英文药名: Cordarone Pacerone (Amiodarone Tablets)

中文药名: 可达龙(盐酸胺碘酮片)

生产厂家: Sanofi Aventis

药品介绍

【药品名称】
乙碘酮, 乙胺碘呋酮,可达龙

【外文名】
Amiodaron, Cordarone, Atlansil

【别名】
安律酮;胺碘达隆;胺碘呋酮;胺碘酮;乙碘酮,乙胺碘呋酮,可达龙

【外文名】Amiodaron, Cordarone, Atlansil

【规 格】0.2g

【药理毒理】

药理作用：本药可延长心肌细胞的动作电位时程，减慢窦性心律，减慢心房和房室的缓导，并能非竞争性阻滞α和β肾上腺素能受体，增加冠脉血流，减少心肌氧耗，维持心输出量。　　

【药代动力学】

口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50％，表观分布容积大约60L／kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1％与白蛋白结合，33.5％可能与脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰期为4.6小时（组织中摄取），长期服药半衰期（t1/2）为13～30天。终末血浆清除半衰期可达40～55天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后3～7小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度，稳态血药浓度为0. 92～3.75ug/m1。4～5天作用开始，5～7天达最大作用，有时可在1～3周才出现。停药后作用可持续8～10天，偶可持续45天。原药在尿中未能测到，尿中排碘量占总含碘量的5％，其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本品。

【适应症】

临床适用于室性和室上性心动过速和早搏、阵发性心房扑动和颤动、预激综合征等。 也可用于伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗塞的心律失常。对其他βˉ受体阻断剂无效的顽固性阵发性心动过速也能奏效。另外，也用于慢性冠状动脉功能不全和心绞痛的治疗。
1.房性心律失常(心房颤动或心房扑动的转律，以及转律后窦性心律的维持。
2.结性心律失常
3.室性心律失常(有生命危险的室性期前收缩，室性心动过速，室性心动过速或心室纤颤的预防。
4.伴有预激综合症的心律失常。综观其药理特性，可达龙可适用于上述心律失常，尤其是伴随器质性心脏疾病而出现的心律失常。　　

【用法用量】

口服：开始每次２００ｍｇ，１日３次，饭后服；３日后改用维持量，每次２００ｍｇ，１日１～２次，或每次１００ｍｇ，１日３次。
静滴：３００ｍｇ加入２５０ｍｌ等渗盐水中，３０分钟内滴完。 负荷量600mg/日，连续8-10日；
维持量：根据个体反应采用最小有效量一般为100-400mg/日，也可采用每周停药2天的间断治疗，即200mg/日，每周用５天。

【不良反应】
（1）心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。
①窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应；
②房室传导阻滞；
③偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时；
④以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。
（2）甲状腺：
①甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2％，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗；
②甲状腺机能低下，发生率1％～4％，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。
（3）胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。
（4）眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕色色素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害。少数人可有光晕，极少因眼部副作用停药。
（5）神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征，服药1年以上者可有周围神经病，经减药或停药后渐消退。
（6）皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间（1～2年）才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。
（7）肝脏：肝炎或脂肪浸润，氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。
（8）肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）。主要产生过敏性肺炎，肺间质或肺泡纤维性肺炎，肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有气短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改变，血沉增快及血液白细胞增高，严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。
（9）其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。

【禁 忌】
⑴严重窦房结功能异常者禁用；
⑵II或III度房室传导阻滞者禁用；
⑶心动过缓引起晕厥者禁用；
⑷对本品过敏者禁用。　　

【注意事项】
（1）过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。
（2）对诊断的干扰：
①心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征；
②极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高；
③甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。
（3）下列情况应慎用：
①窦性心动过缓；
②Q-T延长综合征；
③低血压；
④肝功能不全；
⑤肺功能不全；
⑥严重充血性心力衰竭。
（4）多数不良反应剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查：
①血压；
②心电图，口服时应特别注意Q-T间期；
③肝功能；
④甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次；
⑤肺功能、肺部X射线片，每6～12个月1次；
⑥眼科检查。
（5）本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷；
（6）本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。　　

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可以通过胎盘进入胎儿体内，大鼠实验已证实胺碘酮对胎儿有毒性作用临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25％。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。　　

