英文药名: Januvia(Sitagliptin Tablets) 中文药名: 西他列汀片 生产厂家: Merck & Co. Inc. 药品简介 磷酸西他列汀片, 是一种新型降糖药二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制剂, 可提高人体自身降低过高血糖水平的能力。 Januvia是DPP-4抑制剂类药物中首种获批准的药物。磷酸西他列汀作用特点是在刺激胰岛素分泌的同时，能减轻饥饿感，而且不会使体重增加，也不会发生低血糖和水肿现象，适合血糖控制不好且经常发生低血糖的糖尿病患者使用。 经临床552例轻中度2型糖尿病患者验证，每天服一次磷酸西他列汀，每次服100毫克，服药12周后可使糖化血红蛋白降低0.6%-1.1%。 2006年10月17日默克公司宣布美国食品药品管理局已批准磷酸西他列汀（sitagliptin phosphate）。该药成为美国市场迄今为止仅有的用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类药物。 该药具有新颖的不同于现已上市降血糖药物的作用机制，属二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂，能通过抑制该酶活性而相对提高天然发生肠促胰岛素，包括胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽的水平，由此触发胰腺提高胰岛素生产并使肝脏停止葡萄糖生产、最终降低血糖浓度的临床效果。 临床试验中最常报告的副反应有鼻塞或流涕、咽喉痛、头痛、腹泻和关节痛等，但似无体重增加效应，其低血糖症发生率也类于安慰剂。 Generic Name for JANUVIA Sitagliptin (as phosphate) 25mg, 50mg, 100mg; tabs. Legal Classification: Rx Pharmacological Class for JANUVIA Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor. Manufacturer of JANUVIA Merck & Co., Inc. Indications for JANUVIA Adjunct to diet and exercise in type 2 diabetes, as monotherapy or combination therapy (see literature). Adult dose for JANUVIA 100mg once daily. Renal insufficiency: CrCl ≥30–50mL/min: 50mg once daily; CrCl<30mL/min or on dialysis: 25mg once daily. Children's dosing for JANUVIA <18yrs: not recommended. Contraindications for JANUVIA Not for the treatment of type 1 diabetes or diabetic ketoacidosis. Warnings/Precautions for JANUVIA Monitor renal function before starting therapy, then periodically. Severe hepatic insufficiency. Pregnancy (Cat.B). Nursing mothers. Interactions for JANUVIA Concomitant sulfonylurea: may need lower dose of sulfonylurea to reduce risk of hypoglycemia. Monitor digoxin. Adverse Reactions for JANUVIA Nasopharyngitis, upper respiratory tract infection, headache; hypersensitivity reactions (eg, anaphylaxis, angioedema, Stevens-Johnson syndrome), discontinue if occur. How is JANUVIA supplied? Tabs—30, 90, 100 一天服一次降糖新药：西格列汀 西格列汀是一种控制糖尿病的新型药物，为第一个投入临床使用的二肽基肽酶抑制剂，也是一个具有全新作用机制的口服降糖药。西格列汀通过提高肠促胰岛激素的生理机制，来发挥降低血糖作用。 西格列汀除了具有可靠的降糖作用之外，还具有不增加体重，低血糖风险小，不引起乳酸酸中毒，且轻度肾功能不全患者和轻、中度肝功能不全患者无需调整剂量等特点。适用于初次诊断的2型糖尿病患者，在经过生活方式干预后血糖无法达标时，可考虑单用西格列汀治疗。但这不是西格列汀的一线选择，该药通常在二甲双胍或磺脲类药物不能有效控制血糖达标时，作为联合用药之一。 由于西格列汀在人体内的半衰期约达12.4小时，故无需三餐前都服用，每日100毫克，只需一次口服即可使血糖在24小时内平稳下降。当单药的降糖效果不理想时，与二甲双胍联合应用为最佳“搭档”，不仅能够取得理想的降糖效果，而且还可减少不良反应。 西他列汀可有效预防前驱糖尿病进展为糖尿病 据MD INDIA网站报道，2型糖尿病是由控制血糖的胰岛素水平不足所引起。而胰高血糖素含量过高，也可致2型糖尿病。研究人员正在设法阻止前驱糖尿病进展为糖尿病。    在2011年3月那期的《Experimental Biology and Medicine》杂志上，凯斯西储大学营养学科室的研究人员确定了一种较新的糖尿病药物西他列汀是否对前驱糖尿病有效。西他列汀通过提高肠道因子GLP-1的水平起作用。该因子增加胰岛素输出，同时也减少胰高血糖素的输出。他们使用了前驱糖尿病动物模型，即美国凯斯西储大学在20世纪70年代研制的SHROB大鼠。这些大鼠异常肥胖，空腹血糖正常，餐后血糖升高，且胰高血糖素含量升高，与人类前驱糖尿病一样。 前驱糖尿病大鼠被随机分为3组，分别接受安慰剂、西他列汀和较老的糖尿病药物格列本脲。格列本脲通过促进胰腺产生胰岛素起作用。西他列汀和格列本脲降低餐后血糖水平同样有效。令人惊讶的是，只有西他列汀增加胰腺产生胰岛素的总量，只有西他列汀可将胰高血糖素降低至正常水平。 两种糖尿病药物皆对体重、身体总脂肪或食物摄入量无影响。这与这些药物不减少或增加体重的人类研究相符。研究体脂分布时发现差异：相对于老药格列本脲，西他列汀引起从腹部脂肪堆积到皮下脂肪堆积的脂肪重新分布。降低腹部脂肪储存比例对糖尿病和心血管病危险因素有利。这是首次发现西他列汀影响脂肪分布，这种变化的细胞基础机制是一个悬而未决的问题。 领导该项研究的Paul Ernsberger博士说：“这些动物研究表明，西他列汀应作为一个可能的糖尿病预防药物进行临床实验。它可能改善糖尿病病程中恶化的胰腺功能。”合作研究者Richard J. Koletsky博士说：“西他列汀加强餐后胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的作用，为抗击糖尿病和潜在延缓甚至阻止糖尿病发生提供了新的药理学干预措施。” 包装规格： 100mg*28 片 25mg*28 片 50mg*28 片