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艾博定(克拉屈滨cladribine)注射液

2010-08-20 11:04:52  作者:新特药房  来源:中国新特药网天津分站  浏览次数:171  文字大小:【】【】【
简介: 艾博定(克拉屈滨注射液)是浙江海正药业生产的新型抗肿瘤药物,用于治疗毛细胞白血病,临场上表现为贫血、嗜中性白血球减少、血小板减少等症状。药理研究显示,克拉屈滨的抑瘤活性与脱氧胞苷激酶和脱氧核苷 ...

艾博定(克拉屈滨注射液)是浙江海正药业生产的新型抗肿瘤药物,用于治疗毛细胞白血病,临场上表现为贫血、嗜中性白血球减少、血小板减少等症状。
药理研究显示,克拉屈滨的抑瘤活性与脱氧胞苷激酶和脱氧核苷酸激酶活性有关。它主要以被动转运进入细胞,在细胞内被脱氧胞苷激酶磷酸化,转化为克拉屈滨三磷酸,掺合到DNA分子中,妨碍DNA断裂后的修复作用,造成NAD和ATP的耗竭,破坏细胞代谢,影响细胞的DNA合成。因此艾博定对分化或静止期的淋巴细胞和单核细胞均有抑制DNA合成和修复的作用。
目前,克拉屈滨注射液尚缺乏在中国人应用的临床研究资料。
国外已在需治疗的、处于毛细胞白血病活动期的患者体内进行了克拉屈滨注射液的2项开放单中心临床研究。89位病人参与Scripps临床教学和研究基地的研究(研究A),给药方案为静脉注射克拉屈滨注射液0.09mg/kg/d×7d。35位病人参与M.D.安德森癌症中心的研究(研究B),给药方案为静脉注射3.6mg/m2/d×7da的克拉屈滨注射液。
完全反应(CR)的标准为:外周血和骨髓毛细胞被清除,血红蛋白恢复至12g/dl,血小板计数为100×109/L,绝对中性粒细胞计数为1500×106/L。好的部分反应(GPR)标准为:血液学参数与完全反应的一致,骨髓毛细胞剩余量小于5%。部分反应(PR)标准为:骨髓毛细胞至少降低50%,且血液学参数与完全反应一致。
病理复发标准为:骨髓毛细胞增至治疗前的25%。临床复发标准为:血细胞减少复发,特别是,血红蛋白降低值≥2g/dl,绝对中性粒细胞计数(ANC)降低值≥25%或血小板计数降低值≥50000。如果发现符合完全反应标准的病人随后出现骨髓毛细胞(<治疗前的25%),我们将其归类为部分反应而不是完全反应的复发。
可评价有效性的患者(N=106),用上述血液学和骨髓反应标准评价其反应率,克拉屈滨注射液治疗后研究A和研究B的完全反应率分别为65%和68%,产生的联合完全反应率为66%。研究A和研究B的全部反应率(即完全反应+好的部分反应+部分反应)分别为89%和86%,联合全部反应率为88%。
使用ITT(intention-to-treat)分析,且CR标准需有无脾肿大的依据(即体检时无可触及脾和CT扫描≤13cm),研究A和研究B完全反应率分别为54%和53%,联合完全反应率为54%。研究A和研究B的全部反应率(CR+GPR+PR)分别为90%和85%,联合全部反应率为89%。
艾博定的常用量:
毛细胞白血病90mcg/kg/天,连用7天。慢性淋巴细胞白血病120mcg/kg/天,连用5天,每28天一个周期。最多:6个周期。慢性粒细胞性白血病15mg/m2体表面积/day,连用5天,在第2个周期可增加至20mg/m2体表面积/天。

责任编辑:admin


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