多发性硬化（multiple ltiple ltiple sclerosis,MS）是一种中枢神经系统脱髓鞘疾病，青、中年多见，临床特点是病灶播散广泛，病程中常有缓解复发的神经系统损害症状。 多发性硬化症（multiplesclerosis，MS）是常见的脱髓鞘疾病，患者以20～40岁女性为多。临床病程数年至十余年不等。以反复发作与缓解交替为其特点，缓解期长短不一。神经系统的症状因累及部位不同而颇为多样。
近年来，国外进行了大型的临床药物实验证明，目前应用较多的有效口服药物的是利鲁唑片。
利鲁唑片（Riluzole）用于肌萎缩侧索硬化症（也叫重症肌无力、运动神经元病）患者的治疗，可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。利鲁唑是治疗运动神经元病新药，是公认的唯一能延缓肌萎缩侧索硬化症进展的药物。利鲁唑能透过血脑屏障，抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。利鲁唑能抑制谷氨酸释放，减少中压依赖性钙通道的作用，从而对抗细胞内兴奋性氨基酸神经递质谷氨酸的作用，可改善肌力，延缓进程，提高延髓型病人的存活率。

临床药理特点：迄今已进行了多项临床研究试验，其中规模最大的包括 959名患有肌萎缩侧索硬化症（ALS）的病人，对其进行了多中心、双盲安慰剂对照试验，经利鲁唑（50, 100, 200mg/d）治疗18个月后，生存率明显提高，并和剂量有关。ALS患者对利鲁唑耐受性较好。 　　
健康成年人口服 25-500mg/day的利鲁唑，对血压、心率及心电图等指标没有影响。
以下利鲁唑片（Riluzole）由我院神经科专家组推荐；

●力如太（利鲁唑片）是赛诺菲-万安特集团研发生产的,其总部在法国,赛诺菲-万安特集团是世界第三大制药公司,是欧洲最大的制药公司,其业务遍布世界100多个国家.赛诺菲-万安特集团依靠世界级的研发组织,开发创新的治疗方案,在七大治疗领域居领先地位：心血管疾病、血栓形成、肿瘤学、糖尿病、中枢神经系统、内科学和疫苗.

【药品名称】
通用名称：利鲁唑片
商品名称：力如太 RILUTEK
英文名称：Riluzole Tables
汉语拼音：Li Lu Zuo Pian
【成份】力如太主要成份为利鲁唑；其化学名称为2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。
【性状】
力如太为白色异形薄膜衣片，一侧刻有"RPR 202"字样，除去包衣后显类白色。

【功能主治】本处方药用于影响肌肉力量的神经系统疾病：肌萎缩侧索硬化症。

【规格】50mg

【用法用量】
推荐剂量为每次1片力如太，每日两次。
每日定时口服，如早晚各一片。
如漏服一次，按原计划服用下一片。

【不良反应】象所有药品一样，力如太也可能产生不良反应。
服用力如太最常见的不良反应是疲劳，胃部不适，血中某些肝脏酶（转氨酶）的水平升高。
服用力如太的其它不良反应较少见：胃疼，头疼，呕吐，心率增加，头晕，嗜睡、过敏反应或胰腺炎症（胰腺炎）。
可能发生白细胞（具有重要的抗感染作用）计数减少现象。
力如太可能产生未在此列出的其它不良反应。
如在您服用力如太时健康状况发生任何变化，请告知您的医师或药师。

【禁忌】
对力如太及其任何成份过敏。
肝脏疾患或肝脏某些酶（转氨酶）的水平异常增高。
妊娠及哺乳期。

【注意事项】如曾有肝脏疾患请告知医师，因为力如太可能不适合您。
血中肝脏某些酶（转氨酶）的水平可能升高。治疗期间您的医师会定期对可能升高的项目进行必要的血液检验，并对相应的情况采取对策。
可能发生白细胞（具有重要的抗感染作用）计数减少。如果您有任何发热现象（体温升高），须立即告知您的医师。
如果您有任何肾脏疾患，请告知您的医师。
服用力如太后如感到眩晕或头晕，不应驾驶或操作机器。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
如果您在妊娠期或怀疑妊娠，不可使用力如太。
服用力如太期间不可喂乳。
如果您认为自己已怀孕，或准备怀孕，或须母乳喂养，请咨询您的医师。

