赛百（注射用纤溶酶）—用于脑梗死及血栓性脉管炎治疗
简介：
蛇毒纤溶酶的溶栓作用，早在二十世纪年代就有报道，但其成分复杂，含有多种毒素，极少量杂质成分的残留可能会产生致命反应。因此分离纯化单一活性成分，决定了蛇毒纤溶酶的应用前景。我公司与日本 ...
蛇毒纤溶酶的溶栓作用，早在二十世纪年代就有报道，但其成分复杂，含有多种毒素，极少量杂质成分的残留可能会产生致命反应。因此分离纯化单一活性成分，决定了蛇毒纤溶酶的应用前景。我公司与日本大阪大学、爱知医科大学经过十几年的努力，采用先进的基因工程单克隆抗体技术，解决了这一技术难题，实现了纤溶酶的产业化生产。
赛百®注射用纤溶酶纯度高、无血毒、神经毒、异常毒等毒性，是目前唯一的直接作用血栓病灶的药物，具有疗效好、再次梗塞率低的特点，是新一代理想的溶栓抗凝药物。 |
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| 药代动力学 |
| 本品静脉注入人体内，3小时后血药浓度达到最高，药品本身及降解产物均可通过血-脑脊液屏障，主要经肾脏、肝脏代谢后随尿液排出。 |
| 药理作用 |
- 靶向作用，赛百®注射用纤溶酶有直接作用于形成血栓的纤维蛋白，从而溶解血栓。
- 一定程度刺激血栓周围的内皮细胞分泌t-PA，产生内原性纤溶酶，从而溶解纤维蛋白，达到治疗血栓目的。
- 适度溶解血浆中的纤维蛋白原，降低血液黏度，清理血管，防止再次梗塞，抑制血栓的形成。
- 赛百®注射用纤溶酶有有神经细胞因子样作用，可以营养、修复受损的神经细胞。
- 实验还发现赛百®注射用纤溶酶有促进毛细血管增生，改善微循环作用。
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| 赛百®注射用纤溶酶溶栓机制 |
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| 产品特点 |
| 底物专一性： |
选择性强，直接作用于形成血栓的纤维蛋白。 |
| 特异亲和性： |
对纤维蛋白有特异亲和性，水解纤维蛋白的速度是水解纤维蛋白原速度的5倍，因此在溶解血栓的同时，不会引起纤溶。 |
| 高安全性： |
单一成分，产品纯度高，无血毒、神经毒、异常毒等毒性。 |
| 适度性： |
适度溶解血浆中的纤维蛋白原，降低血液黏度，对整个纤溶系统无明显激活作用，因此避免了以往溶栓药并发症的产生。 |
| 时效性： |
半衰期长，是传统溶栓药的30倍，避免了连续注射带来的出血倾向。 | |
| 常用溶栓药的比较 |
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赛百® |
尿激酶 |
t-PA |
巴曲酶 |
降纤酶 |
| 学术名称 |
纤维蛋白水解酶 |
尿激酶 |
纤溶酶原激活物 |
类凝血酶 |
类凝血酶 |
| 分子量 |
29000 D |
54000 D |
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36000 D |
36000 D |
| 主要作用 |
靶向作用于纤维蛋白，一定程度刺激内皮细胞分泌t-PA，适度溶解纤维蛋白原 |
激活全身纤溶系统溶解纤维蛋白 |
选择性激活纤维蛋白表面得纤溶酶原，使其成为纤溶酶溶液纤维蛋白 |
去纤维蛋白原，激活全身纤溶系统溶解纤维蛋白 |
同巴曲酶 |
| 半衰期 |
5.6hs |
15±6min |
6-8min |
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| 出血副作用 |
少 |
多 |
较多 |
较多 |
较多 |
| 价格 |
便宜 |
较贵 |
昂贵 |
较贵 |
较贵 | |
| 临床应用 |
| 治疗急性脑血栓 |
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病例：75例，男性50，女性25例。纤溶酶治疗组55例，东菱克栓酶对照组20例（入选标准 住院的急性脑血栓患者(颈内动脉系统)，发病72小时之内，年龄在45-75岁，CT除外出血）。
给药方法：
| 3.1、 |
纤溶酶注射液1次给药300U(1支), 溶于0.9% 氯化钠注射液250ml中静脉点滴(45滴/分)； 东菱克栓酶注射液首剂10BU（2支），溶于0.9%氯化钠注射液250ml中静脉点滴(45滴/分)，其后隔日5BU静脉点滴(方法同上)，共3次总剂量20BU。 |
| 3.2、 |
两组病人均同时给予低分子右旋糖酐250-500ml/天静脉点滴，共14天，并酌情使用钙离子通道拮抗剂或治疗脑水肿药物。 |
结果：
不良反应：静脉穿刺部位出血1例(为3×3cm大小)，占1.8%；静脉穿刺部位及前臂外侧出血1例(为治疗后第4天)；痰中带血1例(为治疗后第1天)；左肋部外后皮下瘀血1例(为治疗后第14天)。
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| 治疗急性心肌梗塞 |
- 46例男94例，女52例，年龄60～83，平均63.7岁。
- 分组 病人入院后随机分为观察组（74例）及对照组（72例），两组的性别、年龄、梗塞部位及并发症等均具有可 比性（P>0.05）。
- 给药方法
对照组病人入院后给予抗心肌梗塞治疗（包括绝对卧床休息、吸氧、镇静、止痛、极化液及扩冠治疗，同时处理并发症）。观察组在上述治疗基础上，加用纤溶酶（皮试阴性后）100 U，溶于5%葡萄糖注射液中静滴，每日一次，连用7天。在用药前及用药过程中， 每2～3天检验血小板计数及出凝血时间一次，治疗开始后密切观察心肌梗塞临床变化，并动态观察心电图，用药第一周每天做心电图一次，第2周起每2～3天做一次心电图。
