【商品名】新普乐可复 【通用名】他克莫司缓释胶囊 【汉语拼音】TaKeMoSiHuanShiJiaoNang 【英文名】Tacrolimus Sustained-release Capsules 【主要成分】他克莫司 【化学名】17-烯丙基-1,14-二羟基-12-[2-(4-羟基-3-甲氧基环己基)-1-甲基乙烯基]-23,25-二甲氧基-13,19,21,27-四甲基-11,28-二噁-4-氮杂环[22.3.1.04,9]二十八环-18-烯-2,3,10,16-四酮,一水合物。 【分子式】C44H69NO12·H2O 【分子量】822.02 【性状】本品的内容物为白色或类白色粉末或颗粒。 【适应症】预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。 【用量用法】(具体详见说明书) 首次免疫抑制剂量-成人肝脏移植者为0.1-0.2mg/kg/天,肾脏移植患者为0.15-0.3mg/kg/天,分2次口服。应该在肝脏移植手术后约6小时以及肾脏移植手术24小时内开始给药。如果病患的临床状况不适于口服给药,则应该给予连续24小时的静脉输注他克莫司治疗。起始静脉注射剂量对肝脏移植患者为0.01-0.05mg/kg/天,而对肾脏移植患者为0.05-0.1mg/kg/天。 首次免疫抑制剂量-儿童儿童病患通常需要成人建议剂量的1.5-2倍,才能达到相同的治疗血浓度。肝脏及肾脏移植:0.3mg/kg/天,分2次口服。如果不能口服给药时,应该给予连续24小时的静脉输注,对肝脏移植的儿童为0.05mg/kg/天,而对肾脏移植的儿童为0.1mg/kg/天。 维持治疗需要口服本药来达到连续免疫抑制作用以维持移植物的生存。在维持治疗中常可减低剂量。主要是根据各病患个体对于排斥及耐受性的临床评估而调整。在病患手术后的恢复期,本药的药物动力学可能会改变,因此需要调整本药的剂量。如果疾病发生变化(例如产生排斥现象),必须考虑更换免疫抑制疗法。增加激素、使用短期的单株/多株抗体以及增加本药的剂量都曾被用来控制排斥发作。如果有中毒征兆(例如明显的不良反应)出现,必须降低本药的剂量。当本药和激素合用时,激素用量通常可以减低,且在少数病例中可以持续地进行单一治疗法。 对传统免疫抑制治疗无效如果病患以传统免疫抑制治疗无效,出现排斥作用时,本药的治疗应该以该特定移植中首次免疫抑制所建议的初始剂量来开始给药。同时给予环孢素及本药可能会延长环孢素的半衰期,并且产生毒性作用。应该在考虑环孢素的血浓度以及病患的临床状况后,方可开始使用本药治疗。实际上,通常是在停止给予环孢素后12-24小时才开始使用本药。由于环孢素的清除率可能会受影响,所以在换药后应继续监测环孢素的血药浓度。 特殊病人 【药理毒理】在分子水平,他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用,也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现,本药显示出对肝脏及肾脏移植有效 【药代动力学】 【不良反应】由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物,常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示,下列许多药物不良反应是可逆转的,并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比,口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。 【注意事项】他克莫司的血浓度维持在20mg/mL以下时,多数病患的病情可以成功地被控制。当测量全血浓度时必须考虑病患的临床状况。如果血液浓度低于定量分析法所能测得的定量限度而病患的临床状况不错,则不须调整剂量。 【禁忌】怀孕。对他克莫司或其它大环类药物已知过敏者。对胶囊的其它成分已知过敏者。对聚乙烯氢化蓖麻油(HCO-60)或类似结构化合物已知过敏者。 【批准文号】国药准字J20110003 【药品本位码】86979406000115 【规格】0.5mg*50粒/瓶 【贮藏】密封,阴凉干燥保存。 【有效期】3年。 【生产企业】荷兰Astellas Pharma Europe B.V. 【分包装企业名称】安斯泰来制药(中国)有限公司 |
新普乐可复(他克莫司缓释胶囊)简介:
【商品名】新普乐可复
【通用名】他克莫司缓释胶囊
【汉语拼音】TaKeMoSiHuanShiJiaoNang
【英文名】Tacrolimus Sustained-release Capsules
【主要成分】他克莫司
【化学名】17-烯丙基-1,14-二羟 ... 关键字:新普乐可复(他克莫司缓释胶囊)
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