【药品名称】
 氧氟沙星缓释片
【商品名】
 赞诺欣
【英文名】
 Ofloxacin Sustained Release Tablets
【汉语拼音】
 Yangfushaxing Huanshipian
【主要成分】
 本品主要成份为氧氟沙星,其化学名称为:(±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并
【性状】
 本品为白色至类白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色或微黄色。
 
【药理毒理】
 本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
 
【药代动力学】
 本品口服吸收完全，生物利用度约为98%。口服后约1～2小时即能达到有效治疗浓度，约4小时可达血药浓度峰值，文献报道,在进食条件下给予本品(氧氟沙星缓释片)400mg和800mg,氧氟沙星的吸收速度和程度与氧氟沙星普通片200mg和400mg一日二次具有可比性。氧氟沙星蛋白结合率约为20～25%。在体内分布容积广，分布容积为1.3～1.7L/kg，组织穿透能力强，能很快渗透到各组织中，包括肺组织、支气管粘膜、鼻咽、膀胱、前列腺组织、女性生殖器、心内膜组织、扁桃体、脂肪组织、骨组织等，在全身组织和体液中均可达有效抗菌浓度。本品尚可穿过胎盘进入胎儿体内，也可通过乳汁分泌。氧氟沙星大部分以原形自肾排泄，消除半衰期约为7.57小时，体内的清除率平均为11～16L/h，只有少量在肝内代谢(3%)，也有少量的药物以原形从粪便中排出(约4%)。因氧氟沙星主要由肾脏排泄，故肾功能不良者，其药代动力学将发生改变，平均肌酐清除率≤50ml/min的老年人(65～85岁)，其清除半衰期将延长。
 
【适应症】
 适用于敏感菌所致的单纯性和复杂性泌尿道感染。

 

感染	每日剂量	服药间隔	疗程
单纯性泌尿道感染	400mg	一日一次	根据患者的病情酌情使用，建议3-7天
复杂性泌尿道感染	400mg	一日一次	10天

 【用法用量】
 本品宜饭后吞服，不宜掰开,压碎或咀嚼药片。成人常用剂量:
肾功能减退:本品不推荐用于肌酐清除率≤50ml/min的患者。肝功能损害:严重肝功能损害患者氧氟沙星肝脏消除减慢,因此每日最大剂量不得超过400mg。
 
【不良反应】
 1.胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。 4.偶可发生: (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿，多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
 
【禁忌】
 对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
 
【注意事项】
 1.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 2.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 3.应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 4.肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 5.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
 
【孕妇及哺乳期妇女用药】
 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
 
【儿童用药】
 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
 
【老年患者用药】
 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需慎用。
 
【药物相互作用】
 1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢影响虽较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 3.本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。 5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6.本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 7.含铝、镁的制酸药可减少本品口服吸收，不宜合用。
 
【药物过量】 对于急性药物过量的病人，应密切观察并给予支持疗法，并持续补液，血液透析或腹膜透析只能清除少量氧氟沙星(<10%)。
 
【规格】
 0.4g
【贮藏】
 遮光,密封,干燥处保存。
【包装】
 铝箔包装，6片/盒,12片/盒。