【中文品名】AST-120
【药效类别】利尿药
【通用药名】AST-120
【别　　名】Kremezin
【化学名称】 AST 120
【CA登记号】[90597-58-3]
【结 构 式】

【分 子 式】CHNOPS·
【分 子 量】
【收录药典】
【开发单位】吴羽化学
【首次上市】1992年，日本
【性　　状】
【用　　途】
口服利尿药，用于治疗慢性肾机能不全及尿毒症。

克美净Kremezin  克里莫司

商標名
KREMEZIN Capsules 200mg
商標名
KREMEZIN Fine Granules 2g

AST-120[ast-120]
 
适应症 

保护肾脏。
适应症/成人常用量 
Adult: 口服 2 g tid。
点击查看不同适应症和各年龄组别患者的用法用量

药理作用 

了解详细药效学、药代动力学，请查看 药理作用

口服吸附剂AST-120可清除尿毒症毒素
 
先前的研究已显示，口服吸附剂AST-120可清除尿毒症毒素（如硫酸吲哚酚），延缓肾衰的进展。为此，日本名古屋大学医院的Aoyama I及其同事研究了AST-120对间质炎症和纤维化分子基础的作用。该实验中应用的Otsuka Long-Evans Tokushima Fatty（OLETF）大鼠是一种非胰岛素依赖糖尿病动物模型。

研究人员将这些OLETF大鼠在单侧肾脏切除4周后分为2组：AST-120治疗1/2NxOLETF组和对照1/2NxOLETF组。在应用AST-120后48周，他们观察AST-120对肾功能、病理和基因表达变化的作用。

他们发现，应用AST-120治疗1/2NxOLETF大鼠可减轻肾功能不全、蛋白尿、肾小球硬化、小管损伤、间质炎症和纤维化的进展。AST-120可显著降低肾脏细胞间粘附分子（ICAM）-1、骨桥蛋白、单核细胞趋化蛋白（MCP）-1、转化生长因子（TGF）-β1以及clusterin的表达。所有这5种分子主要表达于肾小管细胞。此外，AST-120还可降低血清和尿中的硫酸吲哚酚水平，以及硫酸吲哚酚在肾小管细胞中的超负荷。

Aoyama等总结认为，AST-120可通过减少1/2NxOLETF大鼠肾脏中ICAM-1、骨桥蛋白、MCP-1、TGF-β1和clusterin的表达而减轻小管间质损伤。

肌酐片、ast-120活性炭等药物在降低肌酐中的应用

在西医方面来说，直接降低肌酐的药物有很多，如我们平时所说的肌酐片、爱西特、尿毒清，还有如今刚刚研制的什么ast-120活性炭药物等等(注：ast-120活性炭不是广告乱吹牛的肾宁散等，完全是二种不同的药)，尽管药物多种多样，药名形形色色，专家认为，不管是肠道排毒，还是利用药物的吸附和修复双重作用进行快速排毒，无非都是人工排毒，它们在理论上只能起到替代肾脏的功能，不能对已经受损的肾脏起到修复作用，且如果长期如此，会使尚有功能的肾脏也会逐渐丧失，不利于疾病的恢复和治疗，最终还将会走入尿毒症。

所以，在临床上，尤其是尿毒症初期的肾病患者，不能单纯的依赖西医进行治疗，易西医对症处理，中医从发病根本进行治疗，方能阻止肾脏纤维化的蔓延。

一盒1000粒，一次10粒，一天3次。

这种药物的影响和成效
吸附在慢性肾功能衰竭尿毒症毒素胃肠道，并经粪便，食欲不振，口臭，恶心，瘙痒排出体外，改善尿毒症，透析延缓症状。通常情况下，慢性肾功能衰竭（逐行扫描）将用于改善症状，延缓尿毒症透析治疗。

下面的人，使用前请告诉医生和药剂师。
药物用于痒，过敏性反应出来皮疹。怀孕或哺乳期间胃肠道阻塞所使用的其他药物（逐渐共同行动，或者它也可能减弱，请注意使用其他药物，包括非处方药）。

给药方案（这种药的使用）
通常，一个成年人10粒（有效成分2克）将于每天三次。请按照指示剂量必须标明。在同一时间不采取任何你在30分钟〜服用其他药品，请务必喝一小时轮班。忘记你的饮料，请喝一分钟我立刻实现。然而，这几乎是下一个时间喝一杯，喝错过请花时间去采取下一步的剂量。一次不要喝两剂。如果你不小心喝了很多，请咨询你的医生或药剂师。如果没有医生的监督，请您自行停止服用。

