【药品名称】

通用名称：硝苯地平控释片

商品名称：拜新同

英文名称：Nitiedipine Controlied-release Tablets

汉语拼音：xiaobendipingkongshipian

【化学名】2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲基二甲酯

【英文名】Nifedipine Controlled Release Tablets

【成份】硝苯地平控释片的主要成分是硝苯地平

【性状】硝苯地平控释片为粉红色的薄膜片。

【适应症】

1、 高血压

2、 冠心病

慢性稳定性心绞痛（劳累性心绞痛）

【规格】30mg

【用法和用量】

治疗时应尽可能按个体情况用药。依据患者的临床情况，给予不同的基础用药剂量。肝功能损伤患者应仔细监控，严重病例应减少用药剂量。

除非特殊遗嘱

1、  高血压

拜新同30mg片剂 一次30mg（一次一片），一日一次

拜新同60mg片剂 一次60mg（一次一片），一日一次

口服：一次30mg，一日1次。本品口服时应整粒吞服，不得嚼碎。

2、  冠心病

慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）

拜新同30mg片剂 一次30mg（一次一片），一日一次

拜新同60mg片剂 一次60mg（一次一片），一日一次

通常治疗的初始剂量为每日30mg

疗程：用药时间应由医生决定

用药方法：通常整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制。

【不良反应】临床最常见的不良反应，依据发生的频率和不同的人体系统

（1）常见服药后出现外周水肿（外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4%，服用120mg/日则为12.5%）；头晕；头痛；恶心；乏力和面部潮红（10%）。一过性低血压（5%），多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂量<60mg/日时的发生率为2%，而120mg/日的发生率为5%）。个别患者发生心绞痛，可能与低血压反应有关。还可见心悸；鼻塞；胸闷；气短；便秘；腹泻；胃肠痉挛；腹胀；骨骼肌发炎；关节僵硬；肌肉痉挛；精神紧张；颤抖；神经过敏；睡眠紊乱；视力模糊；平衡失调等（2%）。晕厥（0.5%）,减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。

（2）少见贫血；白细胞减少；血小板减少；紫癜；过敏性肝炎；齿龈增生；抑郁；偏执；血药浓度峰值时瞬间失明；红斑性肢痛；抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。

（3）可能产生的严重不良反应：心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4%；肺水肿的发生率2%；心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。

（4）本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎等。

【禁忌】

1、对硝苯地平过敏者禁用。

2、心源性休克。

3、由于酶的诱导作用，与利的平台同时，硝苯地平达不到有效的血药浓度，因而不得与利福平合用

4、硝苯地平禁用于怀孕和哺乳期妇女

【注意事项】

1.硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。下列患者慎用：低血压患者、心力衰竭患者，需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者，接受透析治疗的恶性高血压患者和不可逆肾衰竭患者。

2.因为硝苯地平无β-肾上腺受体阻滞的活性，因此不能防止以前服用的任何β-受体阻滞剂突然停药的反跳危险，因此，对需停用β-受体阻滞剂的患者应逐渐减量，最好不少于8~10天，以免发生反跳。

3.已有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。

4．低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用?-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压，尤其合用其他降压药时。

5．心绞痛和/或心肌梗死极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。

6．对诊断的干扰。应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。

7．外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端，

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用本品

硝苯地平对大鼠和家兔可致畸，包括足趾异常，足趾异常可能是受损子宫出血的结果。硝苯地平给药后可伴随出现一些胚胎毒性、胎盘毒性和胎子毒性、胎盘毒性个胎仔毒性作用，包括胚仔生长缓慢（大鼠、小鼠、家兔）、孕期延长和新生幼崽生存率降低（大鼠，未对其他动物进行评估）。所有引起动物出现这些致畸性作用、胚胎毒性作用和胚仔死亡（大鼠、小鼠、家兔）、孕期延长和新生幼崽生存率降低（大鼠，未进行其他动物进行评估）。所以引起动物出现这些数畸形作用、胚胎毒性作用和胚仔毒性作用的药物剂量对母性动物的毒性作用的药物剂量对母体动物的毒性作用，是对人推荐最大的剂量的数倍。

