【商品名】捷诺维

【通用名】磷酸西格列汀片

【汉语拼音】LinSuanXiGeLieTingPian

【英文名】sitagliptin

【主要成分】磷酸西格列汀（磷酸西他列汀）

【化学名】7-[(3R)～3-氨基-1-氧-4～(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)～1，2，4-三唑并[4，3-a]吡嗪磷酸盐(1：1)。

【分子式】C16H15F6N5O·H3PO4·H2O

【分子量】523.32

【性状】白色片剂。

【适应症】适用于2型糖尿病患者；用于运动，饮食、药物控制不佳时，使用本药能起到一定疗效。

【用量用法】口服，每日1次，每次100mg；或遵医嘱。

【药理毒理】属于一类全新的突破性创新药物—二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。它能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。只有当β细胞出现功能障碍而引起胰岛素水平降低或者当α细胞和β细胞发生功能障碍，令肝糖产生无节制增加时，才会通过抑制二肽基肽酶起作用。

【药代动力学】西他列汀为口服制剂，每日1次，每次100mg。研究发现，24h中只要血浆中西他列汀浓度>100nmol/L，就能起到有效抑制DPP～4的作用(抑制≥80%的DPP-4的活性)。同时也有研究发现，西他列汀200mg的治疗效果并不优于100mg。该药的相对吸收速度较快，平均达峰时间为在药物吸收后1～4h，且不受饮食影响，t-z=12.4h，浓度一时问曲线下面积(AUC)为8.52／g·h·L，生物利用度为87%，与血浆蛋白的结合率较低(约38%)而且具有可逆性，但在组织中分布较广，分布体积为198L，其清除主要是通过肾脏直接排出(79%)，其余的经代谢后排出。对于肾脏功能不好的患者，应适当减少其用量。研究发现，对于轻度肾功能损害(内生肌酐清除率为30～50mL·min)患者，只需用药量的1/2，对于重度肾功能损害(内生肌酐清除率<30mL·min)患者，只需用药量的1/4。与其它降糖药物合用时，西他列汀不会很明显的改变其它降糖药物的药动学途径，而其它降糖药物也不会明显改变西他列汀的代谢途径。

【不良反应】详细可对照“二甲双胍”，较其轻。具体见说明书。

【注意事项】

【禁忌】

【规格】0.1gx14片/盒

【贮藏】密封，阴凉干燥保存。

【生产企业】美国默克（Merck）制药公司生产