副作用
主要的副作用，便秘，厌食，恶心，呕吐，腹胀，皮疹有报道，如瘙痒。如果您发现这些症状，请咨询你的医生或药剂师。表现之症状，如：在极少数情况下，[]可能是在括号内的副作用的迹象。
如果您喜欢这个，请停止使用，并立即接受医疗照顾。问题可以不被发现。其他副作用没有列在这里并不打算。如果你看到任何令人担忧的上述症状，请咨询你的医生或药剂师。

如何储存更多
儿童，儿童在直接接触阳光，（包括汽车）的高温，请防潮。如果剩余的药，请抛弃它。

包装

Kremezin 200mg：1,000胶囊（10板×100）

Kremezin 細粒分包2g：2g×84包

強肝解毒、保護腎臟的活性碳 Kremezin

活性碳 Kremezin用於癌症病人可以預防抗癌妥(Irinotecan)藥物所引起的腹瀉活性碳 Kremezin用於癌症病人可以預防抗癌妥(Irinotecan)藥物所引起的腹瀉抗癌妥(Irinotecan)是一個常用於大腸直腸癌治療的化學治療藥物，但是根據統計，抗癌妥(Irinotecan)出現嚴重腹瀉的比率高達百分之四十以上。而這種腹瀉常常常會困擾病患，產生嚴重的併發症，導致治療的療程受到阻礙，甚至影響到治療的效果，所以如何解決這個煩惱人的副作用，是有其必要性。包括止瀉劑的使用、應用鹼性液體、補充glutamine等。
活性碳Kremezin用于癌症病人可以预防抗癌妥（伊立替康）药物所引起的腹泻。

抗癌妥（伊立替康）是一个常用于大肠直肠癌治疗的化学治疗药物，但是根据统计，抗癌妥（伊立替康）出现严重腹泻的比率高达百分之四十以上。而这种腹泻常常常会困扰病患，产生严重的并发症，导致治疗的疗程受到阻碍，甚至影响到治疗的效果，所以如何解决这个烦恼人的副作用，是有其必要性。包括止泻剂的使用，应用碱性液体，补充谷氨酰胺等。

西元两千零四年，日本的科学家发现了活性碳Kremezin，用于癌症病人是可以预防抗癌妥（伊立替康）药物所引起的腹泻。这项研究的结果发表于Oncolgy报告的医学期刊上。到底日本的科学家发现了什么呢？

首先，寻找癌症病患使用抗癌妥（伊立替康）药物所引起的腹泻，腹泻的次数一日高达五次以上，其中有一名患者更是一日二十次。结果他们发现使用口服活性碳Kremezin每天3次，每次2克的癌症患者，可以明显的减少腹泻的次数，而且经过血液的分析，发现活性碳Kremezin并不会影响到癌症病患血液当中抗癌妥（伊立替康）药物的浓度，也就是活性碳Kremezin并不会增加抗癌妥（伊立替康）药物药物代谢的比率，如此就不致于影响到药物的治疗效果。

而且在西元两千零六年，日本科学家又发现如果将抗癌妥（伊立替康）药物注射到老鼠身上，老鼠会出现严重的腹泻，而使用活性碳Kremezin辅助治疗的老鼠，活性碳Kremezin在肠胃道会吸收抗癌妥（伊立替康）药物所引起腹泻的元凶- SN38，所以可以缓解抗癌妥（伊立替康）药物所引起的延迟性腹泻。如此大大的加强了活性碳Kremezin辅助治疗抗癌妥（伊立替康）药物所引起腹泻的可能性。

所以，强肝解毒，保护肾脏的活性碳Kremezin对于癌症的化学治疗药物所引起的腹泻等副作用的减少，是值得被期待的。

Kremezin (AST-120) Delays the Progression of Diabetic Nephropathy in Japanese Type 2 Diabetic Patients

活性炭　慢性肾衰竭的新选择

当前慢性肾脏病是台湾十大死因的第八位，每十万人口的死亡率由民国年的11.39%上升至93年的，比例还逐年增加中，当检查出罹患慢性肾疾病的患者，近八成都已达第三期。由于没有明显症状，国人因此容易丧失对肾病的警觉。很多人等到发病后，在短期内就得面临洗肾命运。根据一项最新的肾病流行病学研究指出，台湾罹患慢性肾脏疾病的患者高达12%，平均每8个人中就有一名，由此推估全台湾总共高达200多万名患者，但遗憾的是这么多患者中，仅有一成左右的病人知道自己罹病。当前台湾每年约有六万多名透析病患，进行透析比率高居全球第一。每年花掉健保约三百亿，是重大伤病的健保给付之首位。

