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美他特龙[89Sr]注射液（Metastron）反应堆生产的一种可供直接静脉注射的镇痛治疗药物，对于多种晚期癌症所造成的骨转移产生的剧烈疼痛有显著的疗效。 [产品性状]： 无色澄明无菌无热原液体 治疗原理 89Sr，在元素周期表上是位于钙（Ca）之后的2A族金属元素，进入体内几乎与钙（Ca）一样参与骨的矿物营养物质代谢并在骨中浓集，是一种亲骨性核素。它对体内钙（Ca）的生物性分布起着平衡作用。前列腺癌、乳腺癌、肺癌等晚期患者，肿瘤细胞会转移至全身骨骼系统，引起患者剧烈骨疼痛。89Sr一次性静脉给药后，很快从血液中清除，绝大部分迅速浓聚于成骨细胞组织，其余由肾脏排出。89Sr在成骨性转移灶病变部位的摄取率大于正常骨组织的10～25倍，而且89Sr在进入骨转移灶病变部位后不再代谢，半衰期50.5天的89Sr将发射β-粒子能量1.46MeV的射线，射线辐射效应对骨转移癌细胞持久杀伤，起到镇痛治疗的作用。骨转移癌患者通常在注射89Sr后1～2周疼痛开始消除，6周时药效达到高峰，一般可以维持疗效4～6个月。 适应症 肿瘤骨转移性骨痛可由肿瘤浸润并且蔓延至神经支配丰富的骨膜所致，也可由肿瘤的机械性压迫导致骨组织变薄所致，还可以因为肿瘤从骨组织扩散至神经组织所致。其疼痛使患者难以忍受，摧毁了患者的生存信心。本品不同于毒副作用大、成瘾性强、耐受性差的神经抑制类及膦酸盐类镇痛药物，治疗核素89Sr直接快速定位于发生骨转移灶的病变部位，对晚期癌症所造成的骨转移产生的剧烈疼痛有显著的治疗作用。 *前列腺癌、乳腺癌、肺癌等晚期癌症患者经核医学诊断均有明显的骨转移的。 特点 治疗效果显著 治疗有效期长 体外辐射剂量极低 对造血功能影响小 患者生命质量有效改善
メタストロン注作成又は改訂年月※※ 2009年9月改訂 2 2007年7月作成 1 日本標準商品分類番号874300 日本標準商品分類番号等国際誕生年月 1986年6月 薬効分類名放射性医薬品 承認等販売名 メタストロン注 販売名コード4300449A1021 承認・許可番号承認番号 21900AMG00003 商標名 Metastron Injectable 薬価基準収載年月2007年9月 販売開始年月2007年11月 貯法・使用期限等貯法 室温、遮光保存 有効期間 検定日より４週間（ラベルにも記載） 基準名放射性医薬品基準 塩化ストロンチウム（89Sr）注射液 規制区分劇薬 処方せん医薬品 注意－医師等の処方せんにより使用すること 組成本剤は、水性の注射剤で、1バイアル（3.8mL）中に、ストロンチウム89を塩化ストロンチウム（89Sr）として含む。 性状性 状 無色澄明の液 ｐＨ 4.0～7.5 浸透圧比 約１（１バイアル中に塩化ストロンチウム65mgを含む本剤の生理食塩液に対する比） 警告 (1) 本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法、放射線治療及び緩和医療に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に危険性及び有効性を十分説明し、同意を得てから投与すること。（「重要な基本的注意」の項参照） (2) 本剤による骨髄抑制に起因したと考えられる死亡例が認められている。本剤の投与にあたっては、がん化学療法の前治療歴及び血液検査により、骨髄機能を評価し、慎重に患者を選択すること。また、本剤の投与後は定期的に血液検査を行い、骨髄抑制について確認すること。（「重要な基本的注意」の項参照） （次の患者には投与しないこと） (1) 重篤な骨髄抑制のある患者［本剤投与により重篤な骨髄抑制が増強される可能性がある。］（「重要な基本的注意」の項参照） (2) 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［本剤投与による胎児への放射線の影響が発現する可能性がある。］（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照） 効能又は効果効能又は効果／用法及び用量固形癌患者における骨シンチグラフィで陽性像を呈する骨転移部位の疼痛緩和 効能又は効果に関連する使用上の注意1) 本剤は、疼痛緩和を目的とした標準的な鎮痛剤に置き換わる薬剤ではないため、骨転移の疼痛に対する他の治療法（手術、化学療法、内分泌療法、鎮痛剤、外部放射線照射等）で疼痛コントロールが不十分な患者のみに使用すること。
2) 本剤の投与にあたっては、骨シンチグラフィを実施し、疼痛部位に一致する集積増加がある患者のみに使用すること。
3) 本剤は、悪性腫瘍の骨転移に伴う骨折の予防・治療を目的として使用しないこと。
4) 本剤は、骨転移部位の腫瘍に対する治療を目的として使用しないこと。
5) 本剤は、脊椎転移に伴う脊髄圧迫等、緊急性を必要とする場合に放射線照射の代替として使用しないこと。
用法及び用量通常、成人には 1 回 2.0 MBq/kgを静注するが、最大141MBqまでとする。反復投与をする場合には、投与間隔は少なくとも 3 ヵ月以上とする。
用法及び用量に関連する使用上の注意本剤の再投与を行う場合には、前回投与から 3 ヵ月以上の間隔をとり、かつ骨髄機能の回復を確認すること。なお、国内臨床試験で 2 回以上投与を行った経験はない。（【臨床成績】の項参照）
使用上の注意慎重投与（次の患者には慎重に投与すること） (1) 骨髄抑制のある患者［骨髄抑制を増悪させるおそれがある。］
(2) 感染症を合併している患者［骨髄抑制により、感染症が悪化するおそれがある。］
(3) 腎障害のある患者［腎機能の低下により、副作用が強くあらわれるおそれがある。］
