内容导读：西格列汀是第一种被批准用于治疗2型糖尿病的DPP-4抑制剂，可抑制β细胞凋亡，促进β细胞新生，增加2型糖尿病患者的β细胞数量，明显降低患者血糖，并且对磺脲类失效的患者仍有显著的降糖作用。西格列汀的显著疗效使其有望成为突破2型糖尿病治疗困境的新选择。

随着糖尿病研究的深入，2型糖尿病的治疗进入瓶颈状态，临床在治疗2性糖尿病领域存在的两大困境：一个是随着2型糖尿病疾病的进展，降糖治疗的强度不断加大，低血糖事件成为影响安全性的重大问题；另一个是目前尚无有效手段保护胰岛β细胞功能并延缓2型糖尿病疾病进展，临床发现，即使血糖控制良好的患者在治疗6年后已有超过半数需要注射胰岛素，10年后大多数患者已无法实现血糖达标。
西格列汀是第一种被批准用于治疗2型糖尿病的DPP-4抑制剂，通过抑制肠促胰岛激素的降解而提高其水平，进而发挥降糖作用，成为近年异军突起的一类新型降糖药，有望成为突破2型糖尿病治疗困境的新选择。

胰高血糖素样肽1（GLP-1）是多种肠促胰岛激素中发挥胰岛素促泌作用的主要物质，GLP-1可抑制β细胞凋亡，促进β细胞新生，增加动物的β细胞数量。西格列汀100 mg口服后可使餐后GLP-1水平增加1～2倍以上，服药后次晨的GLP-1水平升高仍较明显，说明西格列汀不仅升高餐后GLP-1浓度，还增加GLP-1的基础水平。在临床研究中，2型糖尿病患者持续口服西格列汀较磺脲类可显著改善稳态模型评估（HOMA-β）指标。

研究显示，西格列汀单药对糖化血红蛋白（HbA1c）的降幅可达0.6%～0.9%。亚洲多国进行的临床研究证实，西格列汀可在亚洲患者中实现1%的HbA1c降幅，对空腹血糖和餐后血糖的降幅分别可达1.0～1.9 mmol/L和3.0～3.5 mmol/L。与加用磺脲类药物相比，在二甲双胍基础上加用西格列汀至少可以获得相同的降糖幅。西格列汀对磺脲类失效的患者仍有显著的降糖作用。

西格列汀主要用于配合饮食控制和运动以改善2型糖尿病患者的血糖控制。研究者认为，初次诊断的2型糖尿病患者以生活方式干预无法达标者，可考虑应用西格列汀单药治疗。美国除批准西格列汀单药治疗外，还批准该药用于以下2型糖尿病患者：二甲双胍或磺脲类控制不达标的患者可考虑联用西格列汀，二甲双胍联合磺脲类仍不达标的患者可考虑加用西格列汀作为第三种口服药。应用胰岛素的患者加用西格列汀的适应证已报送FDA审批。