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银屑病累及人口的2%,它以表皮增生、异常角朊细胞分化和炎症为特征。‘tazarotene为维甲酸受体(RAR)特异性的合成维甲酸类药物,在临床试验中,证明外用对银屑病有治疗作用。
在美国皮肤病协会的夏季会议上汇报了临床医生对tazarotene（Ⅰ）的凝胶剂和乳剂有效性的调查结果，显示两种剂型在为期12周的试验中均能控制面部粉刺。
一项多中心试验有165名患者参加，患者普遍是中性偏油性或油性皮肤，试验目的是比较（Ⅰ）0.1%凝胶剂和维甲酸0.025%凝胶剂用于治疗轻度到中度粉刺的疗效。参加试验的病人要求脸部有10～60个炎性灶，10～200个非炎性灶（开放或闭合的黑头粉刺），以及少于2个结节性小囊。病人晚上用药，每日一次，连续12周或不到12周。研究人员分析了143例病人（参加病人数的87%）。74例用（Ⅰ），69例用维甲酸（tretinion）治疗。138人完成了这项研究。
用药后粉刺患者症状减轻情况
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维甲酸 Tazarotene P值*
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非炎性灶减轻百分比
4周 10 27 0.009
8周 22 38 0.01
12周 27 54 0.003
炎性灶减轻百分比
4周 5 10 NS**
8周 20 23 NS
12周 14 38 NS
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*两个治疗组之间的比较，**NS：不明显
研究发现（Ⅰ）0.1%凝胶剂治疗面部粉刺患者至少和维甲酸0.025%凝胶剂一样有效（见表）。与维甲酸治疗组相比，在治疗过程中，用（Ⅰ）治疗组病人治疗4周后非炎性灶明显减轻。在8周和12周，两组仍有显著性差异。在12周，用（Ⅰ）治疗组病人症状减轻54%，而维甲酸组减轻27%。用（Ⅰ）治疗病人的炎性灶减轻程度也比用维甲酸治疗者大，虽然两组差异无统计学意义。
研究报告两种治疗药均能很好耐受。平均出现脱皮、红斑、干燥和灼痛的副反应在两个治疗组相当，治疗4周后这些副反应轻微增加，到12周时减弱。但（Ⅰ）的耐受性得分高，且与维甲酸有统计学差异，虽然临床差异不明显。
美国纽约州立大学医学部的Alan Shalita教授报告了另一项研究结果，（Ⅰ） 0.1%乳膏治疗面部粉刺优于安慰剂载体对照组。研究人员的结论认为，（Ⅰ）0.1% 乳膏剂，每日一次能有效治疗面部粉刺，疗效明显高于用载体作安慰剂组，在一项研究中，病人接受（Ⅰ）12周后，粉刺数减少约45%，而安慰剂组只减少约23%。另一项研究结果相似，（Ⅰ）和安慰剂组病人症状减轻分别为45%和20%左右。研究人员还报告，治疗12周后，两组病人炎性灶数目有明显差异。
用（Ⅰ）乳膏剂治疗总体可耐受性好，最常报告的副作用是皮肤反应，包括皮肤干燥、红斑、皮肤灼伤感、瘙痒和皮肤过敏。
药品名称
【通用名】他扎罗汀乳膏/凝胶
【成份】本品主要成份是他扎罗汀
化学名称: 6-[（3，4-二氢-4，4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基）乙炔基]-3-吡啶羧酸乙酯
分子式：C21H21NO2S
分子量：351.46
【性状】本品为乳剂型基质的白色乳膏。
药理毒理
他扎罗汀乳膏/凝胶为皮肤外用的维生素A酸类的前体药，具有调节表皮细胞分化和增殖以及减少炎症等作用。在动物和人体中通过快速的脱酯作用而被转化为他扎罗汀酸，该活性产物可相对选择性地与维A酸受体的β和γ亚型结合，但其治疗银屑病和寻常痤疮的确切机理尚不清楚。本品对家兔皮肤有局部刺激作用，但无全身毒性作用。致突变试验和致癌试验结果均为阴性。文献报道，生殖毒性试验显示家兔和大鼠外用和口服本品时，致畸试验呈阳性。大鼠口服他扎罗汀后可影响其生育力。他扎罗汀是一种能引起致畸作用的物质，人体用药达到什么水平能产生致畸作用尚不清楚。
药代动力学
据文献报道，外用他扎罗汀，其结构中的酯被水解生成活性代谢物他扎罗汀酸，在血浆中几乎不能检测出原药。他扎罗汀酸与血浆蛋白高度结合（＞99%）。他扎罗汀和他扎罗汀酸最终代谢为砜、亚砜以及其它极性化合物，所有这些代谢物均通过尿和粪便排泄。
无论健康人、银屑病、寻常痤疮患者外用他扎罗汀时，他扎罗汀酸的半衰期相似，均为18小时。对9名银屑病患者14天的多剂研究中，每天给药一次，将0.1%他扎罗汀乳膏涂于未包合的皮肤上（占体表面积5～35%；平均值±偏差为14±11%），最后一次给药后8小时，测得他扎罗汀酸的Cmax为2.31±2.78ng/ml，其中5位给药剂量为2mg/cm2的患者在第15天时，测得AUC0～24hr为31.2±35.2ng?hr/ml。0.05%或0.1%他扎罗汀乳膏治疗银屑病的临床试验中，139名患者有3名可检测出血浆中他扎罗汀浓度，最高的为0.09ng/ml，139名患者中有78名可检测到他扎罗汀酸。其中有3名使用0.1%乳膏的患者，其血浆中他扎罗汀酸浓度大于1ng/ml，最高为2.4ng/ml。
