2010年2月23日 - 美国食品药物管理局（FDA）的核准一种新的每天服用一次的普拉克索盐酸盐（商品名米拉帕急诊锭剂，勃林格殷格翰制药制药公司），用于治疗早期自发性巴金森氏症的征兆与症状。

根据该公司的新闻稿，使用每天服用一次的延长释出剂型，治疗顺从性优于服用每天三次的立即释放剂型普拉克索锭剂。

南佛罗里达大学医学院巴金森氏症与动作异常中心主任，神经科教授罗伯特豪泽医师表示，米拉帕急诊用于早期巴金森氏症，是此一疾病治疗之正向发展，这个新的，每天服用一次的治疗，具有更方便的给药时间，让巴金森氏症患者可以更弹性地安排日常生活，一般而言，病患会因为便利性而偏好每天一次的处方。

美国FDA的核准是根据一个18周，双盲，多中心临床试验的资料（不适用“400人），结果显示，相较于安慰剂，延长释出剂型普拉克索之治疗显著改善了”统一巴金森氏症级别范围（统一帕金森病评定量表[UPDRS积分]）“量表二与量表三相对于开始时的平均分数，且治疗效果与立即释放锭剂所达到的相当。

UPDRS积分分数被用来追踪巴金森氏症相关的失能与功能不佳的纵向病程;量表UPDRS积分第二和量表三分别与日常生活活动和动作症状有关。

另一篇研究（ñ = 104人）的结果显示，85％的早期巴金森氏症患者可以成功地立即从每天三次的普拉克索换成每天一次的延长释出剂型普拉克索。前述成功转换的定义为，UPDRS积分量表第二和量表三分数恶化低于15％，且没有因为停用其他两次药物的相关副作用，有一些案例则需要剂量调整。

两篇研究的安全性分析发现，每天一次的普拉克索其安全性与耐受性资料相似于立即释放剂型，最常报告的副作用包括恶心，头晕，困倦，难以入睡，虚弱和便秘。

FDA的警告表示，接受普拉克索治疗的病患一般都会发生困倦，应提醒病患，从事驾车等日常生活活动时，应注意困倦想睡的相关风险，也可能发生幻觉，特别是年长病患。

有些接受普拉克索的病患发生强烈的赌博，性交与使用其他药物的欲望，且无法控制这些欲望，虽然这与该药物的因果关系尚未被确定，如果发生这类事件，建议减少剂量或者停止治疗。

病患可能也会发生站立型低血压，可能伴随有晕眩，恶心，昏倒/眼前发黑，盗汗等症状，因为低血压比较会在初次治疗时发生，应提醒病患，在这段期间须避免在坐或躺时猛然起身。

