【通用名称】辣椒碱软膏 【英文名称】Capsaicin  Ointment 化学名称：N-[(4-羟基-3-甲氧基苯基)-甲基]-8-甲基-(反)-6-壬烯基酰胺 分子式： C18H27NO3      分子量： 305.41 【性状】本品为白色软膏。 【药理作用】 辣椒碱主要是通过影响与神经肽P物质的释放合成和贮藏而起镇痛和止痒作用，P物质是一种十一肽，广泛分布于传入的感觉神经纤维、后根神经节和脊髓神经后角，是一种重要的神经传导介质，可把疼痛和瘙痒由外周神经传入脊髓神经和高级中枢神经。辣椒碱主要作用于C 型感觉神经元上的P物质，而传导皮肤痛觉和病态瘙痒的正是C型神经纤维纤维中的一些无髓慢传导纤维。局部外用辣椒碱作用于外周神经轴突，导致来自所有神经元（外周和中枢）P物质的减少。开始，轴突的传导被阻断，随后P物质合成减少。大量试验证明，对有害刺激反应中，因释放Ｐ物质所致的感觉过敏，当应用药物使局部Ｐ物质减少时，可阻止某些类型的疼痛和瘙痒。 【适应症】主要用于类风湿关节炎，骨关节炎引起的疼痛、肌肉疼痛、背痛、运动扭伤和带状疱疹后遗留神经痛。 【用法用量】 外用。均匀涂抹于疼痛部位，每日三～四次。 【不良反应】 偶有在用药部位产生烧灼感和刺痛感，但随时间的延长和反复用药会减轻或消失。 【注意事项】 1．本品仅用于完整皮肤，不用于皮肤损伤部位。 2．勿与眼睛及黏膜接触。 3．本品仅供外用，切勿入口。 4．如使用本品一周，局部疼痛未缓解，请咨询医师。 【孕妇及哺乳期妇女用药】因无孕妇及哺乳妇女用药经验，故不推荐使用。 【临床评价】  中国人民解放军总医院，中日友好医院和首都医科大学宣武医院对134例关节痛患者进行了临床观察，并与非甾体抗炎药1%双氯芬酸二乙胺乳胶剂（扶他林）进行对照。结果显示在治疗有明确关节痛的风湿病的患者时，0.025%辣椒碱软膏与1%双氯芬酸二乙胺乳胶剂相比，两者均具有较好的疗效，总有效率分别为79.10%和76.92%（P>0.05）。在起效时间上，辣椒碱组起效更为迅速，患者在各起效时间段的比例均高于1%双氯芬酸二乙胺乳胶剂组（P<0.05），辣椒碱组达到不同起效比例的时间也更短。 【包装规格】   软膏  10g:2.5mg。 【贮藏条件】遮光密封、凉处保存 有效期暂定2年 【批准文号】国药准字20030031 【生产企业】长春三九生物制药股份有限公司  正光生物工程有限公司 镇痛新药—辣椒碱软膏 辣椒碱（Capsaicin）是一种天然的植物碱，是由茄科植物辣椒的成熟果实中提取得到的有效成分，主要用于镇痛、止痒，其镇痛作用与吗啡等同，但较吗啡作用持久。 辣椒碱及其软膏制剂已经收载于美国药典24版，广泛用于治疗：关节炎、肌肉疼痛、背痛、运动扭伤和带状疱疹后遗留神经痛等疾病。美国医学会（America Medical Association）主持编著的DRUG EVALUASION（《临床药物大典》）将该药作为临床医生治疗疱疹后神经痛、糖尿病性神经痛的首选用药进行推介。 由正光生物工程有限公司联合中国药科大学研制的辣椒碱原料及软膏，用于风寒病痛，使皮肤局部血管起反射性扩张，促进局部血液循环的旺盛，故有去瘀肿和利关节功效；辣椒碱软膏是水包油型结构，辅以薄荷脑，具有深入渗透、镇痛迅速、作用持久、且不粘不腻、不污染衣物、气味芳香、有清凉感等优点。中国人民解放军总医院，中日友好医院和首都医科大学宣武医院对134例关节痛患者进行了随机双盲临床观察，并与非甾体抗炎药1%双氯芬酸二乙胺乳胶剂（扶他林）进行对照。结果显示在治疗有明确关节痛的风湿病的患者时，0.025%辣椒碱软膏与1%双氯芬酸二乙胺乳胶剂相比，总有效率分别为79.10%和76.92%（P>0.05）。