通用名：盐酸洛美沙星胶囊
英文名：Lomefloxacin Hydrochloride Capsules
汉语拼音：Yansuanluomeishaxing Jiaonang
剂型：胶囊剂

【其他名称】 罗美沙星，罗氟酸，贝洛特，康洛美沙，洛美星，美西肯，洛美巴特，丽珠美欣，倍诺，爱帮，Bareon，LFLX，Ny-198，Uniquin，Lomebact，Maxaquin 

【适应证】适用于敏感菌所致的下列感染：慢性支气管炎急性细菌性感染、单纯性和复杂性尿路感染。   
【不良反应】参见环丙沙星其中光毒性和光过敏反应较其他常用氟喹诺酮类为多见。

【禁忌证】对本品有过敏史者，或对喹诺酮类任何一种药物有过敏史者禁用本品。

【注意事项】参见环丙沙星。洛美沙星对茶碱类药物和咖啡因的体内清除过程影响较小。该药主要经肾排出，肾功能减退者及老年患者应用本品时需减量。   

【药物相互作用】参见环丙沙星。与氧氟沙星相仿，本品对茶碱类药物和咖啡因等药物肝内代谢影响较小。   

【给药说明】参见环丙沙星。

1.食物对洛美沙星的吸收影响少，仅轻度减少药物的吸收，因此洛美沙星可空腹，亦可与食物同服。

2.洛美沙星消除半衰期长达7～8小时，因此治疗一般感染时可每日给药1次，但如感染较重，或感染病原菌敏感性较低(如铜绿假单胞菌等)时，则宜予300mg，每日2次。

【用法与用量】

1.成人常用量：①细菌性支气管感染，400mg，每日1次，或300mg，每日2次，疗程7～14日。②急性单纯性下尿路感染，400mg，每日1次，疗程3～7日。③复杂性尿路感染，400mg，每日1次，疗程14日。

2.肾功能减退患者：需减量应用洛美沙星，当患者血肌酐清除率≤40ml/min或≤0.67ml/s时该药剂量调整为：第一剂仍予400mg，此后200mg，每日1次。   

【制剂与规格】

2.盐酸洛美沙星胶囊：①0.1g；②0.2g。
 
【有效期】暂定36个月

バレオンカプセル100mg／バレオン錠200mg

一般的名称

効能又は効果／用法及び用量

効能又は効果

＜適応菌種＞

ロメフロキサシンに感性のブドウ球菌属，レンサ球菌属，肺炎球菌，腸球菌属，淋菌，モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス，大腸菌，赤痢菌，サルモネラ属，シトロバクター属，クレブシエラ属，エンテロバクター属，セラチア属，プロテウス属，モルガネラ・モルガニー，プロビデンシア属，インフルエンザ菌，緑膿菌，アシネトバクター属，カンピロバクター属，ペプトストレプトコッカス属

＜適応症＞

〇表在性皮膚感染症，深在性皮膚感染症，リンパ管・リンパ節炎，慢性膿皮症
〇外傷・熱傷および手術創等の二次感染，乳腺炎，肛門周囲膿瘍
〇骨髄炎，関節炎
〇急性気管支炎，肺炎，肺膿瘍，慢性呼吸器病変の二次感染
〇膀胱炎，腎盂腎炎，前立腺炎（急性症，慢性症），尿道炎
〇感染性腸炎
〇バルトリン腺炎，子宮内感染，子宮付属器炎
〇眼瞼膿瘍，涙嚢炎，麦粒腫，瞼板腺炎，角膜炎（角膜潰瘍を含む）
〇中耳炎，副鼻腔炎
〇歯周組織炎，歯冠周囲炎，顎炎

用法及び用量

通常，成人にはロメフロキサシンとして1回100～200mgを1日2～3回経口投与する．
なお，感染症の種類及び症状により適宜増減する．

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては，耐性菌の発現等を防ぐため，原則として感受性を確認し，疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること．

使用上の注意

慎重投与

（次の患者には慎重に投与すること）

1.

高度の腎障害のある患者〔血中濃度が持続するので，減量又は投与間隔をあけて使用すること．(「副作用」及び「薬物動態」の項参照)〕

2.

てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣を起こすことがある．〕

3.

類似化合物（キノロン系抗菌剤）に対し過敏症の既往歴のある患者

4.

高齢者〔「副作用」，「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照〕

5.