但由于血样随时间的变化，药物所涂皮损范围不同及用药剂量差别，准确的最大血浆浓度尚不清楚。
中重度寻常痤疮患者外用0.1%他扎罗汀乳膏，每天一次，其中8位用于面部，10位用于体表（占体表面积15%），均为女性患者，治疗29天。在第15天时两个剂量组的他扎罗汀酸Cmax和AUC值达峰值。皮损占体表15%面积的痤疮患者，其Cmax和AUC高于面部痤疮患者10倍。该研究中，第15天时，测得最大Cmax为1.91ng/ml。面部痤疮组第15天测得的他扎罗汀酸Cmax和AUC0-24h分别为0.10±0.06ng/ml和1.54±1.01ng?hr/ml；另一组（皮损占体表15%的痤疮患者）的Cmax和AUC0-24h分别为1.20±0.41ng/ml和17.01±6.15ng?hr/ml。面部痤疮试验组中，他扎罗汀酸的药代动力学均在第8天达到稳态，而躯体部位患者痤疮（占体表15%）的患者在第15天时达到稳态。
在一项Ⅲ期临床试验中，0.1%他扎罗汀乳膏用于治疗面部寻常痤疮，48位患者入组（男性26位，女性22位），每天用药一次，治疗12周。他扎罗汀酸的血浆浓度在第4和第8周时分别为0.078±0.073ng/ml（N=47）和0.052±0.037ng/ml（N=42）。个体血浆浓度最高为0.41ng/ml，为女性患者，发生于治疗第4周，他扎罗汀酸的浓度大小与年龄、体重无关。
适应症
适用于外用治疗寻常性斑块型银屑病及寻常痤疮。
用法用量
银屑病：外用，每晚临睡前半小时将适量本品涂于患处。用药前，先清洗患处；待皮肤干爽后，将药物均匀涂布于皮损上，形成一层薄膜；涂药后应轻轻揉擦，以促进药物吸收；之后再用肥皂将手洗净。
痤疮：清洁面部，待皮肤干爽后，取适量（2mg/cm2）他扎罗汀乳膏/凝胶涂于患处，形成一层薄膜，每天一次，每晚用药。
不良反应
银屑病：外用后，主要不良反应为瘙痒、红斑和灼热，少数患者（10%以下）有皮肤刺痛、干燥和水肿，有的出现皮炎、湿疹和银屑病恶化。
寻常痤疮：用药后主要的不良反应有脱屑、皮肤干燥、红斑、灼热，少数患者（1～5%）出现瘙痒、皮肤刺激、疼痛和刺痛。
禁忌
1、孕妇、哺乳期妇女及近期有生育愿望的妇女禁用。
2、对本品或其他维甲酸类药物过敏者禁用。
注意事项
1、育龄妇女在开始他扎罗汀乳膏/凝胶治疗前2周内，必须进行血清或尿液妊娠试验，确认为妊娠试验阴性后，在下次正常月经周期的第2天或第3天开始治疗。在治疗前，治疗期间和停止治疗后一段时间内，必须使用有效的避孕方法。治疗期间，如发生妊娠，应立即与医生联系，共同讨论对胎儿的危险性及是否继续妊娠等。
2、避免药物与眼睛、口腔和粘膜接触，并尽量避免药物与正常皮肤接触。如果与眼接触，应用水彻底冲洗。
3、如出现瘙痒等皮肤刺激作用，尽量不要搔抓，可涂少量润肤剂；严重时，医生应建议患者停用本品或隔天使用一次。
4、他扎罗汀乳膏不宜用于急性湿疹类皮肤病。
5、治疗期间，要避免在阳光下过多暴露。
6、本品不能口服。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品有致畸性，禁用于孕妇。动物试验证明，在乳汁中能检测出放射活性分泌物，故本品禁用于哺乳期妇女。
儿童用药
对18岁以下的银屑病患者及12岁以下的痤疮患者使用本品的疗效和安全性资料尚未建立。
老年用药
老年患者与年轻患者用药的安全性和有效性没有差别，治疗寻常痤疮的临床试验中，他扎罗汀乳膏/凝胶尚未用于年龄大于65岁患者。
药物相互作用
1、患者在同时服用具有光敏性药物时（例如四环素、氟喹诺酮、酚噻嗪、磺胺），应小心使用，因为该类药物增加光敏性。
2、应避免同时使用能使皮肤变干燥的药物和化妆品。
药物过量
过量使用本品不会加快皮损好转，还会产生皮肤发红、脱皮及其他不适。
【原产地英文商品名】:SEROQUEL(Also known as Tazorac) GEL 0.05%
【原产地英文药品名】:TAZAROTENE
【中文参考商品译名】:思瑞康(又名Tazorac)0.05%胶凝
【中文参考药品译名】:他扎罗汀
Tazarotene (marketed as Tazorac, Avage and Zorac) is a prescription topical retinoid sold as a cream or gel. This medication is approved for treatment of psoriasis, acne, and sun damaged skin (photodamage). It is commonly sold in two concentrations: 0.05% and 0.1%.
