克拉屈滨注射液LEUSTATIN(cladribine Injection ロイスタチン注8mg)
商標名
LEUSTATIN Injection
一般名
クラドリビン（JAN）、cladribine（JAN，INN）
化学名
2-chloro-2'-deoxyadenosine
分子式
C10H12ClN5O3

分子量
285.69

化学構造式

性状
白色～微黄白色の粉末
溶解性
プロピレングリコール又はマクロゴール400にやや溶けにくく、水、メタノール、エタノール(95）、2-プロパノール、グリセリン又はアセトンに溶けにくく、1-オクタノールに極めて溶けにくく、ジクロロメタン又はn-ヘプタンにほとんど溶けない。
承認条件
＜「再発・再燃又は治療抵抗性の低悪性度又はろ胞性B細胞性非ホジキンリンパ腫、マントル細胞リンパ腫」の7日間持続点滴静注承認時の承認条件＞
再発・再燃又は治療抵抗性の低悪性度又はろ胞性B細胞性非ホジキンリンパ腫、マントル細胞リンパ腫に対する本薬の有効性及び安全性の更なる明確化を目的とした適切な市販後臨床試験を国内で実施すること。
组成
成分含量
1瓶（8ml）中的克拉屈滨8MG
添加剂
72mg氯化钠
pH调节剂的双组分
性状
颜色属性
无色透明的水注入
pH值
5.5-7.5
（生理食盐水）渗透压比的比率
（1）
效果或疗效
剂量效应和/或使用的疗效
毛细胞白血病
通常情况下，应作为成人的克拉屈滨，一个疗程为7天连续静脉滴注，每日剂量0.09mg/kg。
以下治疗疾病的抵抗也复发，复发
滤泡B细胞非何杰金氏淋巴瘤，套细胞淋巴瘤或低档
1.7天连续静脉滴注
通常情况下，作为成人的克拉屈滨，是指连续7天输液静脉给药每日剂量0.09mg/kg，停药3-5周。为一疗程，重复给药。
连续5天2.2小时输液
通常情况下，作为成人，克拉屈滨静脉滴注超过2小时，每日一次每日剂量0.12mg/kg。这5天，每天进行至少23天停药。为一疗程，重复给药。
药理
1，机制的行动13），14），15）
克拉屈滨将（2​​ - CdAMP）-2,2 - 氯-2' - 脱氧-β-D-腺苷一磷酸脱氧胞苷激酶磷酸化反应。 -1,2 - CdAMP积聚在5'-核苷酸酶的事实，几乎不存在于单核细胞和淋巴细胞的细胞也耐脱氨基作用，腺苷脱氨酶，克拉屈滨，脱氧核苷活性形式的进一步表达的细胞毒性被转换到（2-CdATP）2 - 氯-2'-脱氧-β-D-三磷酸腺苷，三磷酸腺苷。因此，我认为低5'-核苷酸酶的活性高，这种药物的细胞（淋巴细胞，单核细胞）具有选择性细胞毒作用是脱氧胞苷激酶活性。
（2）抗肿瘤作用14）
克拉屈滨表现出干细胞来源的单核细胞和淋巴细胞的浓度为100nM的或更少的细胞株的细胞毒作用。此外，单核细胞（IC50：27NM）的细胞毒作用的浓度依赖性地从正常的新鲜人外周血分离单核细胞和淋巴细胞中显示，但动作被认为是在（汇合）成纤维细胞GM01380有没有。
包装
ロイスタチン注8mg：1バイアル（8mL）

製造販売元
ヤンセンファーマ株式会社
重点使用资料附件阅览：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291408A1021_1_10/