(4) 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重要な基本的注意(1) 骨髄抑制等の重篤な副作用が起こり死亡に至るおそれがあるため、本剤の投与前には、がん化学療法の前治療歴及び血液検査により、骨髄機能を確認すること。また、投与後も定期的に血液検査を行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
(2) 本剤の疼痛緩和効果は緩徐に発現するため、疼痛緩和を目的として本剤を使用する臨床的意義を慎重に検討した上で患者選択を行うこと。
(3) 骨髄抑制をもたらす抗悪性腫瘍剤又は外部放射線照射による原疾患に対する治療を行っている患者、又は治療を予定している患者に対する本剤の使用は、原疾患に対する治療が施行できなくなる場合があるので、慎重に患者選択を行うこと。
(4) 本剤投与後に一過性に疼痛が増強することがあるので、患者又はその家族に疼痛増強の可能性があることを十分に説明すること。
相互作用併用注意（併用に注意すること） 併用注意の表
副作用副作用等発現状況の概要＜概要＞ 主な副作用（頻度 5 ％以上）は、血小板減少症14.4 ％(13 /90 例)、白血球減少症 13.3 ％(12 /90 例）、貧血 8.9 ％(8 /90 例)、ほてり 8.9 ％(8 /90 例)、骨痛（一時的な疼痛増強）7.8 ％(7 /90 例)であった。〔承認時〕
重大な副作用骨髄抑制：血小板減少、白血球減少及び貧血（各5 ％以上）等の骨髄抑制があらわれることがあるので、投与後も定期的に血液検査を行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
その他の副作用副作用がみられた場合には、観察を十分に行い、必要に応じ適切な処置を行うこと。
その他の副作用の表
高齢者への投与一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いため、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。［本剤投与により胎児への放射線の影響が発現する可能性がある。］
授乳婦に投与する場合には、授乳を中止させること。［本剤投与による乳汁を介した乳児への放射線の影響が発現する可能性がある。］ 妊娠する可能性のある婦人においては、本剤投与後は妊娠を避けさせること。 小児等への投与小児に対する安全性は確立していない。（使用経験がない）
適用上の注意(1) 投与経路：緩徐に（1 ～ 2 分かけて）、直接静脈内に投与すること。
(2) 投与時：
1) 他剤との混注を行わないこと。 2) 本剤は保存剤を含まないので、分割使用しないこと。 その他の注意(1) 動物実験（ラット、反復腹腔内投与）で骨腫瘍が認められたとの報告がある2)。
(2) 本剤は、医療法その他の放射線防護に関する法令、関連する告示及び通知（患者退出等を含む）等を遵守し、適正に使用すること。
薬物動態1. 血中濃度及び排泄率
静注後、血中より速やかに消失し、投与後 8 時間に血中に残存する放射能は、投与量の約 5 ％（英国での 3 例の平均 6.1 ％、国内での 6 例の平均 4.9 ％3)）であった。 2. 患者における全身保持率
患者の全身保持率は、英国の 4 例では、投与後 27 ～31 日に投与量の 22 ～ 82 ％であった。
3. 患者における骨への分布4)、5)
転移性骨腫瘍患者では、骨（脊椎）転移部の線量は、平均 23 cGy/MBq（6 ～ 61 cGy/MBq）で、骨髄への線量（2 cGy/MBq）の約 10 倍であった。
（吸収線量）7）、8)
ストロンチウム 89 を健常成人に静注したときの吸収線量は以下のとおりであった。健常成人男子に本剤を投与したときの実効線量は 3.1 mSv/MBqである。
薬物動態の表
臨床成績 悪性腫瘍の骨転移による疼痛部位と骨シンチグラフィの陽性像が一致する悪性腫瘍患者を対象とした国内臨床試験の結果は以下のとおりであったが、当該試験において本剤の有効性について十分な情報は得られていない。1)、6)
69 例（前立腺癌 28 例、乳癌 27 例、肺癌 7 例、その他の癌 7 例）に本剤 2.0 MBq/kgを静注した結果、鎮痛薬使用量の変化と疼痛重症度の変化を指標とした反応者は 32 / 69例であった。1)、6) 有効成分に関する理化学的知見<一般的名称>
塩化ストロンチウム（89Sr）（strontium（89Sr）chloride）
化学名：塩化ストロンチウム（89Sr） 分子式：89SrCl2 分子量：159.91 （放射性核種の特性）
89Srとして、物理的半減期：50.5 日（β－壊変） 主β線エネルギー：最大 1.49 MeV（100 %） 承認条件国内の治験症例から得られた情報は極めて限られていることから、製造販売後、一定数の症例に係るデータが集積されるまでの間は、全症例を対象に使用成績調査を実施することにより、本剤使用患者の背景情報を把握するとともに、本剤の適正使用に必要な措置を講じること。
包装141 MBq（3.8 mL）1 バイアル 製造販売元
日本メジフィジックス株式会社 |
美他特龙[89Sr]注射液（Metastron）简介：
美他特龙[89Sr]注射液（Metastron）反应堆生产的一种可供直接静脉注射的镇痛治疗药物，对于多种晚期癌症所造成的骨转移产生的剧烈疼痛有显著的疗效。
[产品性状]： 无色澄明无菌无热原液体 [氯化锶含 ... 责任编辑：admin |
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