环丝氨酸（太素霉素，氧霉素） 英文名称：Cycloserine(Oxamycin,Seromycin,Orientomycin) 性状：本品具有广谱抗菌作用，对多数革兰阳性及阴性菌均有抑制作用，但抑菌作用较弱，而对结核分枝杆菌具有较好的抑制作用，但仍较异烟肼、链霉素弱，优点是不易产生耐药性，对耐药结核菌也有效，最低抑菌浓度为25mg/L，其作用机制为抑制细菌细胞壁的合成。 作用与作用机制：本品口服吸收迅速，服药4-8h达血药浓度峰值，口服2次/d，250mg/次，血药浓度可维持20-30mg/L。本品吸收后，广泛分布于全身体液和组织，易透过血脑屏障，脑脊液、胸水、胎盘血及母乳中药物浓度与血药浓度相近。服药72h后，65%以原形经肾排泄，其余在体内分解代谢。 药动学：可见神经-精神系统反应如头痛、眩晕、定向或记忆障碍、震颤、抽搐、嗜睡、昏迷等，并出现精神障碍和自杀倾向。也可出现过敏反应。患有癫痫、严重忧郁、烦躁或精神病，严重肝、肾功能障碍者不宜使用。不良反应的发生与血药浓度及给药剂量相关，治疗时最好能控制血药浓度在30mg/L之内，若每日剂量＞1g时可引起急性中毒，每日剂量≥1.5g时可突发心力衰竭。 功能主治：抗结核杆菌作用远比异烟肼、链霉素弱，但细菌对之不易产生耐药性，主要用于耐药结核杆菌的感染 用法计量：成人口服，0.5-1g/d，分2次,最初2周，2次/d，250mg/次为宜。最大剂量每日不超过1.0g 。儿童口服每日10mg/kg，分2-4次服，首剂用半量。 剂型：片剂：25mg；胶囊剂：250mg。 【原产地英文商品名】SEROMYCIN 250mg/cap 30caps/bottle 【原产地英文药品名】CYCLOSERINE 【中文参考商品译名】SEROMYCIN 250毫克/胶囊 30胶囊/瓶 【中文参考药品译名】环丝氨酸 【生产厂家中文参考译名】PURDUE GMP 【生产厂家英文名】:PURDUE GMP サイクロセリンカプセル（Seromycin）250mg 組成 有効成分 １カプセル中：サイクロセリン　250mg（力価） 添加物 タルク カプセル本体：酸化チタン、赤色三号、青色一号、ラウリル硫酸ナトリウム 性状 剤形 硬カプセル剤 色 キャップ：淡赤色 ボディ：白色 外形 重量（g） 約0.35 カプセル番号 1 一般的名称 サイクロセリンカプセル 禁忌 （次の患者には投与しないこと） てんかん等の精神障害のある患者［てんかん様発作等の精神障害をさらに悪化させるおそれがある。］ 効能又は効果 効能又は効果／用法及び用量 ＜適応菌種＞ 本剤に感性の結核菌 ＜適応症＞ 肺結核及びその他の結核症 用法及び用量 通常成人は、サイクロセリンとして1回250mg（力価）を１日２回経口投与する。年齢、体重により適宜減量する。 なお、原則として他の抗結核薬と併用すること。 用法及び用量に関連する使用上の注意 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。 使用上の注意 慎重投与 （次の患者には慎重に投与すること） 腎障害のある患者［本剤の血中濃度が上昇し、中枢神経系等の副作用が発現しやすくなる。］ 相互作用 併用注意 （併用に注意すること） 1. アルコール（飲酒） アルコールの作用を増強することがある。 2. イソニアジド 眩暈、眠気等の中枢神経系の副作用を増強するとの報告がある。 3. エチオナミド 神経系の副作用を増強することがある。 副作用 副作用等発現状況の概要 総症例1,745例中、606例（34.7％）の副作用が報告されている。（再評価結果） 重大な副作用 精神錯乱、てんかん様発作、痙攣（0.1～５％未満） 精神錯乱、てんかん様発作、痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。 その他の副作用 精神神経系注2) ５％以上又は頻度不明 眩暈、頭痛等 0.1～５％未満 振戦、眠気、反射亢進、関節痛、記憶力喪失・減退、不眠等 過敏症注3) ５％以上又は頻度不明 発疹、発熱、そう痒感等 消化器 0.1～５％未満 悪心、食欲不振、腹痛、便秘、下痢等 注2)観察を十分に行い、症状があらわれた場合には、投与を中止すること。 注3)症状があらわれた場合には、投与を中止すること。 高齢者への投与 一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］ 2. 本剤投与中は授乳を避けさせることが望ましい。［ヒト母乳中に移行する。］ 適用上の注意 薬剤交付時 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている） 薬物動態 1. 血中濃度1) ヒト（n=15）に250mg（力価）を経口投与したとき、２時間後の平均血漿中濃度は16.9μg/mL（6.0～26μg/mL）であった（外国データ）。 2. 排泄1) ヒト（n=9）に500mg※１回経口投与後、24時間以内に平均41％（19～92％）が排泄された（外国データ）。 ※本剤の承認された１回用量は250mgである。 薬効薬理 in vitro抗菌作用 サイクロセリンのヒト型結核菌H37Rvに対する最小発育阻止濃度は6.25～12.5μg/mLである。2,3) 結核菌株  MIC（μg/mL）  H37Rv  12.5  SM100μg/mL 耐性H37Rv  12.5  PAS100μg/mL 耐性H37Rv  6.25  INAH25μg/mL 耐性H37Rv  12.5  有効成分に関する理化学的知見 性　状 サイクロセリンは白色～淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。 本品は水にやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくい。 一般名 サイクロセリン　Cycloserine 略　号 CS 化学名 (4R)-4-Aminoisoxazolidin-3-one 分子式 C3H6N2O2 分子量 102.09 構造式 取扱い上の注意 開封後は、湿気を避けて保存すること。 包装 製造販売元 明治製菓株式会社