【儿童用药】

儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。　　

【老年用药】老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。

【药物相互作用】

（1）增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时应密切监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。
（2）增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英的浓度。与Ia类药合用可加重Q-T间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30％～50％剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。
（3）与?受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。
（4）增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。
（5）与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。
（6）增加日光敏感性药物作用。
（7）可抑制甲状腺摄取[123I]、［133I］及［99mTc］。

【药物过量】

有报道服用3~8克胺碘酮致过量中毒的，但没有死亡和后遗症报道。动物实验证实胺碘酮的LD50较高（>3 000mg/kg）。 发生药物过量中毒时，需立即监测心电和血压，严重心动过缓者可用β-受体激动剂或临时起搏器。低血压状态引起机体灌注不良者应用正性肌力药和/或升压药。

Cordarone

Generic Name: Amiodarone Tablets
Brand Name: Examples include Cordarone and Pacerone  

Cordarone is used for:

Treating life-threatening recurrent heart rhythm disturbances in patients who cannot tolerate or do not respond well to other medicines. It may also be used for other conditions as determined by your doctor.

Cordarone is an antiarrhythmic. It works by stabilizing the heart rhythm in conditions in which the heart is beating too fast or in an irregular rhythm. It is usually used in situations in which the abnormal heart rhythms, if not treated, could cause death.

Do NOT use Cordarone if:

• you are allergic to any ingredient in Cordarone , including iodine
• you have complete, second degree, third degree, or severe sinoatrial heart block; an abnormally slow heartbeat; or shock due to serious heart problems; or if you have had fainting due to slow heartbeat (except if you have a pacemaker)
• you are taking cisapride, dofetilide, an H₁ antagonist (eg, astemizole, loratadine, terfenadine), an HIV protease inhibitor (eg, ritonavir), a phosphodiesterase type 5 inhibitor (eg, vardenafil), or a streptogramin (eg, dalfopristin, quinupristin)

Contact your doctor or health care provider right away if any of these apply to you.

Before using Cordarone :

Some medical conditions may interact with Cordarone . Tell your doctor or pharmacist if you have any medical conditions, especially if any of the following apply to you:

• if you are pregnant, planning to become pregnant, or are breast-feeding
• if you are taking any prescription or nonprescription medicine, herbal preparation, or dietary supplement
• if you have allergies to medicines, foods, or other substances
• if you have a history of liver problems, lung disease, heart problems, low blood pressure, thyroid problems, electrolyte problems (eg, low blood potassium or magnesium), eye problems, or sinoatrial heart block
• if you will be having surgery, or if you have an implanted pacemaker or defibrillator
• if you take medicine for diabetes (eg, glyburide)

Some MEDICINES MAY INTERACT with Cordarone . Tell your health care provider if you are taking any other medicines, especially any of the following:

• Antiarrhythmics (eg, flecainide), arsenic, azole antifungals (eg, ketoconazole), cimetidine, cisapride, diuretics (eg, furosemide, hydrochlorothiazide), dofetilide, droperidol, H₁ antagonists (eg, astemizole, loratadine, terfenadine), HIV protease inhibitors (eg, ritonavir), ketolides (eg, telithromycin), macrolide antibiotics (eg, erythromycin), phenothiazines (eg, thioridazine), phosphodiesterase type 5 inhibitors (eg, vardenafil ), pimozide, quinolones (eg, ciprofloxacin), serotonin receptor antagonists (eg, dolasetron), streptogramins (eg, dalfopristin, quinupristin), trazodone, or ziprasidone because side effects, such as heart rhythm problems or seizures, may occur
• Narcotic pain relievers (eg, fentanyl) because low blood pressure, slow heartbeat, and other heart problems may occur
• Cholestyramine, hydantoins (eg, phenytoin), rifampin, or St. John's wort because they may decrease Cordarone 's effect iveness
• Thyroid hormones (eg, levothyroxine) because their effectiveness may be decreased or the risk of their side effects may be increased by Cordarone
• Anticoagulants (eg, warfarin), beta-blockers (eg, propranolol), calcium channel blockers (eg, verapamil, diltiazem), cyclosporine, dextromethorphan, digoxin, HMG-CoA reductase inhibitors (eg, simvastatin), lidocaine, or methotrexate because the risk of their side effects may be increased by Cordarone
• Clopidogrel because its effectiveness may be decreased by Cordarone

This may not be a complete list of all interactions that may occur. Ask your health care provider if Cordarone may interact with other medicines that you take. Check with your health care provider before you start, stop, or change the dose of any medicine.