正常情况下，肾脏可以维持体内水分的恒定、电解质及酸碱平衡、血压的控制、红血球的制造、并可影响副甲状腺荷尔蒙，以及很重要的一点--代谢物的排泄，全身的血液藉由快速不停地通过肾脏以清洗掉如：尿酸、尿素氮、肌酸肝等无数废物，这些会干扰体内正常生化机能之物质，被称为「尿毒素」。尿毒素大多可被健康的肾脏顺利清除，但是当肾脏功能受到损害，体内废物无法顺利排出去，累积生成的症状便是俗称的「尿毒症」。到当前为止发现的尿毒素有几十种，除了因肾功能低下无法代谢而被动累积之外，尿毒素本身也会主动损害肾脏，一般依其生理特性及透析的反应可分为三大群：

一、小分子水溶性非亲蛋白质结合化合物，分子量<300D；尿素（urea）、肌酸酐（creatinine）、同型半胱氨酸（homocysteine）即属此类。
二、中分子化合物，分子量介于300D~12000D，主要是一些胜　类（Peptides）；β-微球蛋白（β2-micorglobulin）、副甲状腺素（PTH）等及leptin都属于这一类。

三、小分子亲蛋白质结合之化合物；当前发现有25种，其中以对－甲酚（p-cresol）及硫酸　　酚（indoxyl sulfate，IS）最具代表性。IS是一个强力的蛋白质结合有机物质，它主要来自于蛋白质中的色氨酸（tryptophan）经过肠道细菌以及肝脏代谢的产物，是一种酸性肾毒素，可和酸性药物的蛋白质结合部位，共同竞争药物运送蛋白，使得药物在血中浓度升高而增强毒性，它会造成肾功能进行性的恶化并增强肾丝球硬化症，并抑制肾小管对于同一化合物之分泌作用。肾功能正常状况下，可以被肾脏全部排泄，所以血液中几乎测不到，但是在慢性肾衰竭的病人，血液中的IS浓度则会增加。p-cresol是来自肠道的代谢物，对肝细胞有很强的毒性，也会影响肝细胞对铝离子的吸收，增加铝离子对肝细胞的毒性作用。

肾衰竭可区分为急性肾衰竭和慢性肾衰竭两种。急性肾衰竭时肾脏功能通常在几小时或者几天之内便迅速恶化，多见于肾功能原本不好，再加上药物使用或短暂缺血时引起；慢性肾衰竭则是一开始并没有特殊症状，通常在几年、甚至几十年之间慢慢恶化。其成因有很多，最常见是由于糖尿病肾病变。台湾社会环境的改变使得糖尿病人数日益增多，据统计当前洗肾的人口中约有四成是由糖尿病引起，第二是慢性肾丝球肾炎，第三则是高血压，约占了二成五。但不管什么原因，一旦血清肌酸酐大于正常值，就表示病人的肾脏功能剩下不到一半，去除体内老废物质的功能降低而容易生成尿毒症状，例如疲倦、恶心、呕吐、倦怠、食欲不振、衰弱、皮肤干燥、皮肤痒、贫血、尿量减少、出血、蛋白尿、血尿等肾病变症候群。当肾脏大小萎缩到一定程度后，肾功能便会持续恶化。一旦到了尿毒症末期，通常是不可逆的。若不积极治疗，病人除了接受终身洗肾之外，只有肾脏移植才能挽救生命危险。

日前大陆不少报导，声称发明了含有AST-120成分，可以医治尿毒症的药品，广告很吸引人，但是后来被揭露，其内容物只不过是一般的活性碳而已。究竟AST-120是什么样的物质，真的可以让慢性肾脏病患者摆脱需要洗肾的噩梦吗？其实AST-120（Kremezin）中文名称克里美净，主要成份的确只是一种口服的活性碳物质，但剂型和传统的活性碳确有很大的不同，它做成了具有吸附性的球型微粒剂型，里外布满了许多奈米大小（20-15000nM）的孔洞，可以在肠胃道选择性的吸附IS的前驱物质及p-cresol，减少人体吸收的机会，而本身却不会被人体的肠胃所吸收，不会造成全身性的副作用。因而可以有效降低其血清中的含量及浓度，却不会影响身体内新陈代谢的物质：例如淀粉、脂肪及正常的酵素分子。也因为奈米特殊技术之运用，降低了活性炭造成病患的便秘问题。Kremezin在日本已经有17年的使用经验，被核准为延后透析的时间点，以及减少慢性肾病患者的尿毒症状，美国FDA也在2007年开始进行慢性肾衰竭第3期的临床试验，预计2012年可以完成此1600人的大型试验。

