通用名称： 盐酸尼非卡兰 英文名称： Nifekalant Hydrochloride 化学结构： 适应症： 用于其它抗心率失常药无效或不耐受的严重的室性心率失常、室颤患者的治疗。 制 剂： 注射剂（冻干粉针） 规 格： 50mg 用法用量： 静脉推注或滴注 商標名 Shinbit for iv inj.50mg 化学名： 6-[2-[(N-2-hydroxyethyl)-3-(4-nitrophenyl)propylamino]ethylamino]-1,3-dimethyl-1H,3H-pyrimidine-2,4-dione monohydrochloride 分子式： C19H27N5O5・HCl 分子量： 441.91 構造式 融点： 171～175℃ 性状： 浅黄色结晶或黄色结晶性粉末。 非常易溶于水，不溶于甲醇，乙醇（95），非常不溶性，几乎不溶于乙醚。 包装 注射剤　瓶　50mg×1 厂商：hospira Nifekalant (盐酸尼非卡兰)是由德国先灵公司和日本三井药品公司共同开发的新型Ⅲ类抗心律失常药物。 酸尼非卡兰（Nifekalant hydrochloride）属于非选择性钾通道拮抗剂，能有效控制折返引起的快速室性心律失常，并对缺血性心律失常有很好的疗效。临床上无任何不良反应，经广泛临床研究表明盐酸尼非卡兰能有效治疗阵发性室上性心动过速和阵发性房颤或房扑、持续性心动过速、改善急性心肌梗塞病人的心室早博、对药物不敏感性心动过速、室性早博等，不良反应主要包括室性心动过速、胸部不适、药物性头痛、哈欠等，不良反应发生率低且症状轻微。 国外有关的专家评价盐酸尼非卡兰有望成为器质性心脏病患者防治室性心律失常的首选药物之一。 盐酸尼非卡兰与其它抗心律失常药物相比更具安全、广谱、高效的优点，是目前治疗室性心律失常和心室颤动非常理想的药物，临床应用前景广阔，具有极大市场潜力和市场竞争力。 其注射剂于1999年6月在日本以“シンビット注”的商品名上市。注射剂（粉针）规格为50mg/瓶。 シンビット®静注用50mg シンビットの効能・効果、用法・用量   効能・効果     生命に危険のある下記の不整脈で他の抗不整脈薬が無効か、又は使用できない場合     心室頻拍、心室細動   用法・用量     単回静注法     通常、成人にはニフェカラント塩酸塩として1回0.3mg/kgを5分間かけて心電図の連続監視下に静脈内に投与する。     維持静注法     単回静注が有効で効果の維持を期待する場合には、通常、成人にはニフェカラント塩酸塩として1時間あたり0.4mg/kgを等速度で心電図の連続監視下に静脈内に投与する。     なお、年齢，症状により適宜増減する。     投与に際しては、生理食塩液又は5％ブドウ糖注射液で溶解して使用する。     用法・用量に関連する使用上の注意     1.単回静注を繰り返し行う場合には、血中濃度の過剰な上昇を回避するため、直前の投与後2時間以上の間隔をあけて投与すること。     2.本剤は同時に使用する薬剤や調製条件によっては、配合変化を生じることがあるので、薬剤の選択及び調製条件等に十分注意して使用すること。［「適用上の注意」の項及び配合変化の結果参照］   シンビットの特徴 選択的なカリウムチャネル遮断作用により抗不整脈効果を発揮する＊ナトリウムチャネルやカルシウムチャネルに作用することなく、選択的にカリウムチャネルを遮断し、心筋活動電位の有効不応期を延長し、リエントリー性の心室頻拍、心室細動を抑制する。 他の抗不整脈薬が無効又は使用できない生命に危険のある心室性不整脈（心室頻拍心室細動）に高い有効性を示す＊心室頻拍に対する自然発作停止効果は、全般改善度改善率で71.4%(5/7例)[単回静注法]。また、電気生理学検査法により検討した心室頻拍の誘発抑制効果は、全般改善度改善率で48.4%(15/31例)であった[持続静注法]．本剤が有効であった症例は、いずれも基礎心疾患を有するか、他の抗不整脈薬が無効又は心機能低下、副作用により使用できなかった症例であった。 副作用は8.8%(31例/354例)に認められている＊主な症状は、Torsades de pointesを含む心室頻拍等が出現し催不整脈とされたもの3.1%(11/354例)、過度のQT延長をきたしたもの1.1%(4/354例)、耳、前頸部又は全身の熱感により、ほてりとされたもの1.1%(4/354例)等であった。また、臨床検査値異常の主なものはALT(GPT)上昇2.0%(6/304例)、LDH上昇1.3%（4/297例）、γ-GTP上昇0.7%(2/281例)、白血球増加0.6%(2/309例)、アルブミン低下0.8%(2/265例)等であった。なお、重大な副作用として催不整脈の心室頻拍(Torsades de pointesを含む)、心室性期外収縮、心房細動、心房粗動等があらわれることがある