硝苯地平能进入母乳。因此尚无对婴儿可能产生何种影响的报告，所以哺乳期间必须服用硝苯地平时，首先要停止哺乳。

【儿童用药】尚无儿童用药的安全性和有效性资料

【老年患者用药】 虽然小型的药代动力学研究显示t2／1Cmax和AUC有增加，但在硝苯地平的临床研究中未纳入足够量的65岁以上患者已明确老年患者与青年人的反应的差异。通常而言，由于老年患者的肝、肾或心功能下降，合并其他疾病或合并使用其他药物，因此，老年患者用药应慎重，常从小剂量开始用药。

【药物相互作用】

与其他降压药合用会加强硝苯地平的降压作用

硝苯地平与β受体阻滞剂同时使用时，因此很可能出现严重的低血压，必须对患者严格检测，已知个别病例有心衰恶化的情况

苯妥英，可诱导细胞色素P4503A4系统，与苯妥英合用时，硝苯地平生物利用度降低从而导致疗效下降。当两种药物合用时，需监测硝苯地平的临床疗效，必要时需增加硝苯地平的剂量。如两种药物合用时已经增加了硝苯地平的剂量，停用苯托英后考虑较少硝苯地平的剂量。

地高辛，与硝苯地平同时使用时会导致地高辛消除率降低，从而增加了地高辛的血药浓度，因此应监测其血药浓度，因此应监测其药物过量。必要时可根据地高辛血药浓度减少其用药剂量

与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。

与-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。

与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。

与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。

与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。

葡萄柚汁与本品同服时，本品的Cmax及AUC增加。

理论上潜在的相互作用

红霉素，目的尚未开展硝苯地平与红霉素相互作用的研究，众所周知，红霉素可抑制细胞色素P4503A介导的其他药物的代谢，因此尚不能排除与硝苯地平合用后可增加硝苯地平血药浓度的潜在作用

氟西泞目前还未进行硝苯地平与氟西泞之间可能存在的药物相互作用的临床研究。氟西泞在体外可抑制细胞色素P4503A介导的硝苯地平的代谢。因此，不能排除这些药物与硝苯地平同时使用时，由于首过效应降低和排除量减少引起的硝苯地平血药浓度升高的可能性。

安泼那韦，印地那韦，那非那韦，利托那韦，沙奎那韦目前还没有进行硝苯地平与安泼那韦，印地那韦，那非那韦，利托那韦，沙奎那韦之间可能存在的药物相互作用的临床表现

奈法唑酮：目前还未进行硝苯地平与奈法唑酮之间可能存在的药物相互作用的临床表现

酮康唑、伊曲康唑、氟康唑：目前还未进行硝苯地平与酮康唑、伊曲康唑、氟康唑的临床研究。

他克莫司：通过细胞色素P4503A系统代谢，已经发表的资料表明，与硝苯地平合用时，个别病例需要降低他克莫司的剂量。

【药物过量】 尚无足够的研究资料。现有文献表明，增加剂量可使外周血管过度扩张，导致或加重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者，应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症，可用血管收缩药（去甲肾上腺素）恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝苯地平

【药理毒理】硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。药理作用本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。

【药代动力学】18名健康男性单次口服本品30mg后，其t1/2为9.9±6.8小时，C0.5max为27.5±15.9ng/ml,多次给药后稳态峰浓度C0.5max为40.8±12.5ng/ml,稳态谷浓度为C0.5max为27.7±11.6ng/ml,峰高比为1.84±1.24。硝苯地平在组织内分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。它在人体内血浆蛋白结合率高达92-98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%。硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素P-450氧化酶）的作用，被氧化成三种无药理活性的代谢物，70~80%的药物以水溶性代谢物从尿中排出，主要以非原形的代谢产物从尿中排泄，仅0.1%以原形药物经尿排泄，体内无蓄积作用。

【贮藏】遮光阴凉干燥处保存。

【包装】铝塑包装水泡眼日历包装，7片/盒

【有效期】36个月

注意有效期过后不能再服用本品

【执行标准】进口药品注册标准Jx20000463

【进口药品注册证号】H20050160

【批准文号】国药准字J20040031

【生产企业】拜耳医药保健股份公司 德国

【进口分装企业】

企业名称：拜耳医药保健有限公司中国北京