【药品名称】
通用名：阿仑膦酸钠片
商品名：固邦
英文名：ALENDRONATE SODIUM TABLETS
汉语拼音：A‘lunlinsuanna Pian

【成份】
本品主要成份为阿仑膦酸钠，其化学名为：(4-氨基-1-羟基亚丁基) –1,1-二膦酸单钠盐三水合物。

【性状】
本品为白色或类白色片。

【药理作用】
本品是骨代谢调节剂,为氨基二膦酸盐，与骨内羟磷灰石有强亲和力。能进入骨基质羟磷灰石晶体中，当破骨细胞溶解晶体，药物被释放，能抑制破骨细胞活性，并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收作用。其特点是抗骨吸收活性强，无骨矿化抑制作用。

【药代动力学】
据文献报道，本品口服吸收后主要在小肠内吸收，但吸收程度很差，生物利用度约为0.7％，且食物和矿物质等可显著减少其吸收。本品血浆结合率约80％，血清半衰期短，吸收后的药物大约20—60％被骨组织迅速摄取，骨中达峰时间约为用药后2小时，其余部分能迅速以原形经肾排泄消除，服药后24小时内99％以上的体内存留药物集中于骨，本品在骨内的半衰期较长，与药的半衰期相仿，约为10年以上。

【适应症】
（1）用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症,预防髋部和脊髓骨折(脊骨压缩性骨折)。
（2）适用于治疗男性骨质疏松症以预防骨折。

【用法用量】
口服 每日早餐前至少30分钟空腹用200ml温开水送服，一次10mg（1片），一日1次。

【不良反应】
腹痛，腹泻，恶心，便秘，消化不良，如不按规定服用方法者可有食道溃疡，偶有血钙降低，短暂白细胞升高，尿红细胞、白细胞升高。

【禁忌】
（1）导致食管排空延迟的食管异常，例如食管狭窄或驰缓不能
（2）不能站立或坐直至少30分钟者
（3）对本品任何成份过敏者
（4）低钙血症（见【注意事项】）

【注意事项】
1．早餐前至少30分钟用200ml温开水送服，用药后至少30分钟方可进食。
2．与桔子汁和咖啡同时服用会显著影响本品的吸收。
3．在服用本品前后30分钟内不宜饮用牛奶、奶制品和含较高钙的饮料。服药后即卧床有可能引起食道刺激或溃疡性食管炎。
4．胃肠道功能紊乱、胃炎、食道不适、十二指肠炎、溃疡病患者慎用。婴幼儿、青少年慎用。
5．轻、中度肾功能异常患者慎用。
6.开始使用本品治疗前，必须纠正钙代谢和矿物质代谢紊乱、维生素D缺乏和低钙血症。补钙剂、抗酸剂和一些口服药剂很可能妨碍本品的吸收，因此，服用本品后应至少推迟半小时再服用其他药物。
7．男性骨质疏松症用药的安全性和有效性尚未验证，不推荐使用。
8.服药时不应咀嚼或吮吸药片。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
安全性不明确，不宜使用。

