依巴斯汀片说明书
【商品名】：开思亭

【通用名】：依巴斯汀片

【适应症】：伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎（季节性和常年性）。特发性慢性荨麻疹。

【英文名】：Kestine

【汉语拼音】

【化学名】：本品的化学名称为 ：4-二苯基甲氧基-1-[3-(对—叔丁基苯甲酰基)丙基]哌啶，分子式 ：C32H39NO2，分子量：469.62。

【主要成份】：

【性状】：为一非吸湿性、白色结晶粉末。薄膜衣片。

【药理毒理】：依巴斯汀及其活性代谢产物卡瑞斯汀（Carebastine）均为外周选择性组胺H1受体拮抗型，无明显中枢神经系统作用和抗胆碱作用。本药及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。

【药物动力学】：口服给药后，依巴斯汀被快速吸收，有大量肝肠首过代谢作用。依巴斯汀几乎完全转化为有药理活性的代谢产物卡瑞斯汀，进食同时给药可使血浆中卡瑞斯汀的浓度增加1.5-2.0倍。一次口服10 mg后2-4小时，卡瑞斯汀血浆水平达到峰值，即达到80-100 ug/mL。卡瑞斯汀的半衰期为15-19小时，药物的66%以结合的代谢产物形式主要由尿中排出。每日给药一次，每次10 mg，3-5日后，血浆中药物浓度达稳态，峰浓度在130-160 ug/mL范围。依巴斯汀及其卡瑞斯汀均与蛋白高度结合 ：〉95%。老年受试者与青年成人志愿者相比，在药代动力学方面没有统计学上的显著差异。卡瑞斯汀在肾损伤病人体内的消除半衰期可增至23-26小时，在肝损伤病人体内消除半衰期可增至27小时。

【用法用量】：过敏性鼻炎 根据症状严重程度每日1-2片（10-20 mg）。荨麻疹 每日1片（10 mg）。轻度或中度肝损伤患者不能高于每日10 mg的剂量。 12岁以下儿童的安全性及效果尚不明确。

【不良反应/副作用】：最常见的不良反应为头疼、口干和倦睡。少见的不良反应有腹痛、消化不良、乏力、咽炎、鼻出血、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。

【注意事项】和大多数抗组织胺类药物一样，对具有下述情况的病人，在应用本品时宜采取谨慎态度 ：QT间期延长综合征、低钾血症、与已知可产生QT间期延长或抑制CYP3A酶系的任何药物（如咪唑类抗真菌药及大环内酯类抗生素）合用者、轻度或中度肝损伤患者、肾损伤患者。

【禁忌】已知对依巴斯汀或片剂中任何成分有超过敏者禁用。严重肝功能受损者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：妊娠 ：本药对妊娠期妇女的安全性尚不清楚，建议妊娠妇女不宜使用。哺乳 ：因尚不知本药是否分泌到人乳汁中，不推荐给哺乳期妇女使用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】：已确定当依巴斯汀与酮康唑或红霉素（已知这两种药物均可延长QT间期）联合应用时，有药物代谢动力学及药效动力学方面的相互作用，使QTc增加18-19毫秒（4.7%-5%）。与茶碱、华法林、西米替丁、地西泮或乙醇无相互作用。

【药物过量】没有特殊的解救方法。可给予洗胃并监测心电图等生命指征，及时给予对症治疗。

【贮藏】：30°C以下干燥避光保存

【有效期】3年

【临床应用】：依巴斯汀是一种有效的治疗过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的药物.依巴斯汀是第二代抗组胺药,活性代谢物为卡瑞斯汀.它的抗组胺和抗过敏作用已被体内、体外实验研究及临床数据所证实.对过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹病人,每天10mg的依巴斯汀有很好的耐受性和治疗效果.经过比较,在该剂量下,它与其他第二代抗组胺药的效果相同.20mg与10mg剂量的依巴斯汀有相同耐受性,某些研究还显示剂量越高疗效越好.目前没有发现依巴斯汀对心脏有明显的副作用.

研究单次口服依巴斯汀10mg的药效动力学特点.方法:60名健康受试者随机、双盲口服依巴斯汀10mg或安慰剂1片,于服药前和服药后2、4、24h,对全部受试者行组胺皮肤点刺滴定试验.在揭盲后,对依巴斯汀组的受试者于服药后48h再做一次组胺皮肤点刺滴定试验.以剂量-反应曲线下面积(AUDRC)和痒觉积分为参数,评价依巴斯汀的抗组胺活性.结果:服药前两组数据无统计学差异.依巴斯汀组的风团和红晕AUDRC于服药后2h即明显低于安慰剂组,而痒觉积分于服药后4h才明显低于安慰剂组(P＜0.01).服用依巴斯汀后24h,AUDRC和痒觉积分均降至最低;48h上述两者均有所升高,但仍明显低于服药前(P＜0.01)结果说明依巴斯汀的抗组胺作用起效较慢,作用较强,持续时间较长.

为评估依巴斯汀联合人胎盘脂多糖注射液治疗慢性荨麻疹的临床疗效及安全性,将60例慢性荨麻疹患者随机分为治疗组(依巴斯汀联合人胎盘脂多糖注射液32例)和对照组(单用依巴斯汀口服28例),连续用药28d.结果,依巴斯汀联合人胎盘脂多糖注射液组治疗慢性荨麻疹的有效率达90.63％,单用依巴斯汀组治疗慢性荨麻疹的有效率达71.43％,组间比较有效率差异有统计学意义(P＜0.05),两组中均有7％的患者出现短暂的嗜睡、口干、头晕等不良反应.依巴斯汀联合人胎盘脂多糖注射液治疗慢性荨麻疹安全有效,疗效明显优于单用依巴斯汀.

【批准文号】： 注册号：H20040160

【生产商】西班牙艾美罗医用药物工业有限公司(法国罗纳普朗克乐安制药公司)