美国FDA批准武田制药北美公司（Takeda Pharmaceuticals North America）的8mg ramelteon片（Rozerem）上市，用于治疗难以入睡型失眠症。FDA此次批准可让医生长期对成人处方使用本品。

本品是首个和迄今唯一无滥用和依赖性的失眠处方治疗药，因而未被美国食品药品管理局（FDA）规定为控制药品。除本品外，其它所有治疗失眠的处方药均被FDA归为Ⅳ类控制药品。此外，本品是近35年中首个新治疗作用机制的失眠处方治疗药。

目前失眠治疗药广泛抑制脑内神经原的活动。本品治疗失眠通过专一性影响脑内睡眠-觉醒区神经原的活动，研究显示本品无滥用、撤药和依赖性的不良反应，可忽略第二日的后遗作用(hangover)。

本品具有独特的作用机制：选择性靶向位于大脑视交叉上核（SCN）内的2个受体。此SCN被称为“主宰钟”，包括睡眠-觉醒周期的24小时调节或昼夜节律。

本品新药申请基于2004年9月由武田全球研发中心公司根据大量的临床研究数据（包括新近完成的纳入4200多例18～93岁患者的临床研究）。在1项研究中，472例患者一日1次服用本品长达1年。根据新近的临床研究结果显示，本品对老年患者、轻中度某些阻塞性肺部疾病（COPD）患者和轻中度睡眠性呼吸暂停患者用药安全。

Indication

Rozerem is approved for adults having trouble falling asleep. Important Safety Information

If you have an allergic reaction, such as swelling of the tongue or throat, trouble breathing, and nausea and vomiting, contact your doctor immediately, as an airway obstruction due to this reaction could be fatal.

Don't take Rozerem if you're taking LUVOX® (fluvoxamine) or have severe liver problems. 

Talk with your healthcare provider if you have a history of depression, mental illness, or suicidal thoughts. Call your healthcare provider if your insomnia worsens or is not better within 7-10 days.

Worsening of depression, including suicidal thoughts and completed suicides, hallucinations, and nightmares can occur with Rozerem.

If you experience sleepwalking, driving, eating, or other behaviors while not fully awake, without remembering the event, contact your doctor immediately. There is a higher chance of these behaviors if you drink alcohol with Rozerem.

Don't drive or operate machinery until you know how you'll react to Rozerem.

Take Rozerem right before bed.

Do not drink alcohol or take other medicines that can make you sleepy when using Rozerem.

Rozerem may affect testosterone and prolactin. Consult your doctor if you experience changes in your period, libido, or problems with fertility.

Side effects may include somnolence, dizziness, fatigue, nausea, and exacerbated insomnia.

ROZEREM TAB 8MG 100

Generic Name: RAMELTEON
Class: R
Manufacture: TAKEDA PHARMACEUTICAL N A
Strength: 8MG
Size: 100
Unit: TAB

拉米替隆(Ramekteon)是首个获准上市的选择性褪黑激素受体激动剂类催眠药，同时也是迄今惟一一个未被FDA列入管制药品目录的处方催眠药物。拉米替隆(商品名：Rozerem，日本武田公司)的上市申请于2005年7月22日获得FDA批准。

【适应症】 拉米替隆主要用于治疗入睡困难型失眠症。

【药理及药代动力学】 拉米替隆是一种强效、高度选择性褪黑激素受体激动剂，它作用于视交叉上核(亦被称为昼夜节律钟)上的MT1和MT2受体。拉米替隆对MT1受体的亲合力、选择性和效力比褪黑激素大，而MT1受体又被认为是人体睡眠管理的一个组成部分。与苯二氮类药物不同，拉米替隆不会减少人体眼速动期(REM)睡眠。

拉米替隆经口服给药后，表现出线性药代动力学特性。拉米替隆口服吸收迅速，其达峰时间约为0.75小时。高脂饮食会改变拉米替隆的口服吸收。

【注意事项】 由于高脂饮食可以改变拉米替隆的口服吸收，因此服用本药时最好避免高脂饮食。严重睡眠呼吸暂停或严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者不可服用拉米替隆。服用拉米替隆期间应慎用含酒精的饮料。

【药物相互作用】 拉米替隆经细胞色素P450酶系(主要是CYP1A2)代谢，因此，拉米替隆与其他药物合用时可能存在明显的药物相互作用。拉米替隆应避免与氟伏沙明(一种强效CYP1A2抑制剂)合用，与其他CYP1A2抑制剂(如环丙沙星、依诺沙星、美西律、诺氟沙星、他克林和齐留通等等)合用时，应小心谨慎。当拉米替隆与强效CYP1A2诱导剂(如利福平)或CYP1A2抑制剂(如乙炔雌二醇)合用时，其药效可能发生改变；从理论上讲，巴比妥类药物和卡马西平与拉米替隆也会发生类似相互作用。

吸烟可能会诱导CYP1A2同功酶，因此从理论上说，吸烟也可能降低拉米替隆的血药浓度。拉米替隆与CYP2C9抑制剂(如氟康唑、伊马替尼、咪康唑、伏立康唑和扎鲁司特)以及CYP3A4抑制剂(如酮康唑)合用时，亦应小心谨慎。

【不良反应】 当拉米替隆每天口服8mg，一天一次时，患者通常耐受性良好。在安全性临床试验(n52620)中，拉米替隆治疗组最常见的不良事件类型和发生率与安慰剂对照相似。拉米替隆有可能导致肾上腺皮质机能减退。

【剂量及用药】 拉米替隆为一种口服片剂，规格为每片8mg。拉米替隆在成人和老年人中的推荐剂量为每天睡前一片(8mg)。拉米替隆在青少年或儿童中的安全性和有效性数据尚不十分清楚。严重肝功能损害患者最好避免服用拉米替隆，中度肝病患者也应慎用。

【用药提示】 患者最好在就寝前30分钟内服用拉米替隆，这样可以避免患者服药后从事危险活动(如操作机械等)。患者应避免在高脂饮食的同时或之后立即服用拉米替隆。

【原产地英文商品名】ROZEREM 8mg/tablet 30tablets/bottle
【原产地英文药品名】RAMELTEON
【中文参考商品译名】ROZEREM 8毫克/片 30片/瓶
【中文参考药品译名】拉米替隆
【生产厂家中文参考译名】武田制药
【生产厂家英文名】Takeda Chemical Industries

英文：Rozerem Tablets 8mg
ロゼレム錠8mg
蔷薇雷姆片    日文：ロゼレム錠8mg    中文：蔷薇雷姆

ロゼレム錠8mg
商標名
Rozerem Tablets 8mg.
一般名
ラメルテオン（Ramelteon）〔JAN〕

化学名
N-｛2-［（8S）-1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno［5,4-b］furan-8-yl］ethyl｝propanamide

分子式
C16H21NO2

分子量
259.34

性状
ラメルテオンは白色～帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。エタノール（99.5）及びベンジルアルコールに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすく、水に極めて溶けにくい。

包装

100錠（10錠×10）、140錠（14錠×10）、500錠（バラ）
製造販売元
武田薬品工業株式会社

处方附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190016F1024_1_03/

ramelteon（Rozerem）规格：100錠（10錠×10）、140錠（14錠×10）、500錠（バラ）
商標名
Rozerem Tablets 8mg.
日本武田薬品上市