【商用名】奥贝安可
【通用名】去铁酮片
【英文名】Deferiprone Tablets
【汉语拼音】QuTieTongPian
【化学名】3-羟基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮
【分子式】C7H9NO2
【分子量】139.15
【主要成分】去铁酮
【性状】为白色胶囊型膜衣片，一面对半分别印有“APO”和“500”，另一面空白。片剂中间有刻痕并易于对半掰开。
【适应症】本品适用于治疗β-地中海贫血及含铁血黄素沉积症也可用于预防骨髓发育不良血色素沉着症
【用法用量】去铁酮治疗剂量为25mg/kg体重，口服每日三次，每日剂量为75mg/kg体重可以半片为单位计算每公斤体重的剂量。不建议剂量超过100mg/公斤/天，因为会潜在地增加不良反应的危险性。
【药理毒理】在体外实验中本品可以从铁传递蛋白乳铁蛋白铁蛋白和含铁血黄素中除去铁而不能从血红蛋白中除去铁并可以从铁传递蛋白铁蛋白除去钚；本品剂量为50—300mg/kg时可以从鼠兔体内除去铁一项动物实验显示本品可被胃肠道完全吸收本品的吸收代谢消除方式可能以葡萄糖结合物和硫酸结合物形式消除
【药代动力学】
吸收
去铁酮在上消化道快速吸收。
患者空腹服用单剂去铁酮，血清峰浓度出现在45-60分钟；餐后服用，达峰时间延长至2小时。
给予25mg/kg剂量，尽管与食物同服并不降低吸收总量，但餐后服用的血清峰浓度(85μmol/l )比空腹服用(126μmol/l)低。
代谢
去铁酮主要通过葡萄糖醛酸化代谢，通过使去铁酮的3-羟基团失活，使其失去结合铁的能力。葡萄糖醛酸化代谢物血清峰浓度在服用去铁酮2-3小时后出现。
消除
去铁酮主要通过肾脏消除，报告在服用后24小时，总剂量的75%-90%由尿排出，以去铁酮原形，葡萄糖醛酸化代谢产物以及铁-去铁酮复合物形式存在。
报告通过粪便有不定量的清除。
多数患者的消除半衰期在2-3小时。
【不良反应】去铁酮最常见不良反应是淡红色/棕色尿，是由于铁、去铁酮复合物的排出所致。
一般不良反应包括：恶心、呕吐、腹痛和食欲增强，多在服用去铁酮治疗的早期出现，且大多数患者在继续治疗数目或数周后缓解。对一些患者，可先降低去铁酮服用剂量然后再升高至75mg/kg/日是有益的，有服用去铁酮的患者出现关节症状的报告，关节症状从一个到多个关节的轻度疼痛直至严重的关节炎。多数患者在继续治疗后上述关节症状自行缓解，有服用去铁酮的患者出现谷丙转氨酶（ALT）增高的情况。绝大多数患者的ALT增高是无症状的和一过性的。在未停药也未降低去铁酮的剂量的情况下，其谷丙转氨酶（ALT）可恢复正常。一些患者随着本身铁负荷的增高或丙肝的感染而出现肝纤维化的进展。少数患者出现与去铁酮相关的血浆锌水平降低，可口服补锌保持正常水平。
在临床试验中报告的最严重的不良反应是粒细胞缺乏症（嗜中性粒细胞<0.5×109/1）。出现的患者百分比为1.2％（0.6例/100患者/年）：其次为嗜中性白细胞减少症症（嗜中性粒细胞<1.5×109/1）。出现的患者的百分比为6.5％（3.5例/100患者/年），这样的发生率应考虑地中海贫血患者本身具有的能够促使嗜中性白细胞减少的原有病变基础，特别是那些伴发脾功能亢进的患者。
【注意事项】肝功能不全者有必要调整剂量本品与其结构相似的氨基酸竞争肠道吸收
【禁忌】对活性成分或处方中的任何成分过敏
有复发的嗜中性白细胞减少症史
有粒细胞缺乏症史
怀孕或哺乳期妇女
因为未知去铁酮导致嗜中性白细胞减少的机理，患者不应再服用已知可以导致嗜中性白细胞减少或导致粒细胞缺乏症的药品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在非铁负荷的大鼠和兔子进行的生殖毒性研究显示，25mg/kg的去铁酮具有胚胎毒性、致畸毒性。
尚无关于怀孕妇女的资料，但是，基于动物试验结果，怀孕和哺乳期妇女禁用去铁酮。由于药物的致突变性和致染色体断裂，育龄妇女应避免怀孕，这些妇女应采取避孕措施。如果怀孕或计划怀孕，应立即停服去铁酮。
【药物相互作用】
尚无去铁酮和其它药物相互作用的报告。但是，由于该化合物与金属阳离子结合。所以去铁酮与含三价阳离子的药物，例如含铝离子的抗酸剂，会存在潜在的药物相互作用。尚无去铁酮与维生素C同服的安全性的正式研究。基于同服去铁酮和维生素C出现不良的相互作用的报告，当同服这两种药物时应慎重。
【批准文号】注册证号 H20090202
【规格】0.5g*30片/瓶.
【贮藏】贮存于30℃以下
【有效期】三年.
【生产企业】加拿大Apotex Inc.-Etobicoke Site