| 【分类】抗生素/β-内酰胺类/头孢菌素类
【别名】氨噻肟烯头孢菌素，世福素、头孢克肟 【外文名】Cefspan，Cefixime 【药理及应用】本品为广谱第三代口服头孢菌素，对G 的链球菌属、肺炎球菌和G-的淋球菌、变形杆菌属、流感嗜血杆菌具有杀灭作用；并比其他口服头孢菌素作用强，耐酶。对金黄色葡萄球菌、粪链球菌、绿脓杆菌无效。对多数肠杆菌属细菌作用强.用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染、耳鼻喉科感染、急性胆道感染和胆囊炎、腥红热、淋菌性尿道炎等。 【用法用量】剂量，成人口服，100mg～200mg/次，2次/日。儿童每日5mg～8mg/kg，分1～2次服用。 【副作用】不良反应，①偶有呕吐、腹泻及食欲不振等。②少数患者有皮疹、瘙痒、发热等过敏反应。③有粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多，肝、肾功能异常等不良反应。 【注意事项】1.对青霉素或头孢菌素过敏者、严重肾功能障碍的患者、不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质患者、孕妇及新生儿慎用。2.罕见休克及维生素K缺乏症.3.孕妇、小儿忌用。 【规格】胶囊50mg或100mg。
【产地英文商品名】Cefspan(セフスパン) 100mg/cap 100caps/box
セフスパンカプセル50mg／セフスパンカプセル100mg／セフスパン細粒50mg一般名 セフィキシム（Cefixime）
略号 CFIX
化学名 (6R,7R )-7-［（Z ）-2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-（carboxymethoxyimino）acetylamino］-8-oxo-3-vinyl-5-thia-1- azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
構造式
分子式 C16H15N5O7S2
分子量 453.45
融点 約240℃（分解）
分配係数 2.9×10-3（1-オクタノール／水系）
性状 セフィキシムは白色～淡黄色の結晶性の粉末である。メタノール又はジメチルスルホキシドに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
効能又は効果
〈適応菌種〉
本剤に感性のレンサ球菌属、肺炎球菌、淋菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、大腸菌、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌 〈適応症〉 急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、尿道炎、胆嚢炎、胆管炎、中耳炎、副鼻腔炎、猩紅熱 用法及び用量
セフスパンカプセル50mg及び100mg
通常、成人及び体重30kg以上の小児に対しては、セフィキシムとして1回50～100mg（力価）を1日2回経口投与する。 なお、年齢、体重、症状に応じて適宜増減するが、重症又は効果不十分と思われる症例には、セフィキシムとして1回200mg（力価）を1日2回経口投与する。
セフスパン細粒50mg
通常、小児に対しては、セフィキシムとして1回1.5～3mg（力価）/kgを1日2回経口投与する。 なお、症状に応じて適宜増減するが、重症又は効果不十分と思われる症例には、セフィキシムとして1回6mg（力価）/kgを1日2回経口投与する。 用法及び用量に関連する使用上の注意1.
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。 2.
高度の腎障害のある患者では血中濃度が持続するので、腎障害の程度に応じて投与量を減量し、投与の間隔をあけて使用すること。（「薬物動態」の項参照） 使用上の注意慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）1.
ペニシリン系抗生物質に対し、過敏症の既往歴のある患者 2.
本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者 3.
高度の腎障害のある患者（〈用法・用量に関連する使用上の注意〉及び「薬物動態」の項参照） 4.
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行うこと。］ 5.
高齢者（「高齢者への投与」の項参照） 重要な基本的注意ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。
相互作用併用注意（併用に注意すること）薬剤名等
ワルファリンカリウム
臨床症状・措置方法
ワルファリンカリウムの作用が増強されるおそれがある。ただし、本剤に関する症例報告はない。
機序・危険因子
腸内細菌によるビタミンKの産生を抑制することがある。
副作用副作用等発現状況の概要総症例12,879例中294例（2.28%）に臨床検査値の異常を含む副作用が認められた。その副作用症状は、下痢等の消化器症状112例（0.87%）、発疹等の皮膚症状29例（0.23%）、また、臨床検査値異常は、ALT（GPT）上昇78例（0.61%）、AST（GOT）上昇58例（0.45%）、好酸球増多26例（0.20%）等であった。（再審査結果通知：1996年12月）
重大な副作用1. ショック
ショック（0.1%未満）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 2. アナフィラキシー様症状
アナフィラキシー様症状（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等）（0.1%未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 3. 皮膚障害
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群、0.1%未満）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群、0.1%未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、頭痛、関節痛、皮膚や粘膜の紅斑・水疱、皮膚の緊張感・灼熱感・疼痛等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 4. 血液障害
無顆粒球症（0.1%未満、初期症状：発熱、咽頭痛、頭痛、倦怠感等）、溶血性貧血（0.1%未満、初期症状：発熱、ヘモグロビン尿、貧血症状等）、血小板減少（0.1%未満、初期症状：点状出血、紫斑等）があらわれることがあり、また、他のセフェム系抗生物質で汎血球減少があらわれることが報告されているので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 5. 腎障害
急性腎不全等の重篤な腎障害（0.1%未満）があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 6. 大腸炎
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（0.1%未満）があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。 7. 間質性肺炎、PIE症候群
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群（各0.1%未満）等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。 8. 肝機能障害、黄疸
AST（GOT）、ALT（GPT）、Al‐Pの上昇等を伴う肝機能障害（0.1%未満）、黄疸（0.1%未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 その他の副作用0.1～5%未満
発疹、蕁麻疹、紅斑
0.1%未満
そう痒、発熱、浮腫
0.1～5%未満
好酸球増多
0.1%未満
顆粒球減少
0.1～5%未満
AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、Al-P上昇
0.1%未満
BUN上昇
0.1～5%未満
下痢、胃部不快感
0.1%未満
悪心、嘔吐、腹痛、胸やけ、食欲不振、腹部膨満感、便秘
0.1%未満
口内炎、カンジダ症
0.1%未満
ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンB群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）
0.1%未満
頭痛、めまい
その他の副作用の注意注）発現した場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
高齢者への投与高齢者には次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。
1.
