英文药名:Zolpidem Tartrate
中文药名:洒石酸唑吡坦片
日文药名:ゾルピデム酒石酸塩錠「DSP」
生产厂家:日本住友制药
药理作用
本药为唑吡坦的酒石酸盐,是一种咪唑吡啶类镇静催眠药物。能选择性地与中枢神经系统的γ-氨基丁酸A受体ω1亚型结合,而具有较强的催眠镇静作用,没有抗惊厥、肌松弛及抗焦虑作用。其作用特点为:可缩短入睡时间,减少夜间苏醒次数,增加睡眠总时间和改善睡眠质量;对快动眼睡眠无任何影响。次日清醒后能保持警觉,无精神运动障碍。一般研究未发现停药后的反跳性失眠和药理耐受性。
药动学
口服吸收良好,服药后7~27min起效,达峰时间为0.5~3h,单剂作用持续6~8h。肝脏的首过效应为35%,生物利用度为70%,与食物同服会影响其吸收。蛋白结合率为92%,在肝脏广泛代谢,代谢产物均无活性。48%~67%由尿排出,29%~42%由粪便排出,少量可泌入乳汁。母体药物半衰期平均为2.6h,老年人和肝功能不全者半衰期可延长,肾功能不全者半衰期无明显变化。
适应证
用于偶发性、暂时性或慢性失眠的短期治疗。
禁忌证
1.对本药过敏者;
2.急性酒精中毒者;
3.梗阻性睡眠呼吸暂停综合征患者;
4.15岁以下儿童;
5.孕妇;
6.哺乳期妇女。
注意事项
1.慎用:
(1)呼吸功能不全者;
(2)肝肾功能不良者;
(3)重症肌无力患者;
(4)年老体弱者。
2.药物对哺乳的影响:本药可泌入乳汁。
不良反应
1.较多见共济失调、手足笨拙、精神错乱(尤以老年人多见)、精神抑郁等。
2.较少见的有:过敏反应、皮疹、心跳增快、面部水肿、呼吸困难等;昏倒,以老年人多见;低血压(表现为头晕、头昏眼花、晕倒);短暂性出现易激惹、不明的兴奋或精神紧张;易激动、幻觉(视、听等)或失眠等。
用法用量
口服给药:催眠:常用量为10mg,睡前口服。也可根据病情调整剂量,但最大不超过每天20mg。疗程应愈短愈好。偶发性失眠疗程为2~5天;短暂性失眠疗程为2~3周;长期失眠者疗程不应超过4周。
药物相应作用
1.与催眠药、抗焦虑药、麻醉止痛药、抗癫痫药和有镇静作用的抗组胺药合用,能增强中枢抑制作用。2.伊曲康唑、氟康唑、酮康唑可使本药清除减少,血药浓度增加。
3.利托那韦可增加本药的血药浓度,导致过度镇静和呼吸抑制危险性增加。
4.与氯丙嗪、氟哌啶醇、丙米嗪等合用可延长后者的半衰期。
5.抗抑郁药(如安非他酮、氟西汀、地昔帕明、舍曲林、万拉法新等)可增加发生幻觉的危险性。用药期间应观察患者是否出现幻觉,必要时改用其他镇静催眠药物。
6.利福平可使本药的代谢增加,血药浓度及药效学效应降低。
7.与酒精合用,两者的中枢神经抑制作用加强,可导致镇静过度。在服本药期间,应避免饮酒。
专家点评
此药临床应用时间较短,无大宗临床报道。临床应用中认为此药可以明显改善睡眠质量、昼残存副作用少,药物依赖性低也无戒断反应。目前临床难以作为失眠首选药物。
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