【儿童用药】在儿童中不推荐使用力如太，因为利鲁唑应用于儿童或青少年中的有关神经变性作用的有效性及安全性尚未确立。

【老年患者用药】根据药代动力学资料，对老年人用力如太没有特殊说明。

【药物相互作用】
如果您正在服用其它药物，请在服用力如太之前告知您的医师。
如果您因任何原因需要看病，告知医生您正在服用力如太。

【药物过量】增加剂量每日2片以上并无益处，反而会产生更多的不良反应。

【药理毒理】
药物治疗分类：其它神经系统药物，ATC编码NO7X。
虽然ALS发病机理尚未完全阐明，但有学说认为谷氨酸（是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质）在此疾病中是造成细胞死亡的原因。
利鲁唑可能通过抑制谷氨酸而起作用，其作用方式尚不清楚。
毒理学研究：
在大鼠或小鼠中利鲁唑未表现出任何潜在的致癌性。
在体外常规生殖毒性实验中，利用大鼠肝脏S9切片作为代谢模型，利鲁唑未表现出任何潜在的生殖毒性。在大鼠及小鼠体内实验中也未表现出任何潜在的染色体损伤作用。这些模型的代谢产物可能并不完全与人类相同，特别是因为S9切片无代谢特征表现。
在大鼠及猴中的亚急性及慢性毒性研究中，观察到不恒定的红血球计数降低及/或肝脏参数改变。在狗中观察到溶血性贫血。
在单一剂量毒性研究中，在雌性大鼠治疗组中观察到卵巢中无黄体的发生率较对照组高。但此为个案发现，并未在其他任何研究或物种中出现。
以上所有发现，都在给予2-10倍高于每日100mg人类治疗剂量时发生。
在大鼠生育力的研究中，在给予剂量每日每公斤体重15mg时（高于治疗剂量），可能由于镇静及嗜睡作用显示出轻微的生育力降低。

【药代动力学】在健康男性志愿者中，通过单一剂量口服25至300mg以及每日两次重复口服25至100mg对利鲁唑的药代动力学进行评估。其血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系，其药代动力学特性是非剂量依赖性的。
重复剂量给药时（50mg利鲁唑片，每日两次，十天疗程），利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍，并于5日内稳态期。
吸收：利鲁唑口服后吸收迅速，并于60至90分钟内达最大血浆浓度（Cmax=173±72（sd）ng/ml）。大约剂量的90%被吸收，绝对生物利用度为60±18%。
在高脂饮食的同时服用利鲁唑，其吸收率及吸收程度下降。（Cmax降低44%，曲线下面积降低17%）。
分布：利鲁唑在体内分布广泛，可通过血脑屏障。利鲁唑的分布容积大约为245±69升（3.4升/公斤体重）。
利鲁唑的蛋白结合率大约为97%，主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。
代谢：利鲁唑主要以原形存在于血浆中，并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素P450 1A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。在尿中的代谢产物为3种酚衍生物，1种脲基衍生物及原形利鲁唑。
已鉴别和非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的药效特性，因此在人体中未做研究。
排泄：排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑主要从尿液中排出。
尿中总排泄率为剂量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85%以上。仅有剂量2%的利鲁唑以原形存在于尿中。

【贮藏】室温保存。远离儿童放置。

【包装】每板14片，每盒4板水泡眼包装。

【有效期】有效期为36个月。不要使用过期药物，失效期已标于包装盒上。

【执行标准】进口药品注册标准：JX20030125

【批准文号】进口药品注册证号：J20100164

【生产企业】
企业名称：Aventis Pharma S.A.

●恩华（利鲁唑片）是江苏恩华药业集团有限公司生产的，公司主要生产经营中枢神经系统用药，战略定位于中枢神经药物领域市场，主要从事中枢神经系统药物的开发、生产和销售，是国内医药行业中唯一一家专注于中枢神经药物细分市场的企业。