高齢者では生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすい。 2.
高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。 妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］ 小児等への投与低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。（使用経験がない。）
臨床検査結果に及ぼす影響1.
テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬、クリニテストによる尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。 2.
直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。 適用上の注意1. カプセル剤交付時：
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］ 2. 細粒剤交付時：
牛乳、ジュース等に懸濁したまま放置しないよう注意すること。 その他の注意幼若ラットに経口投与した試験において、1,000mg/kg以上で精子形成抑制作用が発現したとの報告がある。
薬物動態1. 血清中濃度
(1)
健康成人に50、100、200mg（力価）を空腹時1回経口投与すると、約4時間後に最高血清中濃度が得られ、それぞれ0.69、1.13、1.95μg/mLであり、血清中濃度半減期は2.3～2.5時間であった1）。腎機能正常な小児患者に1.5、3.0、6.0mg（力価）/kgを1回経口投与したとき、約3～4時間後に最高血清中濃度が得られ、それぞれ1.14、2.01、3.97μg/mLで、血清中濃度半減期は3.2～3.7時間であった2）。 (2)
中等度腎機能障害群（30≦Ccr＜60mL/min 、n＝3）と高度腎機能障害群（10≦Ccr＜30mL/min 、n＝4）とで、セフスパン（CFIX）100mgを単回服用させて比較した。ピーク値は中等度障害群では投与後6時間で2.04μg/mL、高度障害群では投与後8時間で2.27μg/mLであり、12時間後の血清中濃度もそれぞれ0.71μg/mL、1.83μg/mLと高度障害群ほど遷延しており、半減期はそれぞれ4.15時間及び11.05時間であった3）。 2. 組織内移行
患者喀痰中4）、扁桃組織5）、上顎洞粘膜組織6）、中耳分泌物7）、胆汁8）、胆嚢組織8）等への移行は良好である。 3. 代謝
ヒトの血清、尿中には抗菌活性代謝物質は認められていない1）。 4. 排泄
主として腎より排泄され、健康成人（空腹時）における50、100、200mg（力価）経口投与時の尿中排泄率（0～12時間）は約20～25%で、最高尿中濃度はそれぞれ42.9（4～6時間）、62.2（4～6時間）、82.7μg/mL（4～6時間）であった1）。また、腎機能正常な小児患者における1.5、3.0、6.0mg（力価）/kg経口投与時の尿中排泄率（0～12時間）は約13～20%であった2）。 臨床成績1,467例の一般臨床試験における成績概要は次のとおりである。なお、一般臨床試験における1日投与量は主として成人では200mg（力価）（分2）、小児では3.0～9.9mg（力価）/kg（分2～3）であった。
また、急性気管支炎9）、慢性呼吸器病変の二次感染（慢性気管支炎）9）、肺炎10）、複雑性尿路感染症11）、中耳炎12）を対象とした4種類の二重盲検試験において本剤の有用性が認められている。
薬効薬理1. 抗菌作用
(1)
グラム陽性菌及びグラム陰性菌に広範囲な抗菌スペクトラムを有し、特にグラム陽性菌ではレンサ球菌属、肺炎球菌、グラム陰性菌では淋菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、大腸菌、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌等に対して他の経口用セフェム剤よりも強い抗菌力を示し、その作用は殺菌的である13）～18）。 (2)
各種細菌の産生するβ-lactamaseに極めて安定で、β-lactamase産生菌にも優れた抗菌力を示す13）15）19）20）。 2. 作用機序
作用機序は細菌細胞壁の合成阻害であり、その作用点は菌種により異なるが、ペニシリン結合蛋白（PBP）の1（1a、1b、1c）及び3に親和性が高い14）19）20）。 包装
カプセル50mg:100カプセル（10カプセル×10）
カプセル100mg:100カプセル（10カプセル×10）
 細粒50mg:100g
細粒50mg:200g
 細粒50mg:1g×100包 |
Cefspan（世福素胶囊）简介：
【分类】抗生素/β-内酰胺类/头孢菌素类
【别名】氨噻肟烯头孢菌素，世福素、头孢克肟
【外文名】Cefspan，Cefixime
【药理及应用】本品为广谱第三代口服头孢菌素，对G 的链球菌属、肺炎球菌和G-的淋 ... 关键字：Cefspan（世福素胶囊）
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