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锐迈(酮洛芬凝胶)上市-治疗风湿关节炎，韩国进口

2010-04-12 14:54:57 作者：新特药房来源：互联网浏览次数：150 文字大小：【大】【中】【小】

简介： 酮洛芬凝胶为解热镇痛药类非处方药药品。本品为前列腺素合成抑制剂，具有抗炎、镇痛作用。局部应用，其有效成份可穿透皮肤到达炎症区域，缓解急、慢性炎症反应，对因外伤或风湿病引起的炎症，外用 ...

    酮洛芬凝胶为解热镇痛药类非处方药药品。
    本品为前列腺素合成抑制剂，具有抗炎、镇痛作用。局部应用，其有效成份可穿透皮肤到达炎症区域，缓解急、慢性炎症反应，对因外伤或风湿病引起的炎症，外用，按照痛处大小，使用本品适量，轻轻搓揉，一日1～2次。可使炎性肿痛减轻，疼痛缓解。用于各种急性骨骼肌损伤的急慢软组织（肌肉、韧带、筋膜）扭伤、挫伤，以及肌肉劳损所引起的疼痛；也可用于各种关节痛。
    酮洛芬(KPF)为外消旋体，由左旋酮洛芬和右旋酮洛芬组成。研究证明，右旋酮洛芬为KPF发挥治疗作用的主要成分，因而，很多研究者通过物理和化学方法获得了单一的右旋异构休，并开发成药物，目前临床上已广泛应用，此外，将KPF和有机碱反应生成烷基钱盐，可增加KPF的水溶性.减少对血管和肌肉的刺激性，提高患者对此药的耐受性，进一步扩大了KPF的应用范围。
KPF兼有镇痛和解热特性，临床上主要用于治疗关节强直性脊柱炎、类风湿性关节炎(RA)及骨关节炎(OA)，国外还用于术后止痛、牙科疼痛、急性内脏痛、急性肌损伤痛、慢性癌痛及原发性痛经等。药理实验表明，其作用优于布洛芬、萘普生等同类药物，并具有口服吸收快、用药量小、、见效快等特点，但是胃肠反应较多。我国于20世纪90年代批准使用，目前己有多种剂型用于临床，现对此药的临床应用情况作一综述。
◆治疗各种关节炎；
◆术后镇痛；
◆肿瘤镇痛。
KPF是MSAID.通常认为NSAID是通过抑制环氧化酶(Cox)发挥作用的。研究表明，体内Cox由coxl和COX2二种酶组成。coxl存在于正常组织，尤其是胃钻膜及肾脏，通过催化产生前列腺家(PG)维持正常的生理功能.正常状态下COX2在细胞中的含量少，只有在发炎的组织中才被大是诱发出来。此类药物的抗炎效果是抑制COX2的结果，对胃肠道与肾脏的副作用则是抑制了COX1所致。近年的研究发现，右旋酮洛芬对这2种酶的作用是有选择性的，选择性作用于COx2，通过抑制COX2减少前列腺索合成起抗炎镇痛作用。左旋酮洛芬是KPF的非活性左旋异构休，它与右旋体共同构成外消旋KPF，无解热、镇痛和抗炎作用，主要作用于COX1.是外消旋KPF发生胃肠道反应的主要原因，在某些种属的动物中，左旋体可向右旋体生物转化，但在临床试验研究中无这种转化发生。
为增加KPF的溶解度，减少不良反应和提高生物利用度，扩大了KPF的应用范围。经皮给药制剂是近年对KPF研究较多的剂型，包括贴剂、凝胶、巴布剂、胶带剂、泡沫剂等，这些剂型可有效地避胃肠道副作用和首过效应，提高局部药物浓度，且具有使用方便及缓控释等优点。满足了风湿关节炎等疾病的治疗要求。
北京韩美生产的酮洛芬凝胶（锐迈）就改变了我们目前使用酮洛芬口服剂型代来的不足。