【儿童用药】
未在儿童中做过研究，儿童不宜使用。

【药物相互作用】
1．抗酸药和导泻剂因常含钙或其他金属离子如镁、铁等而会影响本药吸收。
2．与氨基糖苷类合用会诱发低钙血症。

【规格】
10mg（按阿仑膦酸计）

【贮藏】
密闭保存。

【包装】
6片/合、7片/合、10片/合、 12片/合、14片/合，双铝薄膜包装。

【有效期】
三年

【批准文号】
国药准字H10980109

【生产企业】
企业名称：石家庄欧意药业有限公司

阿仑膦酸钠治疗绝经后骨质疏松症50例临床观察

绝经后骨质疏松症(PostmenopausalOsteopoorsis,PMOP)是一种与雌激素缺乏直接相关，亦与多种遗传因素和后天因素关联，以骨量减少、骨组织微结构破坏为特征，导致骨脆性增加和易于骨折的代谢性骨病川。研究发现，二膦酸盐可明显增加PMOP患者的骨密度，减少骨折发生率。2005年1月一2005年12月对50例PMOP患者给与阿仑膦酸钠治疗，并观察其临床安全性，现报告如下。
1资料与方法
1.1一般资料
选择100例PMOP患者，年龄44-72岁，自然停经1年以上，体重指数(BodyMassIndex,BMI)为18一30kg/m2;无器质性疾病及烟酒嗜好，排除其他骨代谢性疾病以及骨代谢性药物的影响。符合以下诊断标准(1994WHO标准)t21:骨量减少:腰椎骨密度低于健康年轻女性均值减1.0一2.5个标准差之间;骨质疏松:腰椎骨密度低于健康年轻女性均值减2.5个标准差。随机分为治疗组及对照组，每组50人，两组在年龄、BMI、绝经年限方面差异均无显著性(p>0.05).
1.2治疗方法
治疗组在骨密度测定后开始服用阿仑膦酸钠片10mg/d，每日早餐前至少30min空腹用200ml以上温开水送服，服药后至餐前保持立位;对照组每晚服钙尔奇(含元素钙500mg和VitD3)1片，两组受试者均连续服药12个月。
1.3观察项目
①临床症状观察治疗后骨痛的改善情况，症状评分标准:无疼痛0分，有时骨痛但不影响工作1分，疼痛可忍受或疼痛部分影响工作2分，疼痛无法忍受或不能工作3分。治疗后积分减少>2分为显效，减少1一2分为有效，积分无变化或增加为无效。②骨密度变化采用双能X线骨密度仪(DEXA)测定治疗前和治疗后12个月腰椎前后位(Li-4)及右舰部3个位点(股骨颈、大转子和Ward氏三角区)的骨密度，以g/cm2为单位。③安全性指标:记录病情变化、新骨折发生、不良事件。治疗前及治疗后检测血、尿常规，肝肾功能，ECG，血磷、血钙及空腹血糖。
1.4统计学处理
采取SPSS11.0统计软件包处理，计量资料以恤is)表示，应用:检验，计数资料应用分检验,p<0.05为差异有显著性。
2结果
2.1临床症状改善情况
治疗后治疗组骨痛症状评分明显下降、骨痛缓解与对照组比较差异有显著性(p<0.05)，具体见表to

2.2骨密度变变化
用药前两组腰椎及艘部骨密度无显著性差异(p>0.05)，治疗后治疗组腰椎及右髓部3个位点(股骨颈、大转子和Ward氏三角区)的骨密度增加与对照组比较有显著性差异(p<0.05)，具体见表2.
表1两患者治疗前后骨痛症状评分及效果比较

2.3安全性指标
两组受试者治疗前后血压、心率、血和尿常规、肝功能、肾功能、血糖和心电图无显著改变;主要副作用为上腹饱胀、腹痛、便秘和腹泻，头晕、恶心、乏力，两组比较差异无显著性，均能耐受未停药;治疗期间无新骨折发生。
3讨论
骨质疏松症是危害健康的一种常见病，多见于绝经后妇女和老年男性，60岁以上老年性骨质疏松症发病率高达55.0%，骨折发生率约为10%，尽管骨质疏松的病因比较复杂，但发病机理是骨吸收大于骨形成，骨代谢处于负平衡，导致骨量减少，骨强度下降，骨折是骨质疏松的严重后果，增加老年人的病残率和死亡率，因此治疗骨质疏松症的有效药物应能抑制骨吸收、增加骨密度，最终降低骨折发生率，这样才能给患者带来最大的临床受益131。二磷酸盐是焦磷酸盐的类似物，能抵抗酶的水解及抑制破骨细胞介导的骨吸收，早在70年代，第一代双磷酸盐即开始用于骨质疏松症的防治，但长期或大剂量应用，发现可阻止正常骨组织的矿化，甚至引起骨折，阿仑膦酸钠是一种氨基二膦酸盐，可与骨内经基磷灰石结合，不仅克服了第1代双磷酸盐阻碍骨矿化的缺陷，而且显著增加其抑制骨吸收的功效，强度为前者的1000倍，是破骨细胞所介导的骨质再吸收的一种有效的特异性抑制剂，其不仅可以抑制破骨细胞的活性，也促进破骨细胞凋亡，减少骨吸收和减慢骨丢失的速度，大样本的临床研究表明，阿仑膦酸钠治疗骨质疏松3个月即可明显提高全身各部位的骨密度，治疗1年以上即可显著降低腰椎和耽部的骨折危险性。
本组人选的骨质疏松患者病情较重，均有骨痛，经阿仑膦酸钠治疗后，骨痛明显缓解，总有效率达90.0%，且多数患者骨痛减轻出现在服药后8一12w内，说明阿仑膦酸钠缓解骨质疏松性骨痛起效快，疗效显著。本研究中对照组治疗后骨密度有所增加，说明单纯补钙有一定增加骨密度的作用，但治疗组用药后骨密度明显增加，与对照组相比差异有显著性(p<0.05)，说明阿仑膦酸钠使骨密度增加更明显，治疗期间无新骨折发生，提示提高骨密度对预防骨折有重要价值，与姚斌等[16]的研究报道一致。
阿仑膦酸钠副反应小，用药前后肝、肾功能、电解质、血尿粪常规等无异常变化，说明本药属基本安全的药物，本研究治疗组不良反应主要是消化道反应，其消化道不良反应，如恶心、呕吐和腹泻，均呈剂量依赖性，与未溶解的双膦酸盐接触是粘膜受刺激最可能的原因。我们的观察说明只要严格遵从服药方法，基本能耐受，能在保证疗效的同时，减少胃肠道副反应，因为阿仑膦酸钠在消化道释放氨基，刺激消化道粘膜，若多饮水且服药后保持立位，可减少胃肠道反应川。研究结果显示，阿仑膦酸钠治疗骨质疏松是有效、安全的。