Common side effects include worsening of acne, dry skin, itchiness, redness and in some cases extreme drying and cracking of skin. For most patients these side effects are uncomfortable but mild and decrease markedly after the first 2–4 weeks of use.
For best results dermatologists recommend applying the cream or gel once daily before bedtime after washing the face with a mild cleanser. Dermatologists recommend using a moisturizer with tazarotene so skin will not be as dry and flaky.
"There is limited evidence that tazarotene and isotretinoin benefit patients with moderate photodamage on the face: both are associated with skin irritation and erythema."
In addition to tretinoin, which has been associated with greater skin improvements with high concentrations, tazarotene and isotretinoin creams are also found to be effective for photodamage, but at the expense of skin irritation. More evidence is needed before any recommendations can be made on oral or topical polysaccharides or hydroxy acids. Evidence from one trial suggests that the effectiveness of 0.05% tretinoin, is equivalent to the effects of 0.05% and 0.1% tazarotene.
Drug Details
Drug class Description :
Retinoids.
Generic Name :
Tazarotene
Drug description :
Aqueous gel.
Presentation :
Gel, tazarotene 0.05%, 0.1%.
Indications :
Mild to moderate plaque psoriasis.
Adult Dosage :
Apply thin film once daily in the evening usually for up to 12 weeks. Adjust strength of gel according to tolerance and response.
Child Dosage :
Under 18 years, not recommended.
Contra Indications :
Pregnancy; adequate contraception must be used during therapy. Lactation.
Special Precautions :
Avoid skin folds, face, scalp, normal or inflamed skin, eyes and excess UV light.
Interactions :
Do not apply emollients or cosmetics within 1 hour. cosmetics within 1 hour.
Adverse Reactions :
Pruritus, burning, erythema, irritation, desquamation, rash, dermatitis, skin pain. Withdraw if irritation occurs.
Drug Availability :
(POM) | 
