欧洲批准利Ligand Pharmaceuticals公司合作伙伴——辉瑞公司的酒石酸拉索昔芬薄膜包衣片（lasofoxifene tartrate,Fablyn）上市，用于治疗绝经后骨折危险增加妇女的骨质疏松。本品剂量规格：拉索昔芬0.5 mg/片。自1991年起，辉瑞公司与Ligand 公司合作开发酒石酸拉索昔芬，2008年1月在欧洲递交了上市申请。

拉索昔芬属取代的四氢萘酚类第三代选择性雌激素受体调节剂（SERM），临床研究显示其在不同的雌激素靶组织内呈现选择性激动或拮抗作用，对雌激素受体ERα和ERβ具有高度的亲和性。SERM类药物化学结构不同，通过与雌激素受体（ERα或ERβ）在细胞内具有独特功能的α或β异构体结合发挥作用。生成物构象改变和受体二聚化使其与DNA的核心调节因子和促进因子区域相互作用。

SERM药理活性的独特性取决于；
（1）靶组织内雌激素受体（ERα或ERβ）的不同表达和分布类型；
（2）一受体独特的键结合构象改变取决于特殊的SERM键；
（3）与核心调节因子（辅激活物和辅阻遏物）蛋白质不同的结合决定于键结合的构象改变和取决于靶组织；
（4）以经典的和非经典的雌激素反应因素激活不同的基因。

拉索昔芬较同类SERM其它药物作用强，可很好地治疗绝经后的骨质疏松。拉索昔芬一项2年对410例绝经后骨质疏松妇女的随机双盲安慰剂、雷洛昔芬对照比较了疗效。结果显示，服用拉索昔芬0.25 mg/日或1.0 mg/日较服用雷洛昔芬60 mg/日显著增加了腰脊髓骨矿物质密度（BMD）。

在对1 907例健康妇女2年进行预防骨质疏松的III 临床研究中，每日随机给予拉索昔芬0.025 mg、0.25 mg、0.5 mg或安慰剂。数据显示，拉索昔芬3个剂量组分别增加BMD 1.5%、2.3%和2.3%，而安慰剂组却下降0.7%。

拉索昔芬的生物利用度不受食物的影响，因而服用本品不必考虑进餐时间。拉索昔芬在人体内通过多条途径广泛代谢，而消除主要通过氧化（CYP3A4和CYP2D6）和结合（葡萄糖醛酸化）代谢。<2%的拉索昔芬以原型随尿排泄。拉索昔芬在很宽的剂量范围（0.01~100 mg）内呈线性药物动力学。稳态药动学与单剂药动学预期一致。拉索昔芬的Tmax约在6小时，T1/2约6日。