胸腺五肽临床应用专题
简介：
胸腺五肽由精氨酸、赖氨酸、天门冬氨酸、缬氨酸、酪氨酸五种氨基酸组成。胸腺分泌物的一种胸腺生成素Ⅱ的有效部分。胸腺生成素Ⅱ是从胸腺激素中分离出来的单一多肽化合物，由49个氨基酸组成，而其中由5个 ...
| 胸腺五肽由精氨酸、赖氨酸、天门冬氨酸、缬氨酸、酪氨酸五种氨基酸组成。胸腺分泌物的一种胸腺生成素Ⅱ的有效部分。胸腺生成素Ⅱ是从胸腺激素中分离出来的单一多肽化合物，由49个氨基酸组成，而其中由5个氨基酸组成的肽链片段，却有着与胸腺生成素II相同的全部生理功能，所以就把这个五肽片段称为胸腺五肽。
胸腺五肽的作用之一是诱导T细胞分化。它可选择性地诱导Thy-1-的前胸腺细胞转化为Thy-1+的T细胞。其T细胞分化作用由胞内cAMP水平升高介导。胸腺五肽的另一基本作用是对成熟外周血T细胞的特异受体结合，使胞内cAMP水平上升，从而诱发一系列胞内反应，这也是它免疫调节功能的基础。在正常机体状态下胸腺五肽显现免疫刺激作用，能显著增高脾淋巴细胞的E玫瑰花结形成率及转化率，对免疫应答的初次或再次反应的不同阶段都有增强作用，能增多IgM类型和IgG或IgA类型的抗体形成细胞。胸腺五肽还可增强巨噬细胞的吞噬功能，增加多形核嗜中性白细胞的酶和吞噬功能，升高循环抗体含量，增强红细胞免疫功能。胸腺五肽能活化CD4和CD8阳性细胞，使专一的Tc细胞寿命维持更长时间，同时也可活化Th细胞，诱导Ts细胞的功能。胸腺五肽的抗感染力和治疗作用与它增进TC细胞活性相关。在抗感染免疫中适量胸腺五肽可明显增加干扰素的产生。诱导和促进T细胞分化成熟；调节T淋巴细胞亚群比例使CD4/CD8趋于正常 ；增强巨噬细胞吞噬功能 ；增强红细胞免疫功能 ；提高自然杀伤细胞的活力 ；提高白介素-２的产生水平与受体表达水平；增强外周血单核细胞γ干扰素的产生 ；增强血清中SOD活性。
可用于恶性肿瘤病人经放化疗后，免疫功能损伤者 ；乙型肝炎的治疗 ；重大外科手术及严重感染 ；自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎，红斑狼疮；Ⅱ型糖尿病、更年期综合征 ；年老体衰免疫功能低下者。
当胸腺本身功能不足或依赖胸腺的免疫系统出现明显的原发性或继发性缺陷，而自身的调节又不足以修复时，给予外源性胸腺激素就可以产生明显的疗效。如果机体免疫系统功能紊乱、低下或亢进，外源性胸腺激素可产生明显的双向调节作用。
现在国内使用的胸腺激素制剂都是动物胸腺（小牛或猪）的提取物制得的，生产厂家现已达200多家，名称也不一致，或"胸腺素"、或"胸腺肽"、或"胸腺因子-D"等等。由于各生产厂家原料来源不同，加工方法及所取组分的差异，这些制剂的理化性质、含量及成分各不相同，其中有些还可能含有产生致敏作用的大分子蛋白质，因而使用前要求必须先作皮试。有关注射用胸腺五肽与动物胸腺提取物的比较见下表：
注射用胸腺五肽与动物胸腺提取物的比较
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项 目 |
注射用胸腺五肽 |
动物胸腺提取物（如胸腺肽类） |
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有效成份的化学式 |
明确 |
不明确 |
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有效成份含量 |
每支1mg，含量稳定,有效成份为动物胸腺提取物的84－102倍。 |
有效成份是何种化合物不明确，含量随批量不同而变化。 |
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生产方式及标准 |
按GMP要求设计、生产，原料采用固相合成法制成，有效成份含量固定，有严格的质量控制标准 |
由动物胸腺提取，有效物质含量无量化的质量控制标准。 |
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致敏蛋白质 |
绝对不含有，不可能有过敏反应，不需作皮试。 |
有大分子蛋白质，病人有可能有过敏反应，一般要求先作皮试。 |
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世界卫生组织（WHO）对免疫增强剂的五项标准 |
符合标准 |
不符合 |
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市场销售 |
从1995年开始在国际市场上销售，在国内是海南中和药业股份有限公司首创，已经畅销于国内各大城市和部分国际市场。 |
国内生产厂家达200余家，未进入国际市场。 |
科学家经过长期的研究，通过化学合成的方法制造出了"胸腺生成素Ⅱ"（ThymopoietinⅡ），并在此基础上进一步制造了"胸腺五肽"。"胸腺生成素Ⅱ"是从胸腺激素中分离出来的单一多肽化合物，由49个氨基酸组成，而其中由5个氨基酸组成的肽链片段，有着与"腺生成素Ⅱ"相同的全部生理功能，所以就把这个五肽片段称为"胸腺五肽"（Thymopoietin）。在实验研究和临床应用中，"胸腺五肽"均显示出具有调节免疫系统的作用，在多种免疫功能紊乱的状况下，无论是抑制还是超敏，都能通过促进或抑制的双向调节作用使免疫功能趋于正常。"胸腺五肽"已于1985年在意大利上市，商品名为Timunox，在美国也有数家药厂正在研究开发。中和药物研究所在前兰州大学生物化学系主任、中国国际多肽学会主席胡晓愚教授的指导下经过十年的努力完成合成工艺、药理及急性毒性试验及临床验证，并取得国家卫生部颁发的新药证书。目前海南中和药业股份有限公司生产的"商鼎牌"注射用"胸腺五肽"冻干粉针剂已经在国内外全面上市。
中国上市胸腺五肽品种
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替波定 |
注射用胸腺五肽 |
成都地奥 |
1mg/支 |
支 |
90 |
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和信 |
注射用胸腺五肽 |
海南中和药业股份有限公司 |
1mg*1ml |
盒 |
102 |
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泽肽 |
注射用胸腺五肽 |
南京海辰药业有限公司 |
1mg |
盒 |
198 |
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达尔能 |
注射用胸腺五肽 |
珠海生化 |
1mg*5支/1中盒 |
盒 |
196 |
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欧宁 |
注射用胸腺五肽 |
北京双鹭 |
1mg*5支/盒 |
盒 |
196 |
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太普汀 |
胸腺五肽注射液 |
哈药生物 |
1mg |
瓶 |
180 | |
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