高泌乳素血症的治疗要根据患者有无垂体肿瘤，是否渴望生育，对骨密度及心脏疾患的关注以及经济能力等情况综合考虑。在此主要讨论特发性高泌乳素血症与垂体泌乳素瘤的治疗。其他原因的高泌乳素血症按病原分别治疗。

一、药物治疗
经过长期的临床研究观察，目前国内外对垂体泌乳素瘤及高泌乳素血症普遍采用以溴隐亭为代表的DA激动剂为首选方案，具独特的良好临床效果，是以往各种治疗所无法比拟的。近年来。不断更新溴隐亭剂型，出现了10多种麦角生物碱DA激动剂衍生物和非麦角类药物。其中有些药物国内尚无供应。
(一)药物种类及疗效
1.溴隐亭
药品成分为甲磺酸溴隐亭(图19—7)，是一种半合成的麦角生物碱衍生物。于1969年开始临床研究，1971年l临床试用。它是在DA基本结构上部分合成，使它能在受体部位模拟DA的作用。溴隐亭能兴奋垂体泌乳素细胞膜上多巴胺D2受体从而抑制PRL分泌。它兴奋D2受体使cAMP量下降并影响细胞内钙离子流动，从而立即抑制PRL的释放，并在以后数天内减少了PRL的转录与合成。溴隐亭也增加泌乳素细胞内泌乳素溶酶体的降解。溴隐亭是D2受体激动剂但对D，受体、肾上腺素能受体及血清素受体也有活性.因此使用中出现一些不良反应。溴隐亭抑制PRL分泌的作用有二方面，一是直接兴奋垂体泌乳素分泌细胞上的DA受体，二是间接兴奋下丘脑的DA受体而增加PIF的释放，而治疗高泌乳素血症引起的抑制性腺功能和乳房病变。溴隐亭口服后迅速从肠中吸收，但吸收并不完全。半衰期约3～4小时，故每天剂量分2～3次服用。单一剂量摄入后，血浆溴隐亭值在2～3小时达峰值，8～12小时仍可测到。溴隐亭经肝脏代谢，90%自粪便排出，10%从尿中排泄。该药不亲水故在脑中浓度明显高于血清浓度。治疗开始后.PRL水平下降较快，常在6小时内达治疗前水平的25%。副反应常见于在开始用药时，由于药物对胃黏膜的刺激，约有5%患者对药物难以耐受，出现恶心、呕吐、腹疼等胃肠道反应。剂量较大时可有眩晕、体位性低血压、头痛、瞌睡与便秘等反应，这是由于内脏平滑肌松弛及交感神经活动受抑制所致。关于用药剂量，90%病例只需要2.5～7.5mR/d，个别人不能耐受。少数需要大剂量，剂量由血PRL升高程度而异。在治疗期间应定期测定PRL值以便及时调整剂量。溴隐亭的副反应通常是短暂的，从小剂量(1.25mg/d)开始，随晚餐同服，以后逐渐增加剂量。一般每3天增加1.25 nlg，根据患者的病情增至7.5mg/d，分次随餐服用，可以避免。有报道，1天1次服法对一些耐受性强的患者也有相同疗效。一些患者，服用小剂量溴隐亭即可使：PRL水平降为正常，而有些患者需较大剂量，这种差异可能与垂体泌乳素细胞中DA受体对药物的反应性不同所致。少数在高剂量治疗时可能出现小腿痉挛、幻觉、精神运动性兴奋、心率紊乱等。个别病例有发生血管收缩、高血压、脑血管意外及心肌梗死。国内外已有大量报道，溴隐亭治疗垂体泌乳素瘤，有效率达90%左右，并使80%的大腺瘤缩小。溴隐亭可特异地减少泌乳素瘤细胞DNA和RNA量，增加PRL在细胞内降解，使瘤体细胞坏死而迅速缩小，不损伤垂体其他功能，服药安全。有患者在治疗4～6周后肿瘤即可缩小，但也有经数月治疗方使瘤体缩小。溴隐亭治疗垂体泌乳素腺瘤具有疗效好、并发症少、垂体功能恢复较佳的优点，故主张对于垂体PRL微腺瘤或大腺瘤而无视野缺损者作为首选药物治疗。
需要长期服药者溴隐亭也有每月肌肉注射一次的长效缓释剂型，即溴隐亭L.AR。治疗开始后，因血清溴隐亭浓度比口服制剂高10倍，故很快出现疗效，并可使PRL维持在低水平达28天，适用于对口服药有明显胃肠道反应或耐药者以及较大腺瘤伴视野缺损患者。溴隐亭LAR剂量为50～100 mgc，起始剂量50 mg肌注，间隔2周重复应用，以后每月注射一次或改口服制剂。在第一次注射后12小时内，PRL水平常下降50%。治疗5天后，有2/3患者的垂体腺瘤缩小，在一周内80%患者的视力得到改善。重复注射后，PRL水平持续下降，故长期疗效良好。为避免重复注射前PRL反跳，可适当缩短治疗间隔，而不必增加剂量。副反应为恶心及体位性低血压，多见于首次注射后，以后很少发生。在欧洲，溴隐亭有一天服用一次的口服缓释剂型(商品名Parlodel，SRO)，单次口服可使PRL水平抑制达24小时。鼻喷用药仍在初试阶段。
