革兰氏阳性球菌是临床常见的致病菌，近年来，其耐药性上升迅速，甲氧西林耐药葡萄球菌、糖肽类耐药肠球菌、青霉素耐药肺炎链球菌所占比例日益上升，临床上耐药菌感染性疾病的治疗面临严峻的挑战。斯沃（利奈唑胺）是一种全新类别哑唑烷酮类合成抗菌药物，全面覆盖革兰阳性菌-金葡菌/肠球菌/链球菌，包括MRSA和VRE。它有强大的体液和组织穿透性，保证足量药物到达感染部位，强效治疗肺炎/皮肤和皮肤软组织感染/万古霉素耐药屎肠球菌感染，利奈唑胺具有良好的耐受性,有静脉注射液/口服片剂两种剂型供临床方便使用。

利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂，作用于细菌50S核糖体亚单位，并且最接近作用部位。与其它药物不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特，因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。研究表明，通常导致阳性细菌对作用于50S核糖体亚单位的抗菌药物产生耐药性的基因对利奈唑胺均无影响，包括存在修饰酶、主动外流机制以及细菌靶位修饰和保护作用。

临床研究显示，斯沃对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐药肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用，对厌氧菌亦具抗菌活性。有关斯沃敏感性的分析表明，斯沃对从皮肤、血液和肺中分离到的3382株细菌中的甲氧西林敏感或耐药性金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌和肠球菌属等均具有良好活性，MIC50范围为0.5～4毫克/升；对卡它莫拉菌和流感嗜血杆菌具有中度活性，MIC50为4～16毫克/升。

人体药代动力学研究结果显示，斯沃口服吸收快速且完全，绝对生物利用度100％。每12小时口服600毫克，峰、谷浓度分别为16～18微克/毫升和3.5～3.8微克/毫升，即浓度-时间曲线始终大于对几乎所有革兰氏阳性菌的MIC，可适用于绝大多数感染的治疗。利奈唑胺的蛋白结合率为30％，分布容积为40～50升，在炎症组织中的浓度大于血清浓度。在成人中，年龄、性别对药代动力学性质没有影响，无需调整剂量。利奈唑胺口服消除半衰期为5.5小时，静脉给药为4.5小时。药物主要在血浆和组织内通过非酶途径代谢，细胞色素P450不参与本品代谢。主要代谢产物为无抗菌活性的氨基乙酯酸代谢物和羟酰甘氨酸代谢物。

利奈唑胺在尿中排出原型药35％，无活性代谢物50％，粪中排出代谢物10％。在肾功能不全患者中，利奈唑胺的药代动力学数据改变不大，但利奈唑胺的代谢产物随肾功能不全的严重程度在体内积聚增加，所以在肾功能不全患者中应用利奈唑胺仍需权衡利弊。利奈唑胺及其代谢产物均可经血液透析清除，在透析3小时后，约可清除30％利奈唑胺。因此，在轻至中度肾功能损害患者中，利奈唑胺剂量无需调整，在需血液透析者中，可在完成透析后补充常用剂量的30％。

斯沃的不良反应主要是腹泻、恶心，其次为头痛、味觉改变、阴道念珠菌病和其它真菌感染、舌质变化、腹痛、黑便、血尿或便血、寒战、咳嗽、发热、音嘶、阴道瘙痒、腰痛、尿痛或排尿困难、气急、口舌酸痛、出血或溃疡及倦怠乏力。不良反应多为轻至中度，不影响治疗，因不良反应而停药者仅4％，症状一般在机体适应药物后自行消失，故不必处理。但腹泻、味觉异常、头晕、呕吐等症状持续存在时应就医。实验室检查异常包括丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、总胆红素、尿素氮、肌酐等水平升高，通常不伴有临床表现，而且为可逆性。

由于革兰阳性病原体感染的微生物学可评估的儿童患者在治愈情况（检测随访时的治愈率）：

万古霉素耐药的屎肠球菌感染：利奈唑胺组的治愈率为6/8(75%)，万古霉素组的治愈率为0/0；

金黄色葡萄球菌感染：利奈唑胺组的治愈率为36/38(95%)，万古霉素组的治愈率为23/24(96%)；

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染：利奈唑胺组的治愈率为16/17(94%)，万古霉素组的治愈率为9/9(100%)；

化脓性链球菌感染：利奈唑胺组的治愈率为2/2(100%)，万古霉素组的治愈率为1/2(50%)。