英文药名：Eril Inj(fasudil hydrochloride hydrate) 中文药名：依立卢（盐酸法舒地尔注射剂） 生产厂家：旭化成制药 エリル点滴静注液30mg 治疗类别名称 蛋白激酶抑制剂 商標名 Eril Inj.30mg 一般名 ファスジル塩酸塩水和物（fasudil hydrochloride hydrate）（JAN） 化学名 hexahydro-1-(5-isoquinolinesulfonyl)-1H-1,4-diazepine monohydrochloride hemihydrate（IUPAC） 構造式 分子式 C14H17N3O2S・HCl・1/2H2O 分子量 336.84 融点 約220℃（分解） 性状 本品是一种白色结晶粉末或块状，没有异味。 该产品是水，易溶于甲酸或乙酸（100），略溶于甲醇，乙醇（95）中微溶，并在乙醚中几乎不溶。 药效药理 以下这种药物的作用被认为是由于Rho激酶的抑制是一种蛋白质激酶。Rho激酶抑制抑制磷酸化肌球蛋白轻链磷酸肌球蛋白的去磷酸化。Rho激酶，血管收缩，炎性细胞，包括血管内皮细胞受损，涉及在体内是导致脑血管痉挛，脑缺血性损伤的各种反应的活化发生由于蛛网膜下出血是的。 (1) 脑血管痉挛的预防和缓解作用 迟发性脑血管痉挛模型，以及预防和缓解痉挛 (2) 脑循环改善作用 1) 迟发性脑血管痉挛模式，提高大脑皮层的血流量 2) 在大鼠脑缺血模型是改善血液粘稠度 3) 在人血管内皮细胞，和缺氧改善内皮细胞受损（体外） (3) 中性粒细胞浸润抑制作用 延迟大脑血管痉挛模型中，抑制了中性粒细胞浸润进入蛛网膜下腔 (4) 发生脑梗塞的抑制作用 1) 在沙鼠脑缺血模型，它抑制迟发性神经元死亡 2) 在大鼠脑缺血模型，也能够抑制脑水肿和脑梗塞，和改进的神经症状的发生 (5) 作用机序 1) 抑制Rho激酶，抑制肌球蛋白磷酸酶抑制剂，抑制肌球蛋白轻链的磷酸化产物（体外） 2) 人中性粒细胞和抑制单核细胞的迁移（体外） 3) 它抑制了生产活性氧的人类嗜中性粒细胞（体外） 适应症 改善及预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及随之引起的脑缺血症状。  用法用量 通常，成人以盐酸法舒地尔计，1次将30 mg（1支）用50-100mL的电解质溶液或葡萄糖溶液稀释，1日2-3次，每次约用30分钟静脉滴注。 本剂在蛛网膜下腔出血术后早期开始应用，一般应用2周为宜。  包装规格 30毫克/2毫升 20安醅/盒 生产厂家 旭化成株式会社[Asahi Kasei] 完整处方资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2190414A1033_1_04/ Asahi Kasei Pharma Corp. (AKP) and Eisai China Inc., subsidiary of Eisai Co., Ltd., signed an agreement on March 28 giving Eisai China exclusive rights to promote injectable formulations of AKP’s vasodilator Eril™ (fasudil hydrochloride) in China. Under the agreement, effective June 1, 2006, Eisai China will receive a commission on sales while AKP will continue to be responsible for distribution of the product to wholesalers in China. Eril™ is indicated for prevention of cerebral vasospasm and ensuing cerebral ischemia following surgery for subarachnoid hemorrhage. Eril™ prevents blood vessels from constricting with a new mechanism that inhibits the protein