盐酸普拉克索片　　
【药品名称】
 通用名称：森福罗/盐酸普拉克索片

商品名称：森福罗/盐酸普拉克索片
英文名称：
汉语拼音：senfuluo/yansuanpulakesuopian
【　成　份　】 普拉克索
【性　状　】 本品为白色片
【作用类别】
【适 应 症】 本品被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。例如，在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时（剂末现象或“开关”波动），需要应用本品。
【规　    格】 0.25mg*30片
【用 法 用量】 口服用药，用水吞服，伴随或不伴随进食均可。一天三次。初始治疗：起始剂量为每日0.375mg，然后每5—7天增加一次剂量。如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。周 剂量（mg） 每日总剂量（mg）1 3×0.125 0.3752 3×0.25 0.753 3×0.5 1.50如果需要进一步增加剂量，应该以周为单位，每周加量一次，每次日剂量增加0.75mg，每日最大剂量为4.5mg。然而，应该注意的是，每日剂量高于1.5mg时，嗜睡发生率增加（见【不良反应】）。维持治疗：个体剂量应该在每天0.375mg至4.5mg之间。在剂量逐渐增加的三项重要研究中，从每日剂量为1.5mg开始可以观察到药物疗效。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5mg。当计划减少左旋多巴治疗时，每天服用剂量大于1.5mg对晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。治疗中止：突然中止多巴胺能治疗会导致非神经阻断性恶性综合症发生。因此，应该以每天减少0.75mg的速度逐渐停止应用普拉克索，直到日剂量降至0.75mg。此后，应每天减少0.375mg（见【注意事项】）。肾功能损害患者的用药：普拉克索的清除依靠肾功能。对于初始治疗建议应用如下剂量方案：肌酐清除率高于50ml/min的患者无需降低日剂量。肌酐清除率介于20—50ml/min之间的患者，本品的初始日剂量应分两次服用，每次0.125mg，每日两次。肌酐清除率低于20ml/min的患者，本品的日剂量应一次服用，从每天0.125mg开始。如果在维持治疗阶段肾功能降低，则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量，例如，当肌酐清除率下降30%，则本品的日剂量也减少30%。如果肌酐清除率介于20—50ml/min之间，日剂量应分两次服用；如果肌酐清除率低于20ml/min，日剂量应一次服用。肝功能损害患者的用药：对肝功能衰竭的患者可能不需要进行剂量调整，因为所吸收的药物中大约90%是通过肾脏排泄的。然而，肝功能不全对本品药代动力学的潜在影响还未被阐明。
【不良反应】 基于汇总的安慰剂对照试验，其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰剂的患者，分析显示两组都经常发生不良事件。88%服用本品的患者和83.6%服用安慰剂的患者至少报告过一起不良事件。当本品日剂量高于1.5mg（见【用法用量】）时嗜睡的发生率增加。与左旋多巴联用时最常见的不良反应是运动障碍。便秘、恶心和运动障碍往往随治疗进行逐渐消失。治疗初期可能发生低血压，尤其本品药量增加过快时。下面是安慰剂对照试验中服用本品所发生的药物不良反应（数字为高于安慰剂的发生率）：精神障碍：常见（1%—10%）：失眠、幻觉、精神错乱神经系统异常：常见（1%—10%）：眩晕、运动障碍、嗜睡（见下）血管异常：不常见（0.1%—1%）：低血压胃肠道异常：常见（1%—10%）：恶心、便秘全身异常：常见（1%—10%）：外周水肿本品与嗜睡有关，与偶发的白天过度嗜睡及突然睡眠发作也有关。本品可能与性欲异常有关（增加或降低）。另见【注意事项】
【禁    忌】 对普拉克索或产品中任何其它成份过敏者。
【注意事项】 当肾功能损害的患者服用本品时，建议参照【用法用量】减少剂量。幻觉为多巴胺能受体激动剂和左旋多巴治疗的副反应。应告知患者可能会发生幻觉（多为视觉上的）。对于晚期帕金森病，联合应用左旋多巴，可能会在本品的初始加量阶段发生运动障碍。如果发生上述副反应，应该减少左旋多巴用量。本品与嗜睡和突然睡眠发作有关，尤其对于帕金森病患者。在日常活动中的突然睡眠发作，有时没有意识或预兆，但是这种情况很少被报导。必须告知患者这种副反应，建议其在应用本品治疗的过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器。已经发生过嗜睡和/或突然睡眠发作副反应的患者，必须避免驾驶或操作机器，而且应该考虑降低剂量或终止治疗。由于可能的累加效应，当患者在服用普拉克索时应慎用其它镇静类药物或酒精（见【对驾驶和操作机器能力的影响】和【不良反应】）。