*重症筋無力症の患者〔類薬で症状を悪化させるとの報告¹⁾がある．〕

重要な基本的注意

光線過敏症，全身発疹等の皮膚症状があらわれることがあるので，投与にあたっては，事前に患者に対し以下の点について指導すること．

(1)

日光曝露をできるだけ避けること．

(2)

発疹等があらわれた場合には服薬を中止すること．

また，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．〔「臨床成績」の項参照〕

相互作用

併用禁忌

（併用しないこと）

薬剤名等
*フルルビプロフェンアキセチル
[ロピオン]

臨床症状・措置方法
臨床症状：痙攣を起こすおそれがある2)．

機序・危険因子
機序：ニューキノロン系抗菌剤のGABA受容体結合阻害作用が，非ステロイド性消炎鎮痛剤との併用により増強され，痙攣が誘発されると考えられている．
危険因子：てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者，腎障害のある患者

薬剤名等
フルルビプロフェン
[フロベン等]

臨床症状・措置方法
臨床症状：フルルビプロフェンアキセチルとの併用により，痙攣を起こすおそれがあるとの報告がある．

機序・危険因子
機序：ニューキノロン系抗菌剤のGABA受容体結合阻害作用が，非ステロイド性消炎鎮痛剤との併用により増強され，痙攣が誘発されると考えられている．
危険因子：てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者，腎障害のある患者

併用注意

（併用に注意すること）

薬剤名等

*フェニル酢酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤
ジクロフェナク，アンフェナク等

臨床症状・措置方法

臨床症状：痙攣を起こすおそれがある．

機序・危険因子

機序：ニューキノロン系抗菌剤のGABA受容体結合阻害作用が，非ステロイド性消炎鎮痛剤との併用により増強され，痙攣が誘発されると考えられている．
危険因子：てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者，腎障害のある患者

薬剤名等

プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤（ただし，フルルビプロフェンアキセチル，フルルビプロフェンは併用禁忌）
ロキソプロフェン，ザルトプロフェン，プラノプロフェン等

臨床症状・措置方法

臨床症状：痙攣を起こすおそれがある．

機序・危険因子

機序：ニューキノロン系抗菌剤のGABA受容体結合阻害作用が，非ステロイド性消炎鎮痛剤との併用により増強され，痙攣が誘発されると考えられている．
危険因子：てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者，腎障害のある患者

薬剤名等

アルミニウム又はマグネシウム含有製剤(制酸剤等）
水酸化アルミニウムゲル・水酸化マグネシウム（配合剤），乾燥水酸化アルミニウムゲル，スクラルファート等

臨床症状・措置方法

臨床症状：本剤の吸収が低下し，効果が減弱されるおそれがある．
措置方法：本剤服用後，2時間以上間隔をあけて制酸剤等を服用するなど注意すること．

機序・危険因子

機序：アルミニウムイオン，マグネシウムイオンと不溶性のキレートを形成するため，本剤の消化管からの吸収が阻害され，血中濃度が低下すると考えられている．

副作用

副作用等発現状況の概要

*承認時における安全性評価対象例4,640例中，副作用は157例（3.38％）に認められた．また，臨床検査値の異常変動は検査を実施した安全性評価対象例3,142例中166例（5.28％）に認められた．
再審査終了時における安全性評価対象例111,810例中，臨床検査値の異常変動を含む副作用は830例（0.74％）に認められた³⁾．〔光線過敏症に関する市販後調査（特別調査）については「臨床成績」の項参照〕

重大な副作用

1. ショック，アナフィラキシー様症状

（0.1％未満）

ショック，アナフィラキシー様症状（呼吸困難，潮紅，浮腫等）を起こすことがあるので，観察を十分に行い，症状があらわれた場合には，投与を中止し適切な処置を行うこと．

2. 急性腎不全

（0.1％未満）

急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので，定期的に検査を行うなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し適切な処置を行うこと．

3. 偽膜性大腸炎

（0.1％未満）

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある．腹痛，頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと．

4. 低血糖

（0.1％未満）

重篤な低血糖があらわれることがある（高齢者，特に腎障害患者であらわれやすい）ので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

5. 横紋筋融解症

（頻度不明）

筋肉痛，脱力感，CK（CPK)上昇，血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし，急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれる可能性があるので注意すること．

6. 痙攣，口蓋弓腫脹

（0.1％未満）

痙攣や口蓋弓腫脹があらわれることがあるので，このような場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

7. アキレス腱炎，腱断裂等の腱障害

（頻度不明）

アキレス腱炎，腱断裂等の腱障害があらわれたとの報告があるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

8. *皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群)，中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）