kinase, which is the last step in the vasoconstriction process. With a new mechanism of action which inhibits rho-kinase, Eril® suppresses the constriction of smooth muscle in blood vessels and suppresses neutrophil activity, effectively preventing cerebral vasospasm following surgery for subarachnoid hemorrhage and preventing associated neuronal dysfunction due to cerebral ischemia. 盐酸法舒地尔介绍 【研发公司】Asahi Kasei Corporation（日本旭化成株式会社） 法舒地尔[六氢-1-（5-磺酰基异喹啉）-1（h）-1，4-二氮杂革，fasudil，又名ha1077]，是日本旭化成株式会社和名古屋大学药理学研究室合作开发的一种新型异喹啉磺胺衍生物。做为一种新型、高效的血管扩张药，法舒地尔可以有效缓解脑血管痉挛，改善蛛网膜下隙出血（sah）患者的预后，在日本于1995年被正式批准进入临床，防治慢性缺血性脑血管痉挛。 盐酸法舒地尔（Fasudil）属于脑血管扩张药物，是全球惟一的一个Rho激酶抑制剂，也是新型细胞内钙离子拮抗剂。1995年6月，由日本旭化成制药株式会社研制开发成功，被获得批准上市，商品名为Eril。临床用于蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛、脑缺血等适应症。近年来，随着法舒地尔临床进展，对Rho蛋白／Rho激酶系统在细胞分子水平的研究不断深入，2004年旭化成已在日本国内将法舒地尔扩大到治疗脑血栓的适应症，用于脑血栓急性期 (发病后48小时内)的治疗，成为目前倍受推崇的新型脑神经保护剂药物依达拉奉注射液的竞争性品种。 脑血管痉挛是造成患者脑梗塞和导致痴呆的主要原因，一般可使患者肢体障碍和智力障碍及生活质量下降，重者可导致病人死亡或成为植物人。国际医学专家在病理研究中发现，抑制患者脑组织内的Rho激酶异常活跃是治疗脑血管疾病的关键，已成为国际医学领域上研究的热点。 据国外资料介绍，新药法舒地尔与经典治疗药物尼莫地平对照显示，具有更好的改善脑部血循环作用，可促进已损伤的神经元轴突组织的再生，减轻炎症反应。同时对于病人正常的血压影响小，从而在预防和治疗脑血管疾病方面开辟了一条新途径。 经大量临床验证，法舒地尔可改善和预防由多种原因引起的脑血管痉挛，选择性的改善脑缺血症状及伴随的神经元损伤。适用于多种原因引起的缺血性脑组织疾病，包括：脑梗塞 椎基底动脉供血不足 蛛网膜下腔出血后引起的迟发性脑血管病（DINDS）、 脑外科手术后及介入治疗后引起的脑血管痉挛 短暂性脑缺血发作（TIA）和脑出血恢复期 神经内科脑梗塞。 法舒地尔为一种蛋白激酶抑制剂，即细胞内钙离子拮抗剂，通用名Fasudil，商品名Eril。临床前研究表明静脉注射法舒地尔能明显并剂量依赖性地逆转狗蛛网膜下腔出血引起的迟发性脑血管痉挛，选择性地增加脑和冠脉血流量和血流速度，因此对血压的影响较尼莫地平小；能通过抑制细胞内钙离子作用二预防缺血性损伤；能松弛离体脑血管，竞争性抑制钙离子引起的离体血管收缩。临床上与安慰剂双盲对照试验结果表明，法舒地尔能抑制蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛及症状性痉挛的发生，静脉注射90mg/日有效率在74%以上（373例）。本品副作用较小，666例中副反应发生率为5.6%，主要有低血压（2.0%）及颅内出血（1.4%）。目前国内用于治疗蛛网膜下腔出血而引起周围脑中小动脉的痉挛，继发脑缺血和脑梗塞的药物仅有钙通道阻断剂尼莫地平针剂，据了解其疗效并不理想。法舒地尔为细胞内钙离子拮抗剂，其作用机制与尼莫地平不同，据国外文献报道其疗效明显优于尼莫地平。可望替代尼莫地平。另外法舒地尔在国外已开始试用于急性缺血性中风的Ⅱ期临床及治疗脑血管疾病后遗症和心绞痛的Ⅲ期临床。在各种疾病中，心脑血管发病率最高，因此其推广应用的面很大。