英文药名: Cardura XL (Extended Release Doxazosin Tablets)

中文药名: 甲磺酸多沙唑嗪缓释片

生产厂家: Pfizer

药品名称

通用名:甲磺酸多沙唑嗪控释片

商品名称：可多华
英文名:Cardura　XL
性状：本药为白色薄膜衣片。

药理作用

本品是一种新型的选择性α1受体阻滞剂，且有明显的降压和降脂作用。已被FDA批准作为治疗高血压的一线药物。临床研究表明，该药的降压作用接近或超过其他的抗高血压药物，同时对血脂代谢有良好的改善作用，该药能明显降低甘油三脂和总胆固醇水平，提高血浆高密度脂蛋白胆固醇水平，故能明显降低冠状动脉疾病的易患性和危险性。与哌唑嗪相比，有作用时间长，每日仅服药一次，且起效缓慢，一般不致有首剂效应等优点，明显优于哌唑嗪。
药代动力学

吸收：控释片具有比普通片更为平稳的血浆药物浓度参数。服药后8-9小时血浆药物浓度达峰值，峰浓度约为同剂量普通片的1/3。24小时后两种剂型的谷浓度水平相似。多沙唑嗪控释片峰/谷浓度比值低于普通片峰/谷浓度比值的。稳态时，与普通片相比，4mg多沙唑嗪控释片的相对生物利用度为54%，8mg的相对生物利用度为59%。老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差异。
分布：血浆蛋白结合率约为98%。
生物转化：该品代谢完全，以原型药物排出体外的不超过5%。多沙唑嗪主要通过O-脱甲基化和羟基化代谢。
排泄：半衰期：双相终末半衰期为22小时。老年患者及肾脏损害患者的药代动力学无明显改变。目前有关多沙唑嗪在肝功能受损患者中使用及其与已知影响肝脏代谢药物(如西咪替丁)作用的资料尚不充分。在一项12例中度肝功能受损患者试验中，单剂多沙唑嗪的药时曲线下面积（AUC）升高43%，口服清除率减少40%。与其它完全经肝脏代谢的药物一样，肝功能受损患者使用多沙唑嗪应慎重。

适应症

适用于良性前列腺增生和高血压。

用法用量

服用本控释片时，应用足量液体将药片完整吞服，不得咀嚼、掰开或碾碎后服用。不受进食与否的影响。最常用剂量为每日1次4mg。国外临床使用的最大剂量为每日1次8mg，国内目前尚无此临床经验。常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。
任何疑问，请遵医嘱！
禁忌症

已知对喹唑啉类或本品的任何成份过敏者禁用。近期发生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治疗者如发生心肌梗塞，应针对个体情况决定其梗塞后的治疗。有胃肠道梗阻、食道梗阻或任何程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用本品。
注意事项

体位性低血压/晕厥：与所有的α受体阻滞剂一样，小部分的患者在治疗初始阶段出现了体位性低血压，表现为头晕和无力，极少出现意识丧失（晕厥）。使用α受体阻滞剂治疗时，应告知患者如何防止出现体位性低血压以及应对措施。在开始服用多沙唑嗪时，患者也应被告知在服用本品初始阶段如何防止因眩晕或无力而致的损伤。心绞痛患者在接受多沙唑嗪治疗之前应先采用可有效预防心绞痛发作的药物治疗。心绞痛患者从β受体阻滞剂转换为多沙唑嗪时，应充分注意β受体阻滞剂的撤药反应，直到患者血液动力学稳定后才开始服用多沙唑嗪。有症状的心衰患者，在服用多沙唑嗪之前应先接受针对心衰的治疗。接受过心衰治疗的患者，考虑到病情恶化的可能，在多沙唑嗪治疗早期应加强随访。与其它完全经肝脏代谢的药物一样，肝功能受损患者服用多沙唑嗪应谨慎。治疗良性前列腺增生应与泌尿科医生合作进行。开始治疗前及治疗过程中应定期检查以排除前列腺癌。可通过指检、记录症状和测定前列腺特异性抗原(PSA)以期发现前列腺癌。
阴茎异常勃起：α1受体拮抗剂（包括多沙唑嗪）引起阴茎异常勃起（持续数小时，性生活和自淫均不能解决）极少见，但处理不及时可导致永久性阳痿，故应告知患者该不良反应的严重性。白细胞减少/中性粒细胞减少症：在高血压患者接受甲磺酸多沙唑嗪普通片治疗的对照临床试验中观察到，使用多沙唑嗪组较安慰剂组白细胞和中性粒细胞分别减少2.4%和1.0%，此现象在其它α受体阻滞剂中也可见。
对驾驶及操作能力的影响：通常情况下本品对驾车或操作机器能力没有影响。但应向患者说明本品可引起头晕和疲劳（特别是刚开始治疗时），可能导致反应能力下降。
药品相互作用

血浆中大部分（98%）多沙唑嗪与蛋白结合。人血浆体外数据表明，多沙唑嗪对地高辛、华法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白结合无影响。在临床用药中多沙唑嗪与噻嗪类利尿剂、呋喃苯胺酸、β阻滞剂、非甾体类抗炎药物、抗生素、口服降糖药、促尿酸尿药或抗凝剂合并使用未发现任何不良药物相互作用。
孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇：由于缺乏本品在妊娠时的临床经验，因此有关本品在孕期用药的安全性尚未确定。动物试验证明无致畸作用。动物试验发现，高剂量用药时可使胎儿存活率下降。孕期应避免使用本品。
哺乳期：动物试验发现，多沙唑嗪在动物乳汁中蓄积，尚不清楚在人乳汁的情况，所以哺乳期不应使用本品。
老人用药

常规剂量的多沙唑嗪可用于肾功能受损的患者及老年患者。
规格

4毫克，８毫克。

临床研究

为了观察多沙唑嗪控释片（可多华）对轻中度老年高血压合并症状性良性前列腺增生（BPH）的降压作用及改善泌尿系症状的疗效及安全性。患者服用可多华，1次／d，每次1片4mg，连续服用4周。结果显示，药物治疗后血压即开始下降，治疗4周后，可多华组平均坐、卧、立位收缩压与舒张压分别下降8．7％与10．85％，总有效率为83．3％。泌尿系症状改善率平均为40．6％，药物不良反应率为9％。说明在老年轻中度高血压合并BPH的治疗中，可多华是一种安全有效、具有良好耐受性的药物。