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药品名称
中文通用名称：亚叶酸钙
英文通用名称：Calcium Folinate
其它名称：5-甲基四氢叶酸钙、安曲希、法益宁、甲酰四喋酸钙、甲酰四氢叶酸钙、甲叶钙、立可林、欧力、醛氢叶酸钙、确呋力、世明、同奥、亚乙酸、叶醛酸钙、Antrex、Calcii Folinas、Calciumfolinat、Calciumfolinat-Ebewe、CF、CF-Ca、Lederfoline、Leucovorin Calcium、Rescuvoli Wellcovorin、Wellcovorin
药理作用
1.药效学
本药为叶酸的活性形式，在体内不需叶酸还原酶的作用而直接显效，药理作用同叶酸。由于本药不会被二氢叶酸还原酶抑制剂所阻滞，临床上可用于抗叶酸药物，如大剂量甲氨蝶呤(MTX)治疗后的解救。
本药与氟尿嘧啶(5-Fu)联合疗法的作用机制为：5-Fu在体内活化为氟尿嘧啶脱氧核苷，并取代脱氧尿苷酸与胸苷酸合成酶及甲基四氢叶酸形成三联复合物，这一复合物比正常代谢状态下脱氧尿苷酸、胸苷酸合成酶、甲基四氢叶酸的三联复合物更稳定，不易解离，使胸苷酸合成酶失活，不能生成脱氧胸苷酸，从而抑制DNA生成，抑制癌细胞增殖。外源给予足量本药，经体内转变为甲基四氢叶酸，可进一步增加上述氟尿嘧啶脱氧核苷三联复合物的形成，增强5-Fu的作用。
2.药动学
本药口服易于吸收。血清还原叶酸达峰时间为：口服1.72±0.8小时，肌内注射0.71±0.09小时。无论何种给药途径，药物作用的持续时间均为3-6小时。肌内注射时血清还原叶酸半衰期为3.5小时。本药经肝脏和肠粘膜作用后代谢为5-甲基四氢叶酸，且口服代谢较肌内注射快而充分。80%-90%的代谢产物经肾脏排出，5%-8%随粪便排出。
适应症
1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶及甲氧苄啶等)的解毒剂，临床常用于预防大剂量甲氨蝶呤或用药过量所引起的严重毒性作用。
2.叶酸治疗口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞贫血疗效不佳时，也可选用本药。
3.与氟尿嘧啶合用，治疗晚期结肠、直肠癌，可延长患者生存期。
用法用量
成人
•常规剂量
•口服给药
1.甲氨蝶呤的"解救"治疗：一般剂量为每次5-15mg，每6-8小时1次，连用2日，使甲氨蝶呤血药浓度在5×10×E-8mol/L以下。
2.作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等药物的解毒剂：每日5-15mg，持续用药时间视中毒情况而定。
3.治疗巨幼细胞贫血：每日15mg。
4.与5－Fu合用于治疗晚期结肠、直肠癌：在5－Fu用药前半小时口服本药20-30mg/m2。
•肌内注射
1.甲氨蝶呤的"解救"治疗：一般剂量为每次9-15mg/m2，每6-8小时1次，连用2日，使甲氨蝶呤血药浓度在5×10×E-8mol/L以下。
2.作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂：每次9-15mg，持续用药时间视中毒情况而定。
3.治疗巨幼细胞贫血：每日1mg。
•静脉注射
与5－Fu合用于治疗晚期结肠、直肠癌：先用本药200mg/m2静脉注射(注射时间不少于3分钟)，接着用氟尿嘧啶300-400mg/m2注射，每日1次，连用5日为一疗程。根据毒性反应，每隔4-5周可重复1次，以延长患者生存期。
儿童
•常规剂量
可酌情参照成人用量。
任何疑问，请遵医嘱！
给药说明
1.本药应避免光线直接照射及与热源接触。
2.规定的剂量和给药时间均应严格遵守，不得随意更变。
3.因本药口服吸收的饱和剂量为每日25mg，如每日口服量在25mg以上，则宜改为肌内注射。
4.本药不宜与甲氨蝶呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用。应一次大剂量使用甲氨蝶呤24-48小时后，再启用本药。应使甲氨蝶呤的血药浓度不低于其有效治疗浓度。
5.在对大剂量甲氨蝶呤的"解救"治疗中，如有酸性尿、脱水、胃肠道梗阻、胸腔积液、腹水或肾功能障碍等表现时，应注意调整剂量。
不良反应
本药的不良反应很少见，偶见荨麻疹、哮喘等过敏反应。
注意事项
1.禁忌症
(1)恶性贫血。
(2)维生素B12缺乏引起的巨幼细胞贫血(因合成血红蛋白过程中消耗维生素B12)。
2.慎用
尚不明确。
3.药物对妊娠的影响
尚不明确。
4.药物对哺乳的影响
尚不明确。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
接受大剂量甲氨蝶呤而用本药"解救"者应进行下列各种实验室监测：
(1)治疗前应做肌酐廓清试验。
(2)每12-24小时应测定血浆或血清甲氨蝶呤的浓度，以调整本药用量和应用时间；当其浓度低于5×10×E-8mol/L时，可停止实验室监测。
(3)甲氨蝶呤治疗前及治疗后每24小时测定血清肌酐量，如用药24小时后血清肌酐量较治疗前升高50%，提示有严重肾毒性，要慎重处理。
(4)甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH值大于7，应用碳酸氢钠和水化治疗(在注射当天及注射后2日，每日补液量3000mL/m2)，以防止肾功能不全。
药物相互作用
•药物-药物相互作用
1.与氟尿嘧啶合用，可加强后者的治疗作用。
2.与乙胺嘧啶或甲氧苄啶合用，可预防后者引起的继发性巨幼细胞贫血。
3.本药较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠合用，可影响后者的抗癫痫作用。
英文药名: Leucovorin (calcium folinate tablets)
中文药名: 亚叶酸钙片, 瘤可维
生产厂家: Wyeth Ayerst Pharmaceuticals | 