有精神障碍的患者，如果潜在的益处大于风险，应仅用多巴胺能受体激动剂进行治疗。普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用（见【药物相互作用】）。应定期或在发生视觉异常时进行眼科检查。应注意伴随严重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治疗与体位性低血压发生有关，建议监测血压，尤其在治疗初期。已报道突然终止多巴胺能治疗时会发生非神经阻断性恶性综合症的症状（见【用法用量】）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【　儿童用药　】
【　老年用药　】
【药物相互作用】 普拉克索与血浆蛋白的结合程度很低（低于20%），在男性体内几乎不发生生物转化。因此，普拉克索不可能与影响血浆蛋白结合的其它药物相互作用，也不可能通过生物转化清除。由于抗胆碱能药物主要通过生物转化清除，所以尽管普拉克索与抗胆碱能药物的相互作用还未被研究，但可推测这种相互作用的可能性非常有限。普拉克索与司来吉兰和左旋多巴没有药代动力学的相互作用。西咪替丁可以使普拉克索的肾脏清除率降低大约34%，可能是通过对肾小管阳离子分泌转运系统的抑制实现的。因此，抑制这种主动的肾脏清除途径或通过这种途径清除的药物，例如西咪替丁和金刚烷胺，可能与普拉克索发生相互作用并导致任何一种或两种药物的清除率降低。当这些药物与本品同时应用时，应考虑降低普拉克索剂量。当本品与左旋多巴联用时，建议在增加本品的剂量时降低左旋多巴的剂量，而其它抗帕金森病治疗药物的剂量保持不变。由于可能的累加效应，患者在服用普拉克索的同时要慎用其它镇静药物或酒精。普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用（见【注意事项】）。
【药物过量】
没有关于药物过量的临床经验。预期的不良事件可能是与多巴胺能受体激动剂药效学特点相关的事件，包括恶心、呕吐、运动机能亢进、幻觉、激动和低血压。多巴胺能受体激动剂用药过量没有明确的解毒剂。如果存在中枢神经系统兴奋症状，可能需要神经抑制类药物进行治疗。用药过量可能需要一般的支持性处理措施，以及胃灌洗、静脉输液和心电监护等措施。
【　贮　藏　】 密封，30℃以下避光保存。请置于儿童伸手不及处。
【　包　装　】 盒
【　有 效 期　】 36个月
盐酸普拉克索片
【　药品名称　】
通用名称：森福罗/盐酸普拉克索片
商品名称：森福罗/盐酸普拉克索片
英文名称： 汉语拼音：senfuluo/yansuanpulakesuopian
【　成　份　】 普拉克索
【　性　状　】 本品为白色片
【作 用 类别】
【适 应 症　】 本品被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。例如，在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时（剂末现象或“开关”波动），需要应用本品。
【　规　格　】 0.25mg*30片
【　用法用量】 口服用药，用水吞服，伴随或不伴随进食均可。一天三次。初始治疗：起始剂量为每日0.375mg，然后每5—7天增加一次剂量。如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。周 剂量（mg） 每日总剂量（mg）1 3×0.125 0.3752 3×0.25 0.753 3×0.5 1.50如果需要进一步增加剂量，应该以周为单位，每周加量一次，每次日剂量增加0.75mg，每日最大剂量为4.5mg。然而，应该注意的是，每日剂量高于1.5mg时，嗜睡发生率增加（见【不良反应】）。维持治疗：个体剂量应该在每天0.375mg至4.5mg之间。在剂量逐渐增加的三项重要研究中，从每日剂量为1.5mg开始可以观察到药物疗效。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5mg。当计划减少左旋多巴治疗时，每天服用剂量大于1.5mg对晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。治疗中止：突然中止多巴胺能治疗会导致非神经阻断性恶性综合症发生。因此，应该以每天减少0.75mg的速度逐渐停止应用普拉克索，直到日剂量降至0.75mg。此后，应每天减少0.375mg（见【注意事项】）。肾功能损害患者的用药：普拉克索的清除依靠肾功能。对于初始治疗建议应用如下剂量方案：肌酐清除率高于50ml/min的患者无需降低日剂量。肌酐清除率介于20—50ml/min之间的患者，本品的初始日剂量应分两次服用，每次0.125mg，每日两次。肌酐清除率低于20ml/min的患者，本品的日剂量应一次服用，从每天0.125mg开始。如果在维持治疗阶段肾功能降低，则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量，例如，当肌酐清除率下降30%，则本品的日剂量也减少30%。如果肌酐清除率介于20—50ml/min之间，日剂量应分两次服用；如果肌酐清除率低于20ml/min，日剂量应一次服用。肝功能损害患者的用药：对肝功能衰竭的患者可能不需要进行剂量调整，因为所吸收的药物中大约90%是通过肾脏排泄的。然而，肝功能不全对本品药代动力学的潜在影响还未被阐明。
