和定恩替卡韦胶囊相关问题解答

1. 恩替卡韦胶囊(和定)有哪些临床应用？

答：和定是目前最新的国产恩替卡韦，胶囊制剂，以强效抗病毒、超低耐药性著称，临床上广泛用于病毒复制活跃、血清转氨酶ALT持续升高或者肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

2. 使用恩替卡韦胶囊(和定)采取哪些指标作为合理的停药指标？

答：我国的《慢性乙型肝炎防治指南》对核苷（类）物治疗HBeAg阳性慢乙肝历程的建议是：“治疗一年时，如HBVDNA检测不到（PCR法）或低于检测下限，ALT复常，HBeAg转阴但未出现-HBe者，建议继续用药，直至HBeAg血清学转换，经监测2次，（每次至少间隔6个月），仍保持不变者可以停药，总疗程最少2年。”而对于HBeAg阴性的乙肝患者，其乙肝表面抗原清除，且连续三次HBVDNA达到不可监测水平可以作为停药目标，实际上，只有很少患者在经过治疗后可以达到HBsAg清除，所以应当长期用药。

3. 恩卡韦胶囊与其他药物同时使用，会有影响吗？
答：当核苷（酸）类似物需要与其他药物联合使用时须注意药物间相互作用。联用聚乙二醇干扰素和恩替卡韦会增加周围神经病变风险，二者联用时应注意患者临床表现，一旦发现应及时调整治疗方案，但单用干扰素﹑拉米夫定﹑恩替卡韦和替比夫定时周围神经病均不常见。与药物相关的周围神经病变及时停药后多可恢复。
4. 服用恩替卡韦胶囊(和定)有哪些不良反应？

答：在中国进行的临床试验中，本品最常见的不良反应有：Alt升高、疲劳、眩晕、恶心、上腹痛、腹部不适、肝区不适、肌痛、失眠和风疹。这些不良反应多为轻到中度。在拉米夫定对照的试验中，本品不良反应事件的发生率与拉米夫定相当。
5. 恩替卡韦胶囊(和定)如何发挥抗病毒作用？
答：本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过 磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与H BV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多 聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA 逆转录负链的形成；（3）HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚 酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶 和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至于160μM。
 
6. 恩替卡韦胶囊(和定)代谢有哪些特点？

答：健康人群口服本药后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）.每天给药一次，6-10天后可达稳态，累积量约为两倍。药代动力学资料表明，其表观分布容积超过全身液体量，这说明本品广泛分布于组织。体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。在达到血浆峰浓度后，血药浓度以双指数方式下降，达到终末清除半衰期约为128-149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍，这表明其有效累积半衰期为24小时。本品主要以原形通过肾脏清除，清除率为给药量的62-73%。肾清除率为360-471ml/min,且不依赖给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

7、和定（恩替卡韦胶囊）抗病毒性肝炎北方咨询机构；

1）天津市河东区光华医院肝病专家门诊◆咨询热线：022—84277462  022—84261836

2）辽宁省大连春园中西结合门诊部（肝病诊疗中心）◆咨询热线：0411-83788633  0411-83788255

>>>>新型抗乙肝新药“和定（恩替卡韦胶囊）”疗效特点

和定恩替卡韦胶囊，是目前最新国产恩替卡韦，强效抗病毒、超低耐药性，现将其疗效特点总结如下：
1、国肝病研究学会（AASLD）Ⅰ类推荐用药、欧洲肝脏研究学会（EASL）推荐首选用药、日本乙肝防治指南唯一推荐的核苷类似物、中国乙肝防治指南推荐一线用药
2、恩替卡韦具有强抗病毒活性，它的抗病毒活性在各种核苷类似物中是最强的
3、恩替卡韦具有三道耐药基因屏障，因此恩替卡韦具有极低的耐药发生率，五年累积耐药率仅为1.2%。
4、初治患者应选择具有快速强效抑制病毒，病毒耐药发生率低，安全性好，患者依从性好，价格合适的药品。
5、虽然从外型上来说，和定与博路定剂型是不一样的，和定为胶囊剂，而博路定为普通的片剂，但从药效上来说，和定以博路定为对照进行了生物等效性研究，研究证明和定与博路定具有生物等效性。

>>>>和定（恩替卡韦胶囊）厂家简介

海南中和药业股份有限公司是海南中和集团控股的高科技企业，是中国最早专业研发生产“全合成多肽类新药”的制药厂，也是亚洲最大的多肽原料药生产基地，生产车间全部通过GMP认证。1997年“注射用胸腺五肽”正式上市，成为我国自行研制开发的第一个人工合成的多肽类新药，填补了中国多肽产业的空白，“中和”是中国多肽药物的孕育地。