结果：老年人AMI治疗总有效率观察组为98.55%，对照组为80.54%，两组相比差异非常显著（P<0.01）; 两组死亡率分别为1.35%与19.44%（P<0.01）;
副作用：观察组未见出血或出血倾向发生，有6例出现轻微头晕、头胀，2例面部灼热感，均未影响治疗。
纤溶酶治疗下肢深静脉血栓184例疗效观察
184例下肢深静脉血栓患者全部为住院病人。其中女性137例，男性47例，血栓发生在左下肢124例，发生在右下肢41例，双下肢同时发生者19例。
治疗方法
纤溶酶治疗组 皮试阴性后，用100U纤溶酶溶解到500ml 5%葡萄糖注射液中静滴，每日一次，7天为一个疗程，隔3~5天进行第二疗程。
对照组 用低分子右旋糖酐注射液500ml加入丹参10～20ml静滴，每日一次，7天为一个疗程，隔3~5天进行第二疗程。
4 结果
4.1 疗效评价
纤溶酶治疗组184例中，根据疗效评价标准，临床治愈131例，占71.2%；显效37例，占20.2%；有效8例，占4.3%；无效8例，占4.3%，详见表1。
表1纤溶酶与丹参治疗下肢深静脉血栓临床疗效对比：
| 组别> |
例数 |
治愈 |
显效 |
有效 |
无效 |
总有效率% |
| 丹参对照组 |
50 |
20（40.0％） |
18（36.0％） |
8（16.0％） |
4 （8.0%） |
92.0 |
| 纤溶酶组 |
184 |
131（71.0％） |
37（20.1％） |
8（4.4％） |
8（4.4％） |
95.7 | |
| 纤溶酶治疗下肢深静脉血栓184例疗效观察 |
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184例下肢深静脉血栓患者全部为住院病人。其中女性137例，男性47例，血栓发生在左下肢124例，发生在右下肢41例，双下肢同时发生者19例。
治疗方法：
纤溶酶治疗组 皮试阴性后，用100U纤溶酶溶解到500ml 5%葡萄糖注射液中静滴，每日一次，7天为一个疗程，隔3~5天进行第二疗程。
对照组 用低分子右旋糖酐注射液500ml加入丹参10～20ml静滴，每日一次，7天为一个疗程，隔3~5天进行第二疗程。
4 结果
4.1 疗效评价
纤溶酶治疗组184例中，根据疗效评价标准，临床治愈131例，占71.2%；显效37例，占20.2%；有效8例，占4.3%；无效8例，占4.3%，详见表1。
表1纤溶酶与丹参治疗下肢深静脉血栓临床疗效对比：
| 组别> |
例数 |
治愈 |
显效 |
有效 |
无效 |
总有效率% |
| 丹参对照组 |
50 |
20（40.0％） |
18（36.0％） |
8（16.0％） |
4 （8.0%） |
92.0 |
| 纤溶酶组 |
184 |
131（71.0％） |
37（20.1％） |
8（4.4％） |
8（4.4％） |
95.7 | |
适应症 |
| 用于脑梗死、高凝血状态及血栓性脉管炎等外周血管疾病。 |
| 用法用量 |
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静脉滴注
- 预防用：治疗高凝血状态时，一次300单位（3支），以注射用水适量溶解后，加到250ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，以每分钟45～50滴的速度进行静脉滴注，一日1次。14天为一个疗程。
- 治疗用：若患者一般状况较好，除第一次使用300单位（3支）外，以后可每日使用1次，每次用200～300单位（2～3支），加到250ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中稀释进行静脉滴注，7～10天为一个疗程。若患者一般状况较差，除第一次使用100单位（1支）外，以后可隔日用200单位（2支）进行静脉滴注，一个疗程仍为7～10天。
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| 注意事项 |
- 用药过程中如出现患肢胀麻、酸痛、头胀痛、发热感、出汗、多眠等，可自行消失或缓解，不需特殊处理。
- 用药过程中如出现血尿或皮下出血点，应立即停止使用，并对症处理。
- 血小板<80×109/L应停药观察。严重高血压应控制在180/110mmHg以下才能应用,若舒张压偏高应使用5%葡萄糖溶液作稀释液，而不用0.9%氯化钠注射液。糖尿病患者则应用0.9%氯化钠注射液作稀释液，而不用5%葡萄糖溶液。
- 两个疗程之间应间隔5～7天。
- 使用时应检查药液有无混浊，沉淀现象，若有上述现象不得使用。
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| 禁忌 |
1. 有凝血机制障碍、出血倾向患者禁用。
2. 严重肝肾功能损伤、活动性肺结核空洞及消化性溃疡患者禁用。
3. 过敏体征者慎用。
4. 孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
| 【规格】 |
| 100单位 |
| 【包装】 |
| 2ml管制抗生素瓶，每盒5支。 |
| 【有效期】 |
| 暂定2年 |
| 【批准文号】 |
| 国药准字H11022110 | |
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