内容导读：口服新药拉喹莫德Laquinimod-降低多发性硬化病灶活动性，早些时候的一项Ⅱ期试验显示，复发一缓解型多发性硬化患者每日口服0．3mg拉喹莫德后，活性病变形成有所减少。
意大利米兰市Vita—Salute大学的GiancarloComi及其同事在Lancet上报告，拉喹莫德作为一种新型免疫调节剂，在治疗复发-缓解型多发性硬化患者时能明显降低MRI监控的疾病活动性。

研究者指出，目前批准的针对多发性硬化的炎症部分的治疗用药仅限于注射剂，而拉喹莫德可口服，为患者提供了方便。早些时候的一项Ⅱ期试验显示，复发一缓解型多发性硬化患者每日口服0．3mg拉喹莫德后，活性病变形成有所减少。Comi的小组在目前这项Ⅱb期试验中入选了306例患者，分析了2种拉喹莫德剂量(O．3mg／d和0．6mg／d)与安慰剂的效果。主要的效果衡量办法是记录第24、28、32和36周时的MRl监控的疾病活动性。大剂量的拉喹莫德治疗使活性病变的累积数下降了40．4％。相反，低剂量药物组与安慰剂组的效果无统计学差异。研究者尚不清楚为何该研究中0．3mg／d的拉喹莫德不能像先前的研究那样，能显著减少活性病变的确切原因，但可能部分与在MRl评定中钆的剂量有关。先前的研究使用了3倍剂量的钆，而该研究中所用的钆为标准剂量。2种拉喹莫德剂量的耐受性都较好，但出现了典型的随剂量而变化的一过性肝酶活力的升高。1例接受O．6mg／d拉喹莫德的患者发生了布加综合征(Budd-Chiarisyndrome)，但抗凝血剂治疗是成功的。

美国明尼苏达州罗彻斯特市梅奥诊所的BMarkKeegan和BrianGWeinshenker在相关评述中提到，虽然拉喹莫德治疗复发一缓解型多发性硬化有效，但安全性是极为重要的。他们指出，一个结构相关的药物—三羧氨基喹啉与心肌梗死和全身炎症反应综合征相关而被禁用。而且，这些严重后果只有在Ⅲ期研究开始后才显露，因而继续对拉喹莫德的安全性进行确认很有必要。
2009年2月l6日，Teva制药公司与ActiveBiotech公司对外宣布，用于治疗复发好转型多发性硬化症(relapsing．remittingmultiplesclerosis，RRMS)的口服新药拉喹莫德，已经获得了美国FDA的快速通道地位。

进入快速通道状态的药物，是治疗严重疾病以及威胁人类生命疾病的药物，还包括现有药物无法满足患者需求的潜在有效药物。快速通道可以推进和加快药物的审评过程，该地位的获得可以使该产品最迟在2011年上市。2008年l1月，Teva公司就已经完成了本品的第一个IⅡ期临床研究患者的招募工作，目前正在进行第二个IⅡ期临床研究患者的招募工作。

该产品是一种只需每日口服一次的新的免疫调节剂。它用于活动性复发好转型多发性硬化症的治疗。2008年6月发表在《柳叶刀》杂志上一篇关于由360名患者参加的本品的IIb阶段的临床研究表明，每目口服本品0．6mg患者组的核磁共振成像结果与安慰剂组的结果相比，疾病活动性明显降低，其降低率中位数高达60％，而安慰剂对照组降低率的中位数为51％。此外，与安慰剂对照组相比，一年内服用本品患者的复发率低，而且有相当数量的患者没有复发情况出现。该产品的耐受性好，虽然有剂量依赖性和短暂性肝酶增加的报告，但在临床上无明显的肝损伤事件发生。