【通用名称】valrubicin，戊柔比星，抗癌药戊柔比星

【商品名】Valstar， Valtaxin

【化学名称】（2S一顺式）-［1，2，3，4，6，11-六氢-2，5，12-三经基-7-甲氧基-6，11-二氧代-4-［［2，3， 6-三脱氧基-3-［（三氟乙酰）氨基］-α-L-来苏吡喃基］-氧］-2-并四苯基］-2-氧代乙基戊酸酯。［理化性质］本品为橙黄色或橙红色粉末，熔点为135～136℃。具有强亲脂性，在二氯甲烷、乙醇、甲醇、丙酮中溶解，在水中几乎不溶。

【药理毒理】本品为蒽环类药物，主要作用为干扰正常DNA的分裂重组，可影响细胞的各种生物学功能，主要为干涉核酸代谢。易渗入细胞内，抑制核苷形成核酸，从而引起大量染色体损伤并使细胞周期停止于G2期。目前尚未对本品的致癌作用进行评价，但体外试验结果表明：本品可引起DNA损伤。鼠伤寒沙门菌和大肠埃希菌的体外试验结果表明：本品具有致突变作用。中国仓鼠卵细胞的染色体畸变试验结果表明：本品具有致畸作用。

【药动学】原位癌患者膀胱内滴注本品 800 mg后可渗入膀胱壁，且膀胱组织的平均总蕙环浓度高于人膀胱细胞（体外培养）的TC90，其主要代谢物N-三氟乙酰阿霉素和N-三氟乙酰阿霉素醇的量可忽略不计。6例患者的14个尿样研究结果显示，本品、N-三氟乙酰阿霉素和总蒽环的平均回收率分别为总给药量的98.6%，0.4%和99.0%。仅ng 量戊柔比星被吸收入血液。 膀胱内滴注本品后总蒽环AUC与膀胱壁状态有关。对经尿道膀胱肿瘤切除术（n＝6）2周后的患者膀胱内滴注本品900 mg，经尿道切除术出现膀 )E穿孔的患者（n＝1），及静滴本品600mg?m-2的患者（n＝2），总蒽环AUC0-6h平均分别为78，18382和 11975 nmol?h?L-1。

【功能主治】化痰开道，抗癌消肿，用于食道癌及癌肿引起的食道梗阻。

【适应症】卡介菌难治性膀胱原位癌。

【用法用量】膀胱内滴注。推荐剂量为800 mg?次-1，每周I次，给药时间为6周。

【临床评价】90例卡介菌（BCG）难治性膀胱原位癌（CIS）患者中70%至少接受2疗程BCG治疗，30%接受1疗程BCG和至少1疗程其他药物（如丝裂霉素、噻替派或干扰素）治疗。本品的治疗开始于尿道切除和／或电灼疗法后至少2周。膀胱活组织切片检查和细胞学检查结果表明，第6个月16例（18%）患者出现完全反应，反应时间中值随分析方法的不同而变化。回顾性分析结果表明：经本品治疗后疾病复发的间隔时间比治疗前长；10例（11%）在随访过程中出现转移性或浸润性膀胱癌，治疗失败（应进行膀胱切除）和膀胱切除或晚期膀胱癌间隔的时间中值为17.5个月；4例死于转移性膀胱癌，6例发展为浸润性膀胱癌（T3），膀胱切除时1 例累及淋巴结。因膀胱切除时间延迟（因要求随访3个月以确定反应），故难确定晚期膀胱癌的发展进程。尽管本品治疗失败也常延迟或避免了膀胱切除。

【药物不良反应】230例患者膀胱内滴注本品 200～900 mg的临床研究中，不良反应（≥1％）如下：①全身系统：腹痛、虚弱、背痛、胸痛、发热、头痛、不适。②心血管系统：血管扩张。③消化系统：腹泻、肠胃胀气、恶心、呕吐。④血液和淋巴系统：贫血。⑤代谢和营养系统：高血糖、外周性水肿。⑥肌骨骼系统：肌痛。⑦神经系统：头昏。 ⑧呼吸系统：肺炎。⑨皮肤和附件：皮疹。⑩泌尿生殖系统：尿频、尿急、尿潴留、尿失禁、血尿（显微镜下）、夜尿症、排尿困难、尿道疼痛、尿道感染、膀胱痉挛、膀胱痛、膀胱炎。

【禁忌症】对蒽环类抗生素或聚乙二醇三聚蓖麻酯过敏、并发尿道感染、膀胱容积小（不能容纳本品稀释液）及膀胱穿孔或膀胱黏膜受损的患者禁用。

【贮存条件】遮光，密封，冷处保存。

【规格与包装】200 mg/5 mL，每盒4瓶。

【贮存条件】遮光，密封，冷处保存。

【生产厂家】美国Anthra Pharmaceutical公司 (.00019000X06.)