2.诺果宁
药品成分是盐酸8氢苄喹啉，是一种较新型长效非麦角类DA激动剂。它是选择性D2受体激动剂，对D1受体、肾上腺素能及血清素受体作用弱。诺果宁对PRL的抑制比溴隐亭强35倍以上，且副反应小而轻微，75ug/片相当于溴隐亭2.5mg，稳定使用时半衰期长达17小时。该药易通过血脑屏障，而且有抗抑郁作用。用量和用法：最初3天25ug/d，3天后50u/d，第7天起75ugd，然后根据需要逐渐加量，维持量一般为75～150ug/d。每天只需给药一次，睡前顿服，能有效地控制血PRL水平。因副反应而停用溴隐亭的患者能很好地耐受诺果宁，故适用于对溴隐亭耐药或不能耐受溴隐亭的高泌乳素血症与垂体腺瘤患者。长期随诊表明，经诺果宁治疗的患者中，60%～70%的PRL水平恢复正常，肿瘤明显缩小。
3.甲磺酸硫丙麦角林
药品成分为培高利特甲磺酸盐。与溴隐亭一样，为合成的麦角生物碱衍生物，但作用时间比溴隐亭长，副反应少。一次用药，可抑制PRL水平达24～48小时。本品为治疗帕金森病的辅助药物，由于在啮齿类试验中，有增加子宫肿瘤的发生率，故尚未被美国FDA批准用以治疗其他疾病。最初剂量25ug，晚上服。对微腺瘤，剂量为75ug/d，大腺瘤可增至75～150ug/d。
4.Cabergoline
该药为继溴隐亭以后开发的新型麦角生物碱衍生物，具有长效DA激动剂作用。与溴隐亭一样能直接作用于垂体泌乳素瘤细胞的受体，抑制：PRL释放。Cabergoline对垂体泌乳素细胞的多巴胺D2受体有高度选择性和亲和力。口服单一剂量后，可抑制血清PRL达3周之久。在欧州，本品已批准用于治疗泌乳素瘤引起的高泌乳素血症及抑制哺乳期乳汁分泌。在治疗高泌乳素血症时，该药效果与溴隐亭相同且比溴隐亭有更好的耐受性。副反应与剂量无关，且不严重，治疗初期暂时性轻微或中度胃肠反应、头晕、头痛、乏力、嗜睡等，仅3.2%患者因不能耐受而终止治疗。高泌乳素血症患者，每周给药1～2次，每次0.5～2mg。该药0.6mg与溴隐亭2.5mg相当，在产后第一天，口服1mg就可抑制泌乳。患者顺应性好是因为每周只需给药1～2次，且副反应小，停药后也有较长一段时间抑制PRL的作用。目前我国尚无该药供应。就问健康网
5.维生素B6
维生素B6在下丘脑L-多巴转化为DA过程中起辅酶作用，增加了中枢对.PRL的抑制。已知维生素B6成分包括吡哆醇、吡哆醛和吡哆胺。三者间可以互相转化，磷酸化的吡哆醛和吡哆胺是氨基酸的转氨酶、脱羧酶及半胱氨酸脱硫酶的辅酶，可促进有关成分的生物化学转化。L.多巴通过脱羧作用产生DA，因此维生素B6促进了DA的生成，使PRL分泌减少。有报道用量为300～600mg/d，分3次口服。
(二)耐药问题
约有5%～18%患者对DA激动剂的治疗耐药，这可能因DA受体缺陷，但患者对药物的顺应性差是更常见的原因。一般不能从PRL水平或肿瘤大小预测是否耐药。对溴隐亭耐药的垂体腺瘤研究表明，至少有2个不同型的受体或受体后缺陷导致对DA激动剂的耐药。第一种情况是，有些腺瘤对溴隐亭及诺果宁的敏感性下降，但增加诺果宁的剂量时，可达正常反应，因诺果宁对D7受体的亲和性比溴隐亭大100倍。第二种情况是，患者对溴隐亭与诺果宁均耐药，将患者的腺瘤作细胞培养，发现DA结合位点很少，也有结构改变的受体，用两种药物中的任何一种均未见到腺苷酸环化酶受抑制的反应。第11对染色体D2受体编码基因的研究表明，可能有2种D2受体亚型即D2A、D2B，它们在抑制腺苷酸环化酶的程度上有所不同。这一点可解释D2受体的异质性，这种异质性的受体可以在耐药的腺瘤细胞中观察到，也可解释为什么对治疗有不同的反应。对溴隐亭耐药的腺瘤患者可试用诺果宁，因该药对D2受体的亲和性更高。