General Information

Inspra is indicated for the treatment of hypertension (high blood pressure) and may be used alone or in combination with other anti-hypertensive agents. Inspra is also being studied for use in heart failure; as a selective aldosterone receptor antagonist, Inspra may offer advantages over currently available non-selective aldosterone antagonists.

Inspra for oral administration contains 25 mg, 50 mg, or 100 mg of eplerenone. The recommended starting dose of Inspra is 50 mg administered once daily. The full therapeutic effect of Inspra is apparent within 4 weeks.

Clinical Results

Inspra was demonstrated to be effective in lowering high blood pressure in over 3,000 patients and was generally well tolerated. Patients treated with Inspra 50 to 200 mg daily experienced significant decreases in sitting systolic and diastolic blood pressure at trough with differences from placebo of 6-13 mm Hg (systolic) and 3-7mm Hg (diastolic). These effects were confirmed by assessments with 24-hour ambulatory blood pressure monitoring (ABPM).

Blood pressure lowering was apparent within 2 weeks from the start of therapy with Inspra, with maximal antihypertensive effects achieved within 4 weeks. Stopping Inspra following treatment for 8-24 weeks in six studies did not lead to adverse event rates in the week following INSPRA withdrawal greater than following placebo or active control withdrawal. Blood pressures in patients not taking other antihypertensives rose 1 week after Inspra withdrawal by about 6/3 mm Hg, suggesting that Inspra antihypertensive effect was maintained through 8-24 weeks.

Side Effects

Adverse events associated with the use of Inspra may include (but are not limited to) the following:

•Headache
•Dizziness
•Angina pectoris/myocardial infarction
•Increased GGT
Mechanism of Action

The hormone aldosterone is a key component within the RAAS (renin angiotensin aldosterone system) and plays a significant role in the body’s regulation of the cardiovascular system. Inspra works with relative selectivity to block aldosterone receptors.Aldosterone synthesis, which occurs in the adrenal gland, is modulated by multiple factors, including angiotensin II and non-RAAS mediators such as adrenocorticotropic hormone (ACTH) and potassium. Aldosterone binds to mineralocorticoid receptors in both epithelial (e.g., kidney) and nonepithelial (e.g., heart, blood vessels, and brain) tissues and increases blood pressure through induction of sodium reabsorption and possibly other mechanisms.

Eplerenone has been shown to produce sustained increases in plasma renin and serum aldosterone, consistent with inhibition of the negative regulatory feedback of aldosterone on renin secretion. The resulting increased plasma renin activity and aldosterone-circulating levels do not overcome the effect of eplerenone on blood pressure.

依普利酮（Eplerenone）是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂，与雄激素和黄体酮受体相互作用极小，本品半衰期较长，每日口服1次就可有效的控制高血压，减轻心、脑和肾等靶器官的损害，改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿，而且其副作用发生率与安慰剂相似，耐受良好。依普利酮的面市，对于高血压患者控制高血压、预防与靶器官损害相关的心血管疾病、改善高血压患者的预后等方面均具有重要意义。
适应症
用于治疗高血压。用于提高急性心脏病发作后的充血性心力衰竭患者的生存率（2003年，美国FDA批准的依普利酮新的适应症）。
规格
25mg,50mg

据8月出版的《美国高血压杂志》报道，最新开发出的选择性醛固酮阻断剂??eplerenone能够有效控制轻中度高血压，并且可被病人良好耐受。

印第安纳大学医学院的Myron H.Weinberger博士及其同事指出，有资料显示另外一种醛固酮受体拮抗剂安体舒通可用于治疗高血压和充血性心力衰竭，但是其应用受到妊娠前及抗雄激素副作用的限制。

科研人员介绍说：“eplerenone是一种新型选择性醛固酮阻断剂。与安体舒通不同的是，它对醛固酮受体具有高度的选择性。”今年早些时候美国食品与药物管理局接受了法玛西亚公司对eplerenone的新药申请。

