比伐卢定(ANGIOMAX )

比伐卢定注射剂 Bivalirudin Inj

【适应症】：用于预防血管成型介入治疗不稳定性心绞痛前后的缺血性并发症

【剂型规格、用法用量】：冻干粉剂---250mg/瓶。常规剂量为首剂1.0mg/kg，合并2.5mg/kg/h　静脉滴注4h，如果需要，可按0.2rng/kg/h一维持至20h。用5％葡萄糖或0.9％氯化钠注射液溶解后使用。本品不得用于肌内注射。

比伐卢定（bivalirudin）是一种最近应用于临床的凝血酶抑制剂，早期的临床研究显示比伐卢定抗凝治疗效果确切，且出血事件的发生率较低，和传统的肝素抗凝治疗相比使用更为安全。比伐卢定可通过结合于催化剂位点和循环及凝血酶血块的阴离子输出位点而直接抑制凝血酶的作用。

比伐卢定（Bivalirudin，Angiomax）是人工合成的抗凝药物，其抗凝成分为水蛭素衍生物C端20个氨基酸残基的肽。最先由瑞士Biogen公司研发，后转让给剑桥医药公司（the Medicines Company，TMC），于1997年12月23日向FDA递交新药申请（New Drug Application，NDA），直到2000年12月15日才被批准作为抗凝药用于接受PTCA的不稳定型心绞痛患者。比伐卢定审批历时三年，曾一度陷入困境，TMC和FDA主要展开了三轮审评。

比伐卢定最早批准上市日期为2000年12月15日，为粉针剂，欧洲商品名：Angiox，美国商品名：Angiomax，作为抗凝血药，规格250mg；作为抗凝血药物应用于临床。目前我国尚未有比伐卢定原料及制剂上市，也没有相关的专利保护及行政保护，可以进行申报；按《药品注册管理办法》，应为3.1类新药。　　

近年来，我国人口老龄化程度日益加剧，血栓性疾病的发生率不断上升，抗血栓药物市场迅速扩容。2002年该类药物的销售总额接近10亿元。根据中国医药商业协会医药商业销售和16个城市样本医院购入金额推算，目前全国使用抗血栓药物总金额在14亿～15亿人民币之间，年增长率在15％～20％左右。从全国主要城市典型医院用药情况来看，该类药物市场一直呈现持续稳步增长的态势且肝素独占此类药领头羊。在美国，比伐卢定也已允许作为肝素的替代用于心脏手术。

Generic Name for ANGIOMAX
Bivalirudin 250mg/vial; pwd for IV inj after reconstitution and dilution.

Legal Classification:
Rx

Pharmacological Class for ANGIOMAX
Anticoagulant (thrombin inhibitor).

Manufacturer of ANGIOMAX
The Medicines Company

Indications for ANGIOMAX
With aspirin: anticoagulation in unstable angina undergoing percutaneous transluminal coronary angioplasty (PTCA). Patients with, or at risk of, heparin–induced thrombocytopenia (HIT) and thrombosis syndrome (HITTS) undergoing percutaceous coronary intervention (PCI), and in patients undergoing PCI with provisional use of glycoprotein IIb/IIIa (GPI).

Adult dose for ANGIOMAX
Give with aspirin 300–325mg daily: initiate 0.75 mg/kg IV bolus (may give additional bolus of 0.3 mg/kg after 5 min if needed), followed by 1.75 mg/kg/hr for duration of PCI procedure. May continue infusion up to 4hrs post-procedure; after 4hrs, may give additional infusion of 0.2 mg/kg/hr up to 20 hrs, if needed. Renal impairment: CrCl <30 mL/min: reduce infusion rate to 1 mg/kg/hr; hemodialysis: 0.25 mg/kg/hr.

Children's dosing for ANGIOMAX
<18yrs: Not recommended.

Contraindications for ANGIOMAX
Active major bleeding.

Warnings/Precautions for ANGIOMAX
Consider stopping if symptoms of bleeding occur. Increased risk of thrombus formation with brachytherapy. Diseases associated with an increased bleeding risk. Pregnancy (Cat. B). Nursing mothers.

Interactions for ANGIOMAX
Increased bleeding risk with warfarin, heparin, thrombolytics.

Adverse Reactions for ANGIOMAX
Bleeding, back pain, pain, headache, GI upset, hypo- or hypertension, inj site pain, urinary retention.

How is ANGIOMAX supplied?
Single-use vial—1