【中文品名】安西他滨 【药效类别】抗肿瘤药 【通用药名】ANCITABINE 【别　　名】CYCLOCYTIDINE，环胞苷 【化学名称】 2,3,3α,9α-Tetrahydro-3-hydroxy-6-imino-6H-furo[2',3',4,5]-oxazolo[3,2-a]pyrimidine-2-methanol 又名：2,2'-Anhydro-1-(β-D-arabinofuranosyl)cytosine 【CA登记号】[31698-14-3] 【结 构 式】 【分 子 式】C9H11N3O4 【分 子 量】225.20 【药理作用】环胞苷（Cyclo-Cytidine，Cyclo－C）为Ara－C的潜伏型衍生物，在化学上是2,2'-脱水-β-D-阿呋喃糖基胞嘧啶。1959年合成，1971年报告对动物肿瘤有效。它为白色粉末，无臭，略有苦味，溶于水，微溶于醇，不溶于乙醚、氯仿等。 本品为阿糖胞苷的衍生物，在体内转变为阿糖胞苷而起作用。其特点是对胞嘧啶核苷脱氨酶稳定。环胞苷在37℃培养3h不为脱氨酶破坏而失效，而阿糖胞苷在同样条件下 lh内全部被破坏。由于环胞苷对脱氨酶稳定，不易在组织中代谢，在血液及组织中停留时间较长，且口服有效，局部应用时，环胞苷的眼内通透性优于碘苷。 作用与阿糖胞苷相似，实验证明，它对多种移植性肿瘤（如L1210白血病、ECA、Ca755腺癌等）均有明显抗肿瘤作用。环胞苷主要在细胞内转变成阿糖胞苷后，磷酸化成三磷酸形式，从而抑制DNA聚合酶，阻止胸苷掺入DNA，抑制DNA合成。主要作用于S期，并对G1/S及S/G2转换期也有作用，为一周期特异药物。此外对单纯疱疹病毒也有抑制作用。在体内作用时间较长，半衰期8小时。与长春新碱、甲氨喋呤(MTX)、环磷酰胺、更生霉素、6-巯基嘌呤(6－MP)及氟尿嘧啶(5－FU)等无交叉耐药。 环胞苷与阿糖胞苷一样可抑制DNA病毒，作用强于碘苷。在组织培养系统中，本品对单纯疱疹-1型病毒的最低有效浓度为10mg/L，较阿糖胞苷小10倍，但细胞毒性又较阿糖胞苷小50倍，因此治疗指数明显高于Ara－C。 环胞苷除可用于白血病、恶性淋巴瘤外，还用于各型单纯疱疹病毒性角膜炎，以质量浓度0.5g/L本品溶液治疗上皮型和浅实质型的治愈率为93.1％，平均治愈天数为12.1d；对盘状和深实质型的治愈率为89.3％，平均治愈天数为24.9d，疗效明显优于碘苷，且对角膜无不良反应。 　 【用途】（1）急性白血病，尤以急性粒细胞白血病最佳，对脑膜白血病疗效较好。 （2）实体瘤疗效未定。 （3）单纯疱疹病毒性角膜炎,眼科用于单疱角膜炎。 　 【用法与用量】静滴：每次4～12mg/Kg（一般200-600mg），每天1次，连用5-10天为1个疗程。肌注及口服：剂量同静滴。鞘内注射：用于脑膜白血病，50～100mg，溶于2mL等渗氯化钠注射液．每天或隔天1次。治疗白血病时，剂量为100～30Omg/d。 眼科，单疱角膜炎每l～2小时滴眼1次，或用眼膏每天涂药4～6次，溃疡愈合，实质层浸润消失后，再减为每天4次，维持用药2周以上。在用CC期间，必须合并应用抗菌素防止细菌及真菌感染。 【不良反应与注意事项】1）不良反应与阿糖胞苷相似，但较轻。有胃肠道反应(食欲减退、恶心、呕吐)和骨髓抑制(白细胞及血小板下降)，少数病人可有腮腺肿胀并流诞，可能是本品在唾液中分布较多所致。个别有体位性低血压、黏膜充血、鼻黏膜肿胀及ALT升高，持续给药而发生间质性肺炎。2）应定期验血；孕妇慎用。 　 【规格】粉针剂：50mg；100mg；200mg，每盒10支。片剂：100mg。滴眼剂：0.05%。眼膏剂:0.05%；0.1%。 　 【贮存】避光，阴凉处保存。