Weinberger博士的研究小组对患有轻中度高血压的病人进行了一项双盲试验。病人随机接受每天总剂量为50、100或400mg的eplerenone（单剂或分为两次）、每天100mg的安体舒通（分为两次）或安慰剂。

共有409例病人在为期8周的研究结束时接受了分析评价。研究人员发现，eplerenone以一种剂量依赖的方式降低血压，但对心率的作用很小。

与安体舒通100mg相比，eplerenone 100mg可使收缩压和舒张压下降50%到70%。Eplerenone与安慰剂的不良反应发生情况相似。研究期间发生一例与药物相关的严重不良反应：在每天50mg eplerenone组有胸痛发生。研究人员没有发现妊娠前或抗雄激素副作用。在服用最后一剂eplerenone后，病人的降压水平至少可维持24小时。

Weinberger博士告诉路透社新闻记者：“eplerenone控制高血压的效果与安体舒通相当，但是并没有后者经常出现的副作用。”

为什么要用这种药物？
依普利酮有助于控制血压。
依普利酮也用于治疗有心肌梗塞并发的心力衰竭。

如何使用这种药物？
严格遵照医嘱服用依普利酮。既不要超过也不要少于医生所开的剂量。
依普利酮必须有规律地服用才能达到预期疗效。即使有所好转，也要继续用药。除非医生同意，否则不可擅自停药。
本药空腹或与食物同服均可。尽量在每天的同一时间服药。

如果忘记服药，怎么办？

只要一想起来，立即补上漏服的剂量。如果已经快到下一次服药时间了，就无需再补了，只需像往常一样继续服药即可。
任何情况下都不要加倍服药。
如果您经常忘记服药，一定要告诉医生和药剂师。

什么情况下，不能使用这种药物？
如果您有糖尿病，心脏病，肝脏或肾脏疾病，或者您正在服用其它类型的治疗心脏病或高血压的药物，请告诉医生。
如果您已经怀孕了或在依普利酮治疗期间怀孕了，请告诉医生。
如果您正在哺乳，请告诉医生。依普利酮治疗期间请勿哺乳。

服药期间应该注意哪些问题？
一定要坚持复诊。医生需要监测您的病情，并评估您对依普利酮治疗的反应。在依普利酮治疗期间，医生也可能让您进行常规血液检查。
如果您要动手术，包括小手术和牙科手术，一定要告知医生或牙医您正在服用依普利酮。

可能出现哪些副作用？

依普利酮会引起头晕。当从坐位或卧位起来时，您会感觉头晕，特别是在您第一次服用依普利酮时。这是正常现象，当您对本药适应后，就会改善。缓慢起身会有帮助。如果您感觉头晕，坐下或躺下歇会直到您感觉好转。不要驾车或参加任何需要警觉性的活动。
依普利酮会会导致恶心、腹泻和疲倦。
如果这些副反应严重或不消失，请告诉医生。
依普利酮还可引起一些罕见但严重的副作用。如果您出现下列问题，尽快就医：
- 胸痛
- 心跳快或不规则
-四肢刺痛
- 不寻常的咳嗽或流感样症状。

可以同时服用其它药物吗？

如果您正在服用其它药物，请告知医生，特别是下列药物：
- 类似药物如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利
- 其它治疗高血压或心脏病的药物，如地高辛、卡托普利和依那普利
- 抗真菌药物，如伊曲康唑、酮康唑和氟康唑
- 抗生素如红霉素
抗病毒药物，如沙奎那韦
- 治疗情感障碍的药物，如锂
- 非甾体类抗炎止痛药。
未经医生许可，不要服用任何新药。
如果您正在服用其它药物，请通知医生和药剂师，无论是草药、食物补充剂，还是您自己购买的非处方药物。

用药期间需要限制饮食吗？

请勿服用补钾剂。避免食用太多富含钾的食物，如橙汁、香蕉或李子。不要食用含钾的盐代用品。
忌用葡萄柚汁。
忌酒。
如何储存这种药物？

保存在凉爽、干燥且远离儿童的地方。
若药物有效期已过，则不能再使用。