（頻度不明）

皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群)，中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

重大な副作用（類薬）

1. 間質性肺炎

他のニューキノロン系抗菌剤で発熱，咳嗽，呼吸困難，胸部X線異常，好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれたとの報告があるので，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと．

2. *重症筋無力症の悪化

他のニューキノロン系抗菌剤で重症筋無力症の悪化が報告¹⁾されているので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

その他の副作用

過敏症^注)

0.1～5％未満

発疹

*過敏症^注)

0.1％未満

蕁麻疹，そう痒感，発赤，浮腫，光線過敏症，結膜充血

*血液^注)

0.1％未満

白血球減少，血小板減少，好酸球増多，赤血球減少，ヘモグロビン減少，ヘマトクリット減少

*腎臓

0.1％未満

BUN上昇，クレアチニン上昇

*肝臓

0.1％未満

AST（GOT）上昇，ALT（GPT）上昇，Al-P上昇，総ビリルビン上昇

消化器

0.1～5％未満

軟便・下痢

*消化器

0.1％未満

食欲不振，胃不快感，嘔気，嘔吐，腹痛，口内炎，口角炎，口内乾燥，胸やけ，腹部膨満感，胃腸障害，便秘

*精神神経系

0.1％未満

頭痛，めまい，不眠，眠気，振戦

その他

0.1％未満

けん怠感，熱感，リンパ節腫脹，心悸亢進

その他の副作用の注意

注）症状（異常）が認められた場合には投与を中止すること．

高齢者への投与

高齢者では腎機能が低下していることが多いため，高い血中濃度が持続するおそれがあり，副作用が発現しやすいので，用量並びに投与間隔に留意し，慎重に投与すること．〔「副作用」及び「薬物動態」の項参照〕

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと．〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない．〕

2.

授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること．〔動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが認められている．〕

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していないので投与しないこと．〔「その他の注意」の項参照〕

適用上の注意

薬剤交付時：

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること（PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）．

その他の注意

1.

動物実験（幼若イヌ，幼若ラット）で関節異常が認められている．

2.

*Skh-1雌マウスに対し，紫外線照射とともに本剤を経口投与する反復試験を52週間実施したところ，16週目に最初の皮膚腫瘍を認め，22週目では半数に腫瘍が認められた．また，試験終了時には全例に腫瘍が認められた⁴⁾．

薬物動態

1.

血清中濃度

(1)

*健康成人⁵⁾

健康成人に100mg及び200mgを空腹時単回経口投与したときの血清中濃度推移及び薬物動態パラメータを図1,表1に示す．（薬物動態の表1 経口投与時の薬物動態パラメータ参照）

(2)

*腎機能障害患者⁶⁾

腎機能障害患者に200mgを空腹時単回経口投与したときの血清中濃度推移及び薬物動態パラメータを図2,表2に示す．（薬物動態の表2 経口投与時の薬物動態パラメータ参照）
腎機能の低下に伴い，血中濃度の半減期の延長及び累積尿中排泄率の低下が認められた．

(3)

*高齢者⁷⁾

重篤な肝機能障害及び腎機能障害のない高齢の患者（平均年齢75.9歳）に200mgを食後単回経口投与したときの血清中濃度推移及び薬物動態パラメータを図3,表3に示す．（薬物動態の表3 経口投与時の薬物動態パラメータ参照）
Cmax，AUCは増加し，T_1/2は延長した．

2.

分布

本剤のヒトにおける各組織への移行は良好で，皮膚，骨髄血，喀痰，扁桃，上顎洞粘膜，前立腺，胆嚢，胆汁，女性性器，涙液，唾液，歯肉等の組織では血中濃度と同程度もしくはそれ以上であった．

3.

*代謝⁵⁾

健康成人（5例）に200mgを空腹時単回経口投与したとき，投与後24時間までの尿中排泄物では，未変化体が最も多く存在し，投与量の72.2％（尿中排泄量の93.9％）を占め，次いでグルクロン酸抱合体が投与量の4.5％であり，他の代謝物は極めてわずかであった．

4.

*排泄⁵⁾

健康成人（5例）に200mgを空腹時単回経口投与したとき，投与後72時間までの未変化体の累積尿中及び糞中排泄率は，それぞれ投与量の80.6％及び9.4％であった．

5.

