【药品名称】

通用名：注射用羟喜树碱

英文名：Hydroxycamptothecin for lnjection

汉语拼音：Zhusheyonh Qianhxishujian

本品主要成份为：羟喜树碱。

【性状】 本品为淡黄色或黄色疏松块状物。

【药理毒理】 羟喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对DNA拓扑异构酶Ⅰ（TOPOⅠ）有选择性抑制作用。TOPOⅠ催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通用抑制TOPOⅠ的活性从而阻滞DNA复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。近期研究文献提示，羟喜树碱可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。

【药代动力学】 动物实验表明：羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线，每一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟，第二个半衷期为29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄，通过粪便排出体外。24小时排出量为39%，从粪便排出29.6%，尿中不到9%。癌细胞中24小时内保持稳定水平。

【适应症】 抗肿瘤药。用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

【用法用量】 本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。

原发性肝癌    ①静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。

②肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15～30天为一疗程。

胃癌：静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。

膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，首次剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，15～20次为一疗程。

头颈部上皮癌：静脉注射，4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。

白血病：成人剂量按体表面积一日6～8mg/m2，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程，或遵医嘱。

【不良反应】

⑴对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响疗效，停药后上述症状很快减轻并消失。

⑵对造血系统的影响：白细胞有一定程度的下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞及血小板未发现明显抑制作用。

⑶对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。

⑷其他反应：有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢复。

【禁忌】对本品过敏者禁用。

【注意事项】1.本品用药期间应严格检查血象。

2.本品仅限用0.9%氯化钠注射液稀释。

3.静脉给药时，药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。

【药物相互作用】尚不明确。

【规格】5mg。

【贮藏】遮光，密封，在凉暗干燥处保存。

【包装】西林瓶，1支/小盒×10小盒/盒。

【有效期】暂定一年半。

【批准文号】国药准字H20040623
【生产企业】湖北省黄石飞云制药有限公司