【　不良反应　】 基于汇总的安慰剂对照试验，其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰剂的患者，分析显示两组都经常发生不良事件。88%服用本品的患者和83.6%服用安慰剂的患者至少报告过一起不良事件。当本品日剂量高于1.5mg（见【用法用量】）时嗜睡的发生率增加。与左旋多巴联用时最常见的不良反应是运动障碍。便秘、恶心和运动障碍往往随治疗进行逐渐消失。治疗初期可能发生低血压，尤其本品药量增加过快时。下面是安慰剂对照试验中服用本品所发生的药物不良反应（数字为高于安慰剂的发生率）：精神障碍：常见（1%—10%）：失眠、幻觉、精神错乱神经系统异常：常见（1%—10%）：眩晕、运动障碍、嗜睡（见下）血管异常：不常见（0.1%—1%）：低血压胃肠道异常：常见（1%—10%）：恶心、便秘全身异常：常见（1%—10%）：外周水肿本品与嗜睡有关，与偶发的白天过度嗜睡及突然睡眠发作也有关。本品可能与性欲异常有关（增加或降低）。另见【注意事项】
【　禁 忌　】 对普拉克索或产品中任何其它成份过敏者。
【注意 事项】 当肾功能损害的患者服用本品时，建议参照【用法用量】减少剂量。幻觉为多巴胺能受体激动剂和左旋多巴治疗的副反应。应告知患者可能会发生幻觉（多为视觉上的）。对于晚期帕金森病，联合应用左旋多巴，可能会在本品的初始加量阶段发生运动障碍。如果发生上述副反应，应该减少左旋多巴用量。本品与嗜睡和突然睡眠发作有关，尤其对于帕金森病患者。在日常活动中的突然睡眠发作，有时没有意识或预兆，但是这种情况很少被报导。必须告知患者这种副反应，建议其在应用本品治疗的过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器。已经发生过嗜睡和/或突然睡眠发作副反应的患者，必须避免驾驶或操作机器，而且应该考虑降低剂量或终止治疗。由于可能的累加效应，当患者在服用普拉克索时应慎用其它镇静类药物或酒精（见【对驾驶和操作机器能力的影响】和【不良反应】）。有精神障碍的患者，如果潜在的益处大于风险，应仅用多巴胺能受体激动剂进行治疗。普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用（见【药物相互作用】）。应定期或在发生视觉异常时进行眼科检查。应注意伴随严重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治疗与体位性低血压发生有关，建议监测血压，尤其在治疗初期。已报道突然终止多巴胺能治疗时会发生非神经阻断性恶性综合症的症状（见【用法用量】）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【儿 童 用 药】
【老年 用药　】
【药物相互作用】 普拉克索与血浆蛋白的结合程度很低（低于20%），在男性体内几乎不发生生物转化。因此，普拉克索不可能与影响血浆蛋白结合的其它药物相互作用，也不可能通过生物转化清除。由于抗胆碱能药物主要通过生物转化清除，所以尽管普拉克索与抗胆碱能药物的相互作用还未被研究，但可推测这种相互作用的可能性非常有限。普拉克索与司来吉兰和左旋多巴没有药代动力学的相互作用。西咪替丁可以使普拉克索的肾脏清除率降低大约34%，可能是通过对肾小管阳离子分泌转运系统的抑制实现的。因此，抑制这种主动的肾脏清除途径或通过这种途径清除的药物，例如西咪替丁和金刚烷胺，可能与普拉克索发生相互作用并导致任何一种或两种药物的清除率降低。当这些药物与本品同时应用时，应考虑降低普拉克索剂量。当本品与左旋多巴联用时，建议在增加本品的剂量时降低左旋多巴的剂量，而其它抗帕金森病治疗药物的剂量保持不变。由于可能的累加效应，患者在服用普拉克索的同时要慎用其它镇静药物或酒精。普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用（见【注意事项】）。
【药物过量　】 没有关于药物过量的临床经验。预期的不良事件可能是与多巴胺能受体激动剂药效学特点相关的事件，包括恶心、呕吐、运动机能亢进、幻觉、激动和低血压。多巴胺能受体激动剂用药过量没有明确的解毒剂。如果存在中枢神经系统兴奋症状，可能需要神经抑制类药物进行治疗。用药过量可能需要一般的支持性处理措施，以及胃灌洗、静脉输液和心电监护等措施。
【药物毒理】
【药代动力学 】
【贮　藏】 密封，30℃以下避光保存。请置于儿童伸手不及处。
【包　装　】盒
【有 效 期】36个月
【生产企业】德国勃林格殷格翰