【药品名称】
通用名称：利鲁唑片
英文名称：Riluzole Tablets
汉语拼音：Liluzuo Pian

【成份】利鲁唑片主要成份为利鲁唑，其化学名称为：2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。

【性状】利鲁唑片为白色或类白色片。

【药理作用】虽然肌萎缩侧索硬化症（ALS）的发病机理尚未完全阐明，但有学说认为谷氨酸（是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质）在此疾病中是造成细胞死亡的原因。
利鲁唑的作用机制尚不清楚。利鲁唑通过抑制脑内神经递质（谷氨酸及天冬氨酸）的释放，抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用，多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用，增加细胞的存活率。试验表明，ALS患者的脑脊液能降低胎鼠皮质神经元细胞的存活率，5×10-7mol/L的利鲁唑则有效对抗这种作用（细胞存活率从44.7%提高到60.6%）。1×10-4mol/L的利鲁唑可使1×10-4mol/L NMDA作用下的新生大鼠海马CA1锥体神经元细胞的存活率由6%提高到38%。此外整体试验研究中，采用一种表达人突变的Cu/Zn SOD的转基因小鼠为试验模型，利鲁唑以饮水的方式给药，药液浓度为100mg/L，小鼠出生后50天开始饮用。结果表明利鲁唑可明显延缓小鼠的平均死亡时间，生存期增加了13至15天（比对照组增加了11%）。
8mg/kg/day的利鲁唑对大鼠的生殖及发育没有明显影响，对大鼠及家兔子代均无明显致畸作用。孕期大鼠对家兔分别口服给予利鲁唑27mg/kg、60mg/kg，有明显的生育毒性和胚胎毒性；雌性大鼠在孕前、妊娠期及哺乳期单次口服利鲁唑15mg/kg有明显的生殖毒性。体外应用哺乳动物肝脏微粒体酶（S9）进行的体外代谢活化实验表明，利鲁唑没有致突变毒性。体内实验中，利鲁唑对大鼠及小鼠无明显的染色体畸变作用。静脉注射或口服利鲁唑14天到6个月，动物中枢神经系统中神经传递受到过度抑制，主要表现为流涎、共济能力失调，其次为疲惫、活动减少、镇静、嗜睡，最终还可导致死亡。利鲁唑片的急性毒性也主要表现为对中枢神经系统的损害作用，可对呼吸功能产生影响，甚至可导致动物死亡。

【药代动力学】在健康男性志愿者中，单一剂量口服25至300mg以及每日重复口服25至100mg利鲁唑，对其药代动力学进行评估。血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系。其药代动力学特性是非剂量依赖性的。
重复剂量给药时（50mg利鲁唑片，每日两次，十天疗程），利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍，并于5日内达到稳态期。
吸收：利鲁唑口服后吸收迅速，并于60至90分钟内达最大血浆浓度（Cmax=173±72（sd）ng/ml）。大约剂量的90%被吸收，绝对生物利用度为60±18%。
在高脂饮食的同时服用利鲁唑，其吸收率及吸收程度下降。（Cmax降低44%，曲线下面积降低17%）。
分布：利鲁唑在体内分布广泛，可通过血脑屏障。利鲁唑的分布容积大约为245±69升（3.4升/公斤体重）。利鲁唑的蛋白结合率大约为97%，主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。
代谢：利鲁唑主要以原形存在于血浆中，并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素P450 1A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。在尿中的代谢产物为3种酚衍生物，1种脲基衍生物及原形利鲁唑。
已鉴别和非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的药效特性，因此在人体中未做研究。
排泄：排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑主要从尿液中排出。
尿中总排泄率为剂量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85%以上。仅有剂量2%的利鲁唑以原形存在于尿中。
利鲁唑在老年健康志愿者的药代动力学参数没有变化，因此在老年人群中对利鲁唑的使用没有特殊要求。本药在肾功能低下者体内的代谢与健康成年人体内的代谢无显著差异，但是轻度、中度慢性肝功能不全患者的AUC分别增加1.7倍及3倍，提示利鲁唑在有肝病及转氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用。

【适应症】
用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。

【用法用量】口服，一次50mg（1片），一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效，但增加不良反应。如漏服一次，按原计划服用下1片。
应在餐前1小时或餐后2小时服药，以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。

【不良反应】利鲁唑片常见的不良反应为疲劳、胃部不适、及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见：胃疼、头疼、呕吐、心跳增加、头晕、嗜睡、过敏反应或胰腺炎症（胰腺炎）。偶见嗜中性粒白细胞减少症。
利鲁唑片可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用利鲁唑片时健康状况发生任何变化，请告知您的医师或药师。

【禁忌】对利鲁唑片及其主要成分过敏者。肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。处于妊娠及哺乳期患者。

【注意事项】肝脏疾病患者慎用，应定期检查肝功能。如曾有肝脏疾患请告知医师，因为利鲁唑片可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。
可能发生白细胞（具有重要的抗感染作用）计数减少。如果有任何发热现象（体温升高），须立即与医生联系。
如有任何肾脏疾患，请告知医师。
服用利鲁唑片后如感到眩晕或头晕，不应驾驶或操作机器。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】目前尚无儿童服用利鲁唑片的研究资料。

【老年患者用药】老年患者的用药同健康成年人。

【药物相互作用】细胞色素P450 1A2是其主要的代谢酶，CYP1A2抑制剂（咖啡因、非那西汀、茶碱、阿咪替林及喹诺酮类药物）可能减少利鲁唑片的清除。CYP1A2诱导剂（吸烟、利福平、奥美拉唑）可能增加本药的清除。