辣椒碱组起效更为迅速，患者在各起效时间段的比例均高于1%双氯芬酸二乙胺乳胶剂组（P<0.05）。 由于辣椒碱具有广泛的药理作用，国际上主要用于戒毒、生发、治疗各种皮肤病（如顽固性牛皮癣、荀麻疹、湿疹、神经性皮炎、瘙痒症以及血液透析引起的瘙痒症）、降低胆固醇（预防心脏病和减肥）等，尤其是以美、德、日、韩等科技发达国家对辣椒中生物活性物质——辣椒碱的应用开发已形成国际科技界的研究热点。 研究背景 带状疱疹患者发病后1个月,其后遗神经痛的发病率高达10%.其发病率和年龄直接相关;据统计,60岁以上老年患者,其带状疱疹后遗症并发神经痛的发病率高达50%.带状疱疹后神经痛的治疗报导不一,但是大部分方案未被科研证实并且临床使用有很大受限。60-70%的病例对三环类抗抑郁药(如阿咪替林)有效,但是这类药品有明显的抗胆碱能作用,这种副作用局限了其临床使用。很大部分患者仍无法有效摆脱带状疱疹后神经痛导致的持续,难治的严重疼痛.新的治疗手段急需探索。 辣椒碱使红辣椒和其他同类茄科植物中的主要有效成分。早在1850年该植物即被用于治疗牙痛,其功效与丁香酚类似.但是其惊人治疗作用的机理却很长时间以后被大家认识。目前认为,辣椒碱作用机制为:一开始选择性激活并且随后阻断含有P物质的无髓感觉神经神经纤维。本研究为开放性的临床试验,入选病例33例。 病例选择和治疗 33例带状疱疹后神经痛患者入组,病程均为3个月以上,疼痛为中重度持续性,其他治疗无效者。患者一般情况:病程平均为2年(3月-14年);男性11名,女性22名;平均年龄为70岁(42-88岁)。每个患者予0.025%辣椒碱软膏,每日4次涂患处。每周随访一次,观察并记录病情变化,包括患者自述疼痛评价表(VIS),目测疼痛模拟尺(VAS),日常生活受限评价等各项指标。 结　　果 研究显示,外用辣椒碱治疗带状疱疹后神经痛的病情改善的占39%，明显好转的占55% 。23例患者完成了4周的临床观察,所有完成试验的患者中,13例获得了明显(评价“好”及“优秀”)疗效。其中8例同时有刺痛和持续灼痛的患者,治疗后两种不同性质的疼痛均缓解。疼痛一般在用药前2周即开始缓解,但是较多患者在4周后达到最佳疗效。有2例患者显示无效,经查证,其用药方法为每天2-3次,经试验结束后重新按照“每天4-5次,涂抹辣椒碱软膏”后均有明显疗效。 26例患者使用初期有皮肤灼热感,但是大部分可以接受,并完成临床观察。 讨　　论 研究显示,外用0.025%辣椒软膏治疗带状疱疹后神经痛有明显镇痛疗效,使用时需要临床测和患者指导。以下为推荐的使用指南: 1 每天使用4-5次,才能取得最好疗效。 2 治疗应该持续4周以上,即使2-3周疗效不明显也不应轻易停药。 3 每次使用后患者应将手洗净以免药误入口,眼粘膜。 4 每周随访对面部患病病人及初期疗效不明显尤为重要,以鼓励并指导如何坚持使用。 5 皮肤灼热感的副作用可在持续使用后减轻或消失,较重要者可在局部使用5%利多卡因软膏。 8％辣椒素贴片可以缓解带状疱疹后神经痛 美国疼痛医学会（AAPM）第27届年会的一项研究，单一应用一种含有8％辣椒素的贴片可以缓解带状疱疹后神经痛（PHN）患者的疼痛以及减少异常性疼痛的区域。 主要研究者、明尼苏达州明尼阿波利斯，明尼苏达大学的David Walk博士3月24日在大会上发言指出，疼痛面积的减少与疼痛缓解有关。 据估计，70％至90％的 PHN患者会经受触觉异常疼痛——由非伤害性刺激产生的疼痛的影响。此前的研究表明，1个剂量的辣椒素贴片可以缓解多达3个月的与PHN相关的神经痛。