顺尔宁说明书

【药品名称】
通用名：孟鲁司特片
商品名：顺尔宁
英文名：Montelukast tablets
拼音名：Menglusite pian

【成分】
孟鲁司特

【药品类别】
平喘药

【药理毒理】
本品是一种强效的选择性的白三烯 D4(LTD4,cysLT1) 受体拮抗剂，是新一代非甾体抗炎药物。能选择性抑制气道平滑肌中白三烯多肽的活性，并有效预防和抑制白三烯所导致的血管通透性增加、气道嗜酸粒细胞 (EOS) 浸润及支气管痉挛，能减少气道因变应原刺激引起的细胞和非细胞性炎症物质，能抑制变应原激发的气道高反应。对二氧化硫、运动和冷空气等刺激及各种变应原如花粉、毛屑等引起的速发相和迟发相炎症反应均有抑制作用。本品与人类气道中的 cysLT 受体能高度选择性结合，从而阻断白三烯的病理作用。已经证明，吸入 LTD4 可引起较组胺强 1000 倍的剂量依赖性支气管收缩。

【药代动力学】
健康成人中观察到 孟鲁司特 的 AUC 随静脉应用剂量 (3.9 ～ 18mg) 的增大而按比例增加。血浆清除率平均 45.5ml/min(2.73L/h) ，稳态分布容积 10.5L ，血浆终点半衰期 5.1h ，平均残留时间 3.9h 。各项指标在上述研究剂量范围内基本维持恒定。口服 孟鲁司特 10mg 后 Cmax 男性为 385μg/L ，女性为 350μg/L ，用药后 Tmax 男女分别为 3.7 丐 3.3h 。 AUC 值分别为 2441 与 2270mg·h/L ，半衰期为 4.9 与 4.4h ，平均吸收时间为 3.4 与 2.6h 。口服平均生物利用度为 64% ，健康成人的血浆清除率平均为 45ml/min 。口服同位素标记 孟鲁司特 后 86% 可从 5d 的粪便中收集到，仅 0.2% 出现于尿中，提示其代谢物大部分经胆汁排泄。老年志愿者 ( 平均年龄 69.4 岁 ) 口服一次 孟鲁司特 10mg 后生物利用度为 61% ，与青年志愿者相似，故老年患者使用 孟鲁司特 无需调整剂量。肝、肾功能不全时不影响 孟鲁司特 的排泄。同时使用茶碱亦不产生药物相互作用。

【适应症】
本品适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，能够改善慢性气道炎症，改善肺功能，控制哮喘症状，减少必需的 β2 激动剂用量，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩。

【用法用量】
15 岁及 15 岁以上成人剂量为 10mg ， qd 睡前服用。 6 ～ 14 岁儿童剂量为 5mg ， qd ，睡前服用。该组患者不需再按年龄调整剂量。 6 岁以下患儿的安全有剂量及用法尚未确定。

【不良反应】
孟鲁司特的一般耐受性良好，不良反应较轻微，通常不需中止治疗。最常见的不良反应是头痛、偶有腹痛、咳嗽、流感样症状，儿童与成人的发生率相似。

【注意事项】
① 口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，所以口服本品不应该用于治疗急性哮喘发作，应劝告患者准备好必要的急救药品备用。
② 虽然合用的吸入皮质类固醇制剂可在医师监督下逐渐减量，但不应骤然使用本品取代吸入或口服皮质类固醇制剂。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚未研究本品在妊娠妇女中的应用，只有在十分必要的情况下才在妊娠期间使用。尚不清楚本品是否在人体经乳汁排泄，所以在给授乳妇女使用本品时应谨慎。

【儿童用药】
6 岁以下患儿的安全有效剂量及用法尚未研究。

【规格】
10mg×5 片 / 盒

【制造商】
默沙东制药