奥慧丰(氯雷他定片)
2010-06-24 23:28:52 作者: 新特药房 来源: 互联网 浏览次数: 51 文字大小:【 大】【 中】【 小】
简介:
【药品名称】奥慧丰
【通用名称】氯雷他定片
【产品规格】10mg:10片
【产品单位】盒
【生产企业】南京奥赛康医药集团
【零售价格】***元
【药品名称】通用名:氯雷他定片商品名 ...
【药品名称】奥慧丰 |
【通用名称】氯雷他定片 |
【产品规格】10mg:10片 |
【产品单位】盒 |
【生产企业】南京奥赛康医药集团 |
【零售价格】***元 |
【药品名称】 通用名:氯雷他定片 商品名:奥慧丰 英文名:Loratadine Tablets 汉语拼音:Lüleitading Pian 本品主要成份为氯雷他定,其化学名称为:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯骈[5,6]环庚骈[1.2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。 其结构式为: 分子式:C22H23ClN2O2 分子量:382.89 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 药理作用 本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。 毒理研究 遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状态时为阴性。 生殖毒性:雄性大鼠经口给予氯雷他定,剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时,可致生育力下降,表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时,对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍)时,未见致畸作用。 致癌性:小鼠连续18个月经口给予氯雷他定,剂量达40mg/kg时,雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加;大鼠连续2年经口给予氯雷他定,剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时,上述发现的临床意义尚不明确。 【药代动力学】 本品口服吸收迅速。健康成年人每天1次10mg,连续服药10天。本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。 用药10天内,大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中。几乎所有患者,其代谢物的AUC高于原型药物的AUC,对于健康成年人(n=54),氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h)。一般第5天血药浓度达稳态。由于本品具有首过效应,因此,药代动力学参数的个体差异较大。 人肝脏微粒体酶的离体试验表明,本品主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定,少部分由细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢。当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时,本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定,本品与酮康唑、红霉素(两者均为CYP3A4抑制剂)或西米替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制剂)同时服用,血浆氯雷他定浓度增加。 6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代动力学与成年人类似,13名儿童志愿者(8-12岁)口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数(AUC和Cmax)与成年人口服等量糖浆的药代动力学指数无显著差异。 12位健康老年人(66-78岁)口服本品,血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%。氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为18.2h(6.7-37h)和17.5h(11-38h)。 与6名肾功正常(肌肝清除率≥80mL/min)的受试者比,12位慢性肾功不全患者(肌肝清除率≤30mL/min)口服本品后,氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%。脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约120%。血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的Tmax分别为7.6h和23.9h。血透并不影响本品在慢性肾功不全患者体内的药代动力学过程。 与健康受试者相比,7名慢性酒精性肝病患者服用本品,血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍,而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变,氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h,而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。 【适应症】 用于治疗季节性过敏性鼻炎(减轻鼻部或非鼻部症状)及特发性荨麻疹。 【用法用量】口服,成人及大于12岁的儿童每天1次,每次10mg。。 【不良反应】 大约90000名12岁以上过敏性鼻炎患者参加的随机对照临床试验中,口服氯雷他定10mg,每天1次,连续用药2周至6个月,用药组和安慰剂组因不良反应停药者发生率2%,副作用发生情况如表1所示。 表1 安慰剂对照的过敏性鼻炎患者口服氯雷他定,发生率大于2%的副作用 氯雷他定 安慰剂 氯马斯丁 特非那定 10mgQD 1mgBID 60mgBID n=1926 n=2545 n=536 n=684 头痛 12 11 8 8 嗜睡 8 6 22 9 乏力 4 3 10 2 口干 3 2 4 3 慢性特发性荨麻疹患者服用本品的副作用与过敏性鼻炎患者的类似。 本品的副作用不随年龄、性别、种族的不同而不同。除了上述发生率大于2%的副作用以外,还发现以下副作用(发生率小于2%): 自主神经系统:流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳痿、多汗。 一般情况:血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑郁、寒颤、耳鸣、病毒感染、体重增加。 心血管系统:高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速。 中枢和外周神经系统:眼睑痉挛、眩晕、感觉异常、震颤。 胃肠道系统:消化不良、胃胀、味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、呃逆、食欲增加、恶心、胃炎、牙痛、呕吐。 肌肉骨骼系统:关节痛、肌痛。 精神神经系统:激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眠、易怒。 生殖系统:乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。 呼吸系统:支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻衄、咳血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。 皮肤及附属器:真皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癫、皮疹、风疹。 泌尿系统:尿频、尿液可见颜色改变、尿失禁、尿潴留。 另外,服用本品罕见偶发肝功异常(包括黄疸、肝炎和肝坏死),秃发、过敏反应、乳腺增生、多形红斑、周围性水肿、癫痫。 【禁忌】 禁用于对本品及其所含成份过敏者。 【注意事项】 肝脏及肾脏功能不全者应减少用量,建议10mg,每2天服用一次。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 因孕妇应用本品的安全性尚未确定,而本品可分泌至乳汁中,故孕妇及哺乳期妇女慎用本品。 【儿童用药】6岁以下儿童服用氯雷他定的安全性尚未被确定,故6岁以下儿童慎用本品。 【老年患者用药】 因老年患者血药浓度高于健康人,故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。 【药物相互作用】 临床试验中,24名健康成年人,在口服氯雷他定的同时,分别服用治疗剂量下的红霉素、西米替丁和酮康唑,尽管上述药物增加氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血药浓度,但对心电图指数(QTc)、临床实验室检查、生命体症和副作用发生率无明显影响,也不导致镇静或晕厥。西米替丁和酮康唑的血药浓度不受氯雷他定的影响。氯雷他定使红霉素的血药浓度(AUC0-24h)增加15%,但并不确定这种差异的临床意义,上述结果如表2所示。 表2 氯雷他定(10mg)与其它药物同时服用10天,血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定 浓度的百分比变化 氯雷他定 脱羧乙氧氯雷他定 红霉素(500mgQ8h) +40% +46% 西米替丁(300mgQID) +103% +6% 酮康唑(200mgQ12h) +307% +73% 氯雷他定与避孕药同时服用,并不增加其副作用发生率。 【药物过量】 成年人过量服用本品(40-180mg)可发生嗜睡、心率失常、头痛。一旦发生以上症状,立即给予对症和支持疗法。治疗措施包括催吐,随后给予活性碳吸附未被吸收的药物。如果催吐不成功,则用生理盐水洗胃,进行导泻以稀释肠道内的药物浓度,血透不能消除氯雷他定,还未确定腹膜透析能否清除本品。 【规格】 10mg。 【贮藏】 遮光、密闭保存。 【包装】 铝塑包装,每板10片,每盒1板。
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序号 |
药品名称 |
通用名称 |
规 格 |
单位 |
零售价(元) |
生产企业 |
7729 |
奥慧丰 |
氯雷他定片 |
10mg:10片 |
盒 |
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南京奥赛康医药集团 |
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