【中文品名】鲁比替康 【药效类别】抗肿瘤药>喜树碱衍生物类 【通用药名】RUBITECAN 【别　　名】 【化学名称】 1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 4-ethyl-4-hydroxy-10-nitro-, (4S)- 【CA登记号】[91421-42-0] 【结 构 式】 【分 子 式】C20H15N3O6 【分 子 量】393.36 【收录药典】 【开发单位】 【首次上市】 【性　　状】黄色结晶性粉末 【用　　途】鲁比替康（rubitecan,9-NC） 是美国Super Gen公司开发的一个半合成喜树碱衍生物，人体试验已经证实其对绝大多数实体瘤和血癌有效，可口服，无心、肺、肝、肾和神经毒性，故被誉为第二代拓扑异构酶抑制剂。 　　 鲁比替康最大长期耐受剂量为1.5毫克/平方米，在此剂量下，其主要副作用仅为轻度骨髓抑制和膀胱炎等，而停药和减用药量即可逆转。其临床适应症为胰腺癌、乳腺癌等实体瘤和慢性骨髓细胞白病。 鲁比替康（rubitecan）对难治性胰腺癌有显著疗效 鲁比替康（rubitecan）治疗难治性胰腺癌的Ⅲ期临床研究结果显示，鲁比替康治疗难治性胰腺癌安全有效。（J Clin Oncol 2004，22∶4013） 该项研究纳入难治性胰腺癌患者409例，将患者随机分为接受鲁比替康治疗组（ORA，198例）或接受最佳治疗组（BC，211例）。ORA组患者每天口服鲁比替康1.5mg/m2，每周连用5天，连用8周或8周以上。在BC组中，89%的患者接受当前标准方案的化疗，11%接受最佳支持治疗，49%的患者治疗失败时又接受鲁比替康解救治疗。 结果显示，虽然两组患者的中位生存期无显著差异 （ORA组为108天，BC组为94天），但是BC组接受鲁比替康解救治疗者的中位生存期明显长于未接受鲁比替康解救治疗者（147天对60天）。 在病灶可测量的患者中（59%），ORA组治疗有效率较BC组高（11%对＜1%），疾病稳定患者比例也明显高于BC组。 意向治疗分析结果显示，ORA组肿瘤生长得到控制的患者显著多于BC组（28%对13%）。 ORA组的中位疾病无进展生存期也明显较BC组长（58天，48天）。ORA组发生的3～4级毒性反 应较BC组常见，但仅有不到5%的患者因毒性反应而中止鲁比替康治疗。 点评 胰腺癌对化疗不敏感，有效的药物不多。尽管鲁比替康不能治愈胰腺癌，但是，它是为数不多的能够有效控制胰腺癌生长的药物之一，并且使用方便，患者耐受性好。因此，鲁比替康有望成为治疗胰腺癌的有效药物。