本品是日本首个 洛索洛芬钠黏附性贴片,含有 与 Loxonin 丸剂和 Loxonin 散剂相同的具有消炎镇痛主药成分 洛索洛芬钠制成的透皮贴片。黏附性贴片一日 1 次使用后消炎镇痛作用可望更强。
洛索洛芬钠系一前体药物,口服后在体内代谢成反式 OH 型药物,呈现很好的消炎活性。主要存在于肝和肾的酮还原酶与其代谢相关。反式 OH 型药物抑制前列腺素产生的环加氧酶,效果是洛索洛芬钠的80倍。
含有洛索洛芬钠外用制剂药物对皮肤有很好的渗透性且可转化为反式 OH 型活性代谢物。故透皮给药可使足够的洛索洛芬积蓄在皮肤内,可长时间由酮还原酶转化成反式 OH 型药物,有效剂量的反式 OH 型代谢物可保留在此。
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