【药品名称】

通用名称：紫杉醇注射液

英文名称：Paclitaxel lnjection

汉语拼音：ZishanchunZhusheye

【成  份】本品主要成份为紫杉醇，辅料为聚氧乙基代蓖麻油、无水乙醇、无水柠檬酸。

【性  状】本品为无色或淡黄色的澄明粘稠液体。

【适应症】卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌（NSCLC）的一线和二线治疗，以及头颈癌、食管癌、精原细胞癌、复发非何金氏淋巴瘤等的治疗。

【规    格】5ml：30mg

【用法用量】为了预防发生过敏反应，在紫杉醇治疗前12小时和6小时均分别口服地塞米松20mg，治疗前30~60分钟肌注或口服苯海拉明50mg，静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg，单药剂量为135~200mg/m2，在粒细胞集落刺激因子(G-CSF)支持下，剂量可达250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水、5％葡萄糖或5％葡萄糖生理盐水稀释成0.3-1.2mg/ml溶液，静滴3小时,联合用药剂量为135~175mg/m2，3~4周重复。

【不良反应】

1、过敏反应：发生率为39％，其中严重过敏反应发生率为2％。多数为Ⅰ型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。

    2、骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8~10日。严重中性粒细胞减少发生率为47％，严重的血小板降低发生率为5％。贫血较常见。

    3、神经毒性：周围神经病变发生率为62％，量常见的表现为轻度麻木，疲乏和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6％。

    4、心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓，30％有心电图异常改变。

    5、肌肉关节疼痛：发生率为55％，发生于四肢关节．发生率和严重程度呈剂量依赖性。

    6、胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻和黏膜炎发生率分别为59％、43％和39％，一般为轻和中度。

7、肝脏毒性：为ALT、AST和AKP升高。

8、脱发：发生率为80％。

9、局部反应；输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。

【禁    忌】

1、对本品或其它用聚氧乙烯蓖麻油配制的药物过敏者。

2、白细胞低于1.5×109L严重骨髓抑制者。

3、孕妇和哺乳妇女。

【注意事项】

1、为预防有可能发生的过敏反应，紫杉醇治疗前应用地塞米松，苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。

2、配制紫杉醇时必须加以注意，宜带手套操作。倘若皮肤接触本品，立即用肥皂彻底清洗皮肤，一旦接触粘膜应用水彻底清洗。

3、静脉注射时一旦药液漏至血管外，应立即停止注入，局部冷敷和1％普鲁卡因局封等相应措施。

4、本品滴注开始1小时内，每15分钟测血压、心率和呼吸一次，注意过敏反应。

5、滴注紫杉醇时应采用非聚氯乙烯塑材料的输液瓶和输液器，并通过所连接的过滤器，过滤器的微孔膜应小于0.22微米。

    6、紫杉醇浓缩注射液在静脉滴注前必须加以稀释，可用生理盐水、5％葡萄糖或5％葡萄糖生理盐水稀释，最后稀释浓度为0.3~1.2mg/ml。

    7、本品应在有经验的肿瘤化疗医生指导下使用，患者必须住院，注射本品前需具备有抗过敏反应的药物及相应的抢救器械。

【孕妇及哺乳期妇女用药】紫杉醇在动物实验中证实影响胚胎生长，故孕妇禁用。育龄妇女，治疗期不宜怀孕。

【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

1、由于奎奴普丁/达福普汀是细胞色素P450-3A4辅酶抑制剂，同时给药可增加本品血药浓度。

2、与特拉珠玛合用，特拉珠玛的血清谷浓度水平增加1.5倍。临床试验证明二者合用效果较好。

3、顺铂可使本药的清除率降低约1/3，若使用顺铂后再给本药，可产生更为严重的骨髓抑制。

4、与阿霉素合用，研究表明先给本药24小时持续滴注，再给阿霉素48小时持续滴注，可明显降低阿霉素的清除率，加重中性粒细胞减少和口腔炎。

5、使用本药后立即给与表阿霉素，可加重本药毒性。

6、酮康唑可抑制本药的代谢。

7、磷苯妥英、苯妥英可通过诱导细胞色素P450而降低本药作用。

8、使用本药时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗)，可增加活疫苗感染的风险。国外资料建议使用本药时禁止接种活疫苗。处于缓解期的白血病人，化疗结束后间隔至少三个月才能接种活疫苗。

【药物过量】尚无相应的解毒药。用药过量最主要的、可预测的并发症包括骨髓抑制，外周神经毒性及黏膜炎。

【药理毒理】本品是新型抗微管药物．通过促进微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。

【药代动力学】静脉给予紫杉醇，药-时曲线呈二室模型。本品蛋白结合率89％~98％。紫杉醇主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排体外（>90%）。经肾清除只占总清除的1%～8%，一般紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。

【贮    藏】遮光，密闭，在25℃下保存。

【包    装】西林瓶装，1瓶/小盒。

【有效期】18个月。

【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH18582005

【批准文号】国药准字H20056466

【生产企业】

企业名称：黄石飞云制药有限公司