AST-120日前已经在台湾取得了药品许可证，最近也有研究证实，此药使用在糖尿病肾病变的病人可以减缓胃功能变差。

病人是否需要长期透析（即所谓的洗肾）以移除尿毒素呢？国内大部分医院或者是健诊诊所，检查肾脏功能的时候，大都以BUN、Creatinine，或者肾丝球过滤速率（Glomerular filtration rate，GFR）来当作依据。其中GFR是当前临床使用，较广泛、简便的肾机能评估方法。正常人GFR的平均值大约每分钟100 C.C，如果估计出来GFR只有每分钟60到90CC，即表示肾脏机能有轻度损伤，如果只有每分钟30-60CC，则代表肾脏机能中度损伤，如果GFR小于每分钟30CC，表示肾脏机能重度损伤，此时尿毒症的症状会逐渐出现。到了GFR小于每分钟15CC以下，或BUN、Cr分别高于100及8mg/dl，合并有体液过剩、高血钾或严重酸血症时，病患应该开始做好透析治疗的心理准备。过去血液透析的成效，主要以小分子-尿素及肌酸酐作为指标，但事实上它们就如同其它小分子水溶性物质一般，并不是造成毒性主要的因子。当前已有大量文献证实，血液透析虽然可以清除小分子物质，但对于其它两类尿毒素则效果不佳，小分子亲蛋白质化合物是其中长期被忽视的一群，此类化合物由于大部分与蛋白质结合，只有少数以游离形式存在，因此以水溶性分子的透析方式无法清除。但此类尿毒素会影响多种生化功能，对肾脏造成严重后果，并且与透析病患的死亡率有相当大的关联。

许多慢性肾衰竭的病人，一听到洗肾便会感觉人生完全没有希望了，一定得洗肾吗？大多数病患都想知道是否有其他的方法可以避免走上终身洗肾这一途。以血液透析为例，虽然病人还是可以正常的活下去，但是每周必须数次到医院，每次都要花上好几个小时，除了不方便之外，对于生活质量的破坏和影响，是正常人所无法想像的。肾脏功能的持续恶化，除了最后可能得终身洗肾外，许多大型研究针对肾功能减退和心脏病发率的相关性进行探讨发觉，当肾脏功能减退时，代谢功能就会受到影响，以致容易生成贫血、血管硬化、大面积的血管发炎，亦大大增加了罹患心脏血管疾病的风险。研究发现心脏血管疾病也是造成洗肾患者综合症，甚至死亡最常见的原因。近年来，慢性肾病的治疗上已有了长足的进步，医学界对于此症也不像以前那么悲观了，再加上基础及临床医学的进步，己经使得这种以前医生认为迟早「一定要」洗肾的疾病的治疗露出一线曙光了。

没有人愿意变成洗肾患者。台湾洗肾技术、质量和保险，虽然已达世界水平，但是如何减少洗肾的发生才是重点。资料显示，近三成的洗肾病患家属出现尿蛋白，显示病患家属是肾脏病的隐藏性高危险群，也应及早筛检。肾衰竭初期的病人如果可以好好的治疗：严格控制血压至130/85mmHg以下（若蛋白尿>1g/日，则血压须控制至125/75mmHg以下）、实行低蛋白质饮食：每天每公斤体重摄取0.6公克的高生理价值蛋白质（如：动物性蛋白质、蛋、乳等）、若有高血压、心脏衰竭或严重水肿，则摄取每天3公克食盐的低盐饮食，避免滥用药物：例如（类固醇、感冒药水、止痛剂、抗生素、不明来历的药物等）若尿液每天少于500毫升及严重肾衰竭，则必须摄取低钾饮食。并注意下列可能恶化肾功能的因素：脱水、心脏衰竭、低血压或休克、泌尿道阻塞、感染、电解质不平衡等。此时若再加上Kremezin的使用，降低身体中IS的浓度，或许病患就不用太早进入洗肾阶段，甚至延长洗肾者的寿命。基本上肾功能恶化的速度都是差不多的，若不积极与医师配合规则服药，而去服用来路不明的中草药制剂或地下电台推荐所谓保健肾脏的药品，除了可能花大钱买到夸大疗效的药品外，有些因为含有大量的类固醇或止痛药，反而让病人需要提早面临洗肾，反之若病人与医师合作且治疗得当，则恶化速度会变慢。事实上，现在的肾脏科医师已经可以更积极的治疗这些病人，如果病人本身能合作，运用饮食控制、透过低蛋白饮食、严格控制血糖、血压，降低体内无法正常代谢的尿毒素累积，都可有效降低尿毒症发生、延缓洗肾。