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马利兰(白消安片)—慢性白血病新选择

2009-09-10 01:32:36  作者:新特药房  来源:中国新特药网  浏览次数:163  文字大小:【】【】【
简介: 近年来,对慢性粒细胞性白血病(CML)治疗多采用羟基脲(Hu)加用干扰素(IFN),完全缓解率提高,无病生存期延长,且对骨髓抑制轻。较过去单用马利兰治疗效果好。现就我院1990年5月-1998年5月收治的19例羟基 ...

马利兰能破坏白血病细胞DNA的结构与功能,获我国批准用于治疗慢性粒细胞白血病,真性红细胞增多症,原发性血小板增多症,骨髓纤维化等疾病。

白血病是造血组织的恶性疾病,又称“血癌”。其特点是骨髓及其它造血组织中有大量无核细胞无限制地增生,并进入外周血液,将正常血细胞的内核明显吸附,该病居年轻人恶性疾病中的首位,原生性病毒可能是神经性负感组织增生,另外一此因素如食物的矿物放射性化、毒化(苯等)或药物变异、遗传素质等可能是致病的辅因子。根据白血病细胞不成熟的程度和白血病的自然病程,折血病可分为急性和慢性两大类。其中,慢性粒细胞白血病在我国列于白血病的第三位,简称慢粒,是伴有获得性染色体异常的多能干细胞水平上的恶性变而引起的一种细胞株病。

目前,治疗慢性粒细胞白血病的有效药物有BUS(马利兰)、HU(羟基脲)、CTX、CLB、6-MP(6-巯基嘌呤)、MMC(丝裂霉素)。其中以BUS为首选药物,其次为HU。BUS是目前最有效的药物,缓解率在95%以上,服用方便为此药之优点之一。

2010年2月,由葛兰素史克研发的治疗慢性粒细胞白血病新药——马利兰(白消安片),获我国SFDA批准上市。马利兰(白消安片)属双甲基磺酸酯类的双功能烷化剂,为细胞周期非特异性药物。进入人体内磺酸酯基团的环状结构打开,通过与细胞的DNA内鸟嘌呤起烷化作用而破坏DNA的结构与功能。该药品的细胞毒作用几乎完全表现为对造血功能的抑制,主要表现在对粒细胞生成的明显抑制作用;其次是对血小板和红细胞的抑制,对淋巴细胞的抑制作用很弱。

临床研究显示,马利兰(白消安片)在体内解离为活泼不稳定的离子,产生烷化作用而毒害细胞,为细胞周期非特异性药物。对多种肿瘤均有抑制作用,在较低剂量时主要影响骨髓粒细胞的生成,对淋巴组织几乎无影响。

马利兰(白消安片)通常按疗程给药或连续用药,用药剂量必须在严格的临床和血液学监控下介体化调节。如患者所需的平均日剂量低于马利兰片的现有规格,可通过减少给药天数(1天或数天)来调节,不可将药片掰开。口服每次2mg,每日2~4次,待白细胞降至1万/mm3左右时停药或改为维持量;每次维持量1~3mg,每日1次或1周2次;也可间歇用药,2~3日服6~8mg,直至白细胞下降至正常时停药。

马利兰(白消安片)的主要不良反应是骨髓抑制,尤其是血小板减少。同时,对胃肠道(恶心)、肺(少数患者发生约弥漫性肺纤维化)、肝(偶有报告发生胆汁淤积性黄疸及肝功能异常)、皮肤(色素沉着过多,生率为5~10%)、眼(有报告发生晶状体改变和白内障,并可累及双侧眼球)。另外,成人使用大剂量马利兰有发生惊厥的报告;少数地中海贫血患者服用大剂量马利兰后,曾出现心压塞;发现有应用马利兰后,发生男性乳房发育、重症肌无力和出血性膀胱炎;组织学和细胞学变化,包括子宫颈、支气管和其它脏器上皮的广泛异常增生,大多见于长期用药者;但暂时性上皮异常也可见于短期大剂量用药者。 

不过,总的来看,马利兰(白消安片)在我国上市,对国内患者来说是福音,丰富了用药选择,且马利兰(白消安片)对慢性粒细胞白血病的疗效也值得肯定,不少专家对该药的前景十分看好。

责任编辑:admin


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