阿立哌唑片系一种喹诺酮类衍生物，具有较强的多巴胺D受体亲和力和中等程度的D2受体亲和力，药理特性表现为部分性突触前D3激动和突触后D2拮抗作用，并有轻度5一HT1A,2A/C受体结合而具有部分5一HT1A激动和5一HT2A拮抗作用，它是多巴胺系统稳定剂，当多巴胺能传导低下时，增加其神经传递，改善阴性、认知和抑郁症状；而当多巴胺能传导亢进时，降低其神经传递，改善了阳性症状；此药在临床应用时间不长，而利培酮片在国内使用时间较长，但作为口腔崩解片这种新剂型在临床应用时间不长，口腔崩解片是一种新型的口服速释固体制剂，具有不用吞咽和快速溶出吸收两大明显优势，为口服吸收提供了一个新的方法，现用利培酮口崩片和阿立哌唑口崩片治疗女性首发精神分裂症，对其临床疗效和安全性进行比较，报道如下。

选择女性首发精神分裂症患者，符合ICD一10精神分裂症的诊断标准，阳性症状与阴性症状量表(PAN．SS)分≥60，入组前1周内未服用抗精神病药物或1月内未注射长效抗精神病药物。排除躯体和脑器质性疾病者、酒精和药物依赖者、妊娠或哺乳期妇女及有严重的攻击行为或自杀企图者，共100例。随机分为利培酮片组和阿立哌唑片组各5O例。阿立哌唑片组：年龄l7—45岁，平均(3O．08-I-13．54)岁，病程(10．7±4．1)月。利培酮片组：年龄l6—45岁，平均(29．41±11．32)岁，病程(11．2±4．6)月。两组以上各项均无显著性差异(P>0．05)。两组基线的PANSS总分及各因子分亦无显著性差异(P>0．05)。

给药方法：利培酮口腔崩解片(可同)初始剂量为1～2mg／d，一般7天内可加至2～4mg／d，以后1月内可调整剂量，最大可至6mg／d，平均终末治疗剂量(4．6±0．2)mg。阿立哌唑口腔崩解片(博思清)初始剂量为5mg／d，次日加为10mg／d，一般7天内加至20mg／d，以后1月内可根据病情调整药物剂量，最大剂量30mg／d，平均终末治疗剂量(20．6±5)mg。疗程6周。观察期间不合用其它抗精神病药物或电休克治疗，但可根据病情需要，夜间使用苯二氮革类药物改善睡眠，出现锥体外系不良反应时可合用安坦或心得安等药物对症处理。

结果：

临床疗效：两组均在治疗第2周末PANSS总分显著下降(P均<0．05)，表明利培酮片和阿立哌唑片在2周末均已开始起效。两组在治疗后4、6周PANSS总分、阳性症状分、阴性症状分及一般精神病理症状分与治疗前比较明显下降(P<0．05)，表明上述两药对精神分裂症均有效。但两组之间比较无显著性差异(P>0．05)。

以治疗6周后PANSS减分率来评定疗效。阿立哌唑片组痊愈19例(38％)，显著进步22例(44％)，好转4例(8％)，无效5例(10％)，显效率82％，有效率90％。利培酮片组痊愈17例(34％)，显著进步23例(46％)，好转6例(12％)，无效4例(8％)，显效率80％，有效率92％。上述两组比较无显著性差异(P均>0．05)。

安全性：两组的不良反应多在用药初期出现，一般为轻度或中度，经相应处理后可减轻或消失，患者均可耐受。阿立哌唑片组和利培酮片组的不良反应发生率分别为34％和36％，差异无显著性(P>0．05)。临床观察发现，两者的锥体外系不良反应一般在加至中高剂量时出现，而恶心、头痛、嗜睡、乏力则出现在用药初期。

讨论:

本研究结果显示，两者均能改善阳性、阴性症状，治疗2周后，即开始起效，对女性首发精神分裂症的疗效令人满意。阿立哌唑片组不良反应发生率低于利培酮片组，但差异无显著性(P>0．05)。两组的锥体外系不良反应发生率稍高，与患者均为首发、初次用药、对药物敏感原因所致，还有则是因为门诊患者自行加量过快导致，给予苯海索等对症支持治疗后好转，两药引起的不良反应一般为轻度或中度，患者耐受性较好，抗精神病药物所致的高催乳素血症一直是女性精神分裂症患者的困扰，而阿立哌唑片特有的对体重、内分泌影响较小，对临床用药提供了很好的选择，更适合于女性精神分裂症的治疗，可提高服药依从性，但考虑个体敏感性不同，所以用药期间，应严密观察药物不良反应及症状消失情况来调整剂量，以求达到一个个体的有效剂量，来很好控制症状并避免出现严重不良反应。总之两者治疗有效，不良反应轻微，与国外的kana等研究一致，也与国内的研究一致，可供临床广泛使用。但由于此研究样本量小，观察时间短，未在对体重、内分泌影响的不良反应方面看到明显差异，有待于进一步扩大样本量及观察时间来验证。

【通用名称】：阿立哌唑口腔崩解片
【商品名称】：博思清口腔崩解片
【适应症】用于治疗精神分裂症。
在精神分裂症患者的短期（4周和6周）对照试验中确立了阿立哌唑片治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑片用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。
【用法用量】由使用其它抗精神病药改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病药；而另一些患者开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。同时服用抗精神病药的时间应最短。
成人：口服，每日一次。起始剂量为10mg，用药2周后，可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量，最大可增至30mg。此后，可维持此剂量不变。每日最大剂量不应超过30mg。
服用方法：保持手部干燥，迅速取出药片置于舌面，阿立哌唑片口腔崩解片在数秒内即可崩解，不需用水或只需少量水，借吞咽动作入胃起效，患者不应试图将药片分开或咀嚼。
【规格】5mg*20s/盒
【批准文号】：国药准字H20060521
【生产企业】成都康弘药业集团股份有限公司

【商品名称】可同口腔崩解片
【通用名称】利培酮口腔崩解片
【适应症】用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，可同可继续发挥其临床疗效。
【用法用量】本品的用法为一天两次或一天一次。常用剂量：首剂1mg（一片），一天两次，如果能够耐受的话，第二天和第三天以每次1mg，一天两次的频率增加。第三天达到目标剂量：每次3mg，一天两次。有些患者可能需要缓慢加量。每次8mg，每天一次的疗法也是安全和有效的。调整剂量的时间不应少于一周，每次增减1-2mg。有效剂量为4-16mg/天，4-8mg/天产生最大效应。
【规格】1mg×20片
【批准文号】国药准字H20060283
【生产企业】吉林省西点药业科技发展股份有限公司