通用名：羟喜树碱注射液 英文名：Hydroxylcamptothecine Injection 汉语拼音：Qiangxishujian Zhusheye 本品主要成份羟基喜树碱；其化学名称为（S）-4，9-二羟基-4-乙基-1H-吡喃[3′，4′：6，7]氮茚[1，2b]喹啉-3，14-（4H，12H）-二酮。 其结构式为： 分子式：C20H16N2O5 分子量：364.36 【性状】 本品为黄色澄明液体。 【药理毒理】 羟基喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对DNA拓扑异构酶I（TOPO I）有选择性抑制作用。TOPO I催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通过抑制TOPO I的活性从而阻滞DNA复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。近期研究文献提示，羟基喜树碱可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。 【药代动力学】 动物实验表明：羟基喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟，第二个半衰期约29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟基喜树碱主要从胆汁排泄，通过粪便排出体外。24小时总排出量为39%，从粪便中排出29.6%，尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。 【适应症】 抗肿瘤药。适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。 【用法用量】本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。 原发性肝癌：①静脉注射，一日4~6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 ②肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日1次，15~30天为一个疗程。 骨癌：静脉注射，一日4~6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，10~15次为一疗程。 直肠癌：经肠系膜下动脉插管，以羟基喜树碱6~8mg，加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉注入，每日一次，15~20次为一疗程。 头颈部上皮癌：静脉注射，每日4~6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 白血病：成人剂量为按体表面积一日6~8mg/m2，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药，30天为一疗程，或遵医嘱。 【不良反应】 （1）对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。 （2）对造血系统的影响：白细胞有一定程度下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。 （3）对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。 （4）其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢复。 【禁忌】对本品过敏者禁用。 【注意事项】 1、本品用药期间应严格检查血象。 2、本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。 3、静脉给药时，药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。 【药物相互作用】尚不明确。 【规格】2ml:5mg /支 【有效期】二年。 【贮藏】避光、密闭，阴凉处保存。 【生产企业】北京双鹭药业股份有限公司 |
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