【药物过量】对于利鲁唑过量尚无有效解毒剂或治疗方法。在利鲁唑过量时，应立即停止利鲁唑治疗，进行支持治疗和直接缓解症状。剂量过大会出现高铁血红蛋白血症，用亚甲蓝治疗后可迅速恢复。

【规格】50mg

【贮藏】遮光、干燥，阴凉处保存。

【包装】56片/瓶，药用塑料瓶。

【有效期】二年

【批准文号】国药准字H20045977

【生产企业】
企业名称：江苏恩华药业集团有限公司

●协一力（利鲁唑片）山东鲁南贝特制药集团公司生产的，规模宏大、门类齐全的鲁南制药集团正在成为国内领先、世界一流的医药综合科研生产基地。协一力主要用于治疗运动神经元疾病，可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。

【药品名称】
通用名：利鲁唑片
英文名：Riluzole Tablets
汉语拼音：Liluzuo Pian

【成份】主要成份为利鲁唑，其化学名称为：2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。

【性状】为白色或类白色片。

【适应症】用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期和／或推迟气管切开的时间。

【用法和用量】口服，一次50mg(1片)，一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效，但增加不良反应。如漏服一次，按原计划服用下l片。
应在餐前1小时或餐后2小时服药，以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。

【不良反应】常见的不良反应为疲劳、胃部不适，及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见。
偶见嗜中性粒白细胞减少症。
协一力可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用协一力时健康状况发生任何变化，请告知您的医师或药师。

【禁忌】对协一力及其主要成份过敏者。肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。处干妊娠及哺乳期患者。

【注意事项】肝脏疾病患者慎用，应定期检查肝功能。如首有肝脏疾患请告知医师，因为协一力可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高)，须立即与医生联系。如有任何肾脏疾患，请告知医师。服用协一力后如感到眩晕或头晕，不应驾驶或操作机器。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女禁用．

【儿童用药】目前尚无儿童服用协一力的研究资料。

【老年患者用药】老年患者的用药同健康成年人。

【药物过量】对于利鲁唑过量尚无有效解毒荆或治疗方法．在利鲁唑过量时，应立即停止利鲁唑治疗，进行支持治疗和直接缓解症状。剂量过大会出现高铁血红蛋白血症，用亚甲蓝治疗后可迅速恢复。

【规格】50mg

【贮藏】遮光、干燥，阴凉处保存．

【包装】24片

【有效期】二年

【批准文号】国药准字H20056198

【厂家】山东鲁南贝特制药有限公司

●万全力太（利鲁唑片）是万特制药（海南）有限公司生产的，是唯一上市的治疗肌肉萎缩侧索硬化症的药物；唯一能够延长硬化症患者生存期、延缓呼吸功能障碍的发生；唯一被授权使用万全Vsmart?专利技术药物，疗效更稳定；FDAP批准的首个具有神经元保护作用的谷氨酸受体拮抗剂。

【通用名】 利鲁唑片
【商品名】 万全力太
【临床药理特点】 迄今已进行了多项临床研究试验，其中规模最大的包括 959名患有肌萎缩侧索硬化症（ALS）的病人，对其进行了多中心、双盲安慰剂对照试验，经利鲁唑（50, 100, 200mg/d）治疗18个月后，生存率明显提高，并和剂量有关。ALS患者对利鲁唑耐受性较好。 　　健康成年人口服 25-500mg/day的利鲁唑，对血压、心率及心电图等指标没有影响。
【功能主治/适应症】 用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期和／或推迟气管切开的时间。
【不良反应】 本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适，及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见。偶见嗜中性粒白细胞减少症。本品可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化，请告知您的医师或药师。
【用法和用量】口服，一次50mg(1片)，一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效，但增加不良反应。如漏服一次，按原计划服用下l片。应在餐前1小时或餐后2小时服药，以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响【禁忌】对本品及其主要成份过敏者。肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。处干妊娠及哺乳期患者。
【注意事项】 肝脏疾病患者慎用，应定期检查肝功能。如首有肝脏疾患请告知医师，因为本品可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高)，须立即与医生联系。如有任何肾脏疾患，请告知医师。服用本品后如感到眩晕或头晕，不应驾驶或操作机器。
【妇女用药】 孕妇和哺乳期妇女禁用．
【儿童用药】 目前尚无儿童服用本品的研究资料。
【老年用药】 老年患者的用药同健康成年人。
【药品类型】 临床药品招商
【剂　　型】片剂
【规格】 50mg/片，24片/盒。
【药品批准文号】 国药准字H20051886
【生产企业】 海南万特制药有限公司

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