*その他

血清蛋白結合率⁵⁾：健康成人（5例）に200mgを空腹時単回経口投与したとき，血清蛋白結合率は約20％と低く，測定時間を通してほぼ一定であった（平均21.4％）．

薬物動態の表

表1　経口投与時の薬物動態パラメータ

投与量（mg）	n	Cmax（μg/mL）	Tmax（hr）	AUC0～∞（μg・hr/mL）	T1/2β（hr）
200	5例	1.89±0.29	1.23±0.29	13.97±1.40	8.48±0.97
100	5例	1.18±0.15	0.97±0.02	6.93±0.38	7.12±0.39

mean±S.E.

表2　経口投与時の薬物動態パラメータ

患者群	n	Ccr（mL/min）	AUC0～∞（μg・hr/mL）	T1/2β（hr）
健康成人	5例	＞72.8	13.97±3.13	8.48±2.18
軽度障害患者	3例	58.8～72.8	25.35±11.35	10.55±4.92
中等度障害患者	1例	30.0	29.31	12.58
重度障害患者	1例	9.8	49.58	20.84

mean±S.D.

表3　経口投与時の薬物動態パラメータ

n	Cmax（μg/mL）	Tmax（hr）	AUC0～∞（μg・hr/mL）	T1/2β（hr）
19例	2.49±0.60	3.38±0.82	28.56±6.93	13.08±3.17

mean±S.E.

臨床成績

1.

一般臨床試験

承認時における一般臨床試験での有効性評価対象例は2,609例あり，有効率は78.4％（2,046例）であった．（臨床成績の表参照）

2.

*光線過敏症に関する市販後調査^8,9)

全国100施設で2年間にわたり，光線過敏症に注目した市販後調査では，収集した4,276例中，副作用は101例（2.36％）で，主なものは光線過敏症，発疹等の過敏症状56例（1.31％）であった．そのうち光線過敏症は44例（1.03％）であり，大部分は軽度～中等度で，投与中止後軽快又は正常化した．光線過敏症の発症しやすい治療要因としては，投与日数30日以上，総投与量20g以上，キノロン服薬歴ありであった．また，光線過敏症の発現を防止する目的で，過度の日光曝露を避けるよう指導し，投与方法を原則として1回200mg，1日2回（朝・夕食後），14日以内投与とし，更に継続投与が必要な場合には1日200mg就寝前1回投与に減量し，総投与量20g以下とした結果，光線過敏症は324例中1例（0.31％）であった．

臨床成績の表

疾患名	有効率（有効例数/有効性評価対象例数)
皮膚科領域感染症	79.8％（206/258例)
外科領域感染症	84.5％（87/103例)
整形外科領域感染症	67.2％（43/64例)
呼吸器感染症	78.0％（411/527例)
尿路感染症	80.8％（796/985例)
感染性腸炎	91.1％（72/79例)
産婦人科領域感染症	77.1％（108/140例)
眼科領域感染症	83.6％（102/122例)
耳鼻咽喉科領域感染症	60.4％（87/144例)
歯科・口腔外科領域感染症	71.7％（134/187例)

薬効薬理

1.

*抗菌作用

ロメフロキサシンは，グラム陽性菌及びグラム陰性菌に対し，幅広い抗菌スペクトルを有し，ブドウ球菌属，レンサ球菌属，肺炎球菌，腸球菌属，淋菌，モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス，大腸菌，赤痢菌，サルモネラ属，シトロバクター属，クレブシエラ属¹⁰⁾，エンテロバクター属，セラチア属，プロテウス属，モルガネラ・モルガニー，プロビデンシア属，インフルエンザ菌，緑膿菌¹¹⁾，アシネトバクター属¹²⁾，カンピロバクター属¹³⁾，ペプトストレプトコッカス属¹⁴⁾に対して抗菌力を示す．

2.

作用機序

細菌のDNAジャイレースに作用し，DNA合成を阻害する．抗菌作用は殺菌的であり，最小殺菌濃度は最小発育阻止濃度とほぼ一致している．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

塩酸ロメフロキサシン　Lomefloxacin hydrochloride（JAN）

略号

LFLX

化学名

(RS)-1-Ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-piperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid monohydrochloride

分子式

C₁₇H₁₉F₂N₃O₃・HCl

分子量

387.81

性状

白色～微黄白色の結晶性の粉末である．
水又はエチレングリコールに溶けにくく，メタノールに極めて溶けにくく，エタノール（95）にほとんど溶けない．
水酸化ナトリウム試液に溶ける．
水酸化ナトリウム試液溶液（1→40）は旋光性を示さない．

融点

約310℃（分解，乾燥後）

分配係数

0.093［pH7.4，1-オクタノール／緩衝液］