【药物名称】
中文通用名称：塞替派
英文通用名称：Thiotepa
其它名称：二胺硫磷、硫替哌、三胺硫磷、三乙撑硫代磷酰胺、三乙烯硫化磷酰胺、室安的宝、息安的宝、Ledertepa、NSC-6396、Onco Tuitepa、Oncotiotepa、Phosphorothionic Triethenamide、TESPA、Tespamin、Thiofosyl、Thiophosphamide、Thiophosphoramide、Thioplex、Thiotepa Lederle、Thio-TERA、Tifosyl、Tiofosamid、Tiotepum、Triethylenethiophosphoramide、TSPA
【临床应用】
主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌(局部灌注)及癌性体腔积液(腔内注射)等，也曾用于治疗原发性肝癌、子宫颈癌、黑色素瘤、胃肠道肿瘤等。
【药理】
1.药效学 本药为多功能烷化剂类抗肿瘤药，属非特异性细胞周期药物。本药在结构上具有乙撑亚胺基，在生理条件下，可形成不稳定的亚乙基亚胺基，与DNA的碱基发生交叉联结，使碱基烷基化，从而干扰DNA和RNA的功能，达到抗肿瘤的目的。体外实验显示，本药可引起染色体畸变，动物实验(小鼠)表明本药有致癌性。
2.药动学 本药不易经消化道吸收。快速静脉注射给药(低于5分钟)后5分钟内血药浓度达峰值；膀胱灌注或腔内注射后25分钟内在血循环中可检测出本药。在体内广泛分布于各组织，血浆蛋白结合率为10%(主要白蛋白、脂蛋白结合)。可透过血-脑脊液屏障，脑脊液中的药物浓度为血浆浓度的60%-100%。主要在肝脏经细胞色素P450氧化代谢为替派(tepa)。本药半衰期α相为6分钟，β相为10分钟，注射后1-4小时血药浓度下降90%。大部分药物于24-48小时内以代谢物形式经尿液排出(原形不足1%)。
【注意事项】
1.禁忌症
(1)对本药过敏者。
(2)有严重肝、肾功能不全者。
(3)严重骨髓抑制者。
(4)孕妇。
2.慎用
(1)有骨髓抑制或肿瘤已浸润至骨髓者。
(2)肝、肾功能不全者。
(3)感染患者。
(4)有泌尿系统结石史和痛风史者。
3.药物对妊娠的影响 本药可能有致畸性，不推荐孕妇使用，特别是妊娠初期应避免使用。
4.药物对哺乳的影响 尚不清楚本药能否分泌入人类乳汁，哺乳妇女用药时应权衡利弊。
5.药物对检验值或诊断的影响 可致血尿酸水平增加。
6.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间及停药后3周内应定期检查血常规、血小板计数及肝、肾功能。
【不良反应】
1.血液系统 骨髓抑制为本药剂量限制性毒性，多于用药后1-6周出现，部分患者在疗程结束后才出现，停药后大多可恢复，部分患者骨髓抑制持续时间较长。
2.胃肠道 可有食欲减退、恶心及呕吐等胃肠道反应。
3.其它 少见过敏反应，个别患者有发热、疲乏、脱发及皮疹。尚可见头痛头晕、注射部位疼痛、出血性膀胱炎、女性闭经和男性精子形成异常。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1.本药与尿激酶同时应用治疗膀胱癌时，尿激酶可增加本药在肿瘤组织中的浓度。
2.本药可抑制假胆碱酯酶的活性，而延长琥珀胆碱的作用时间。
3.使用本药时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗)，将增加活疫苗感染的风险。
【给药说明】
1.本药稀释后如有浑浊，则不能使用。
2.为防止高尿酸血症，治疗时可大量补液、碱化尿液，必要时服用别嘌醇等抗尿酸药。
3.在放疗的同时使用本药，应适当调整剂量。
4.国外资料提示，当白细胞计数低于3×10×E9/L或血小板计数低于150×10×E9/L时，应停用本药。
5.药物过量时尚无特效解毒药。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·静脉注射 每次10mg(或0.2mg/kg)，每日1次，连用5日后改为每周3次，一个疗程总量为300mg。1.5-2月后可重复下一疗程。
·肌内注射 同静脉注射。
·动脉注射：每次10-20mg，用法同静脉注射。
·腔内注射(胸腹腔或心包腔)：每次10-30mg，每周1-2次。
·膀胱灌注 每次50-100mg，溶于生理盐水50-100mL中，通过导尿管将本药注入膀胱，每周1次，4周后改为每月1次，10次为一疗程。
·瘤内注射 每次5-10mg，可注射一处或多处。
【制剂与规格】
塞替派注射液 1mL:10mg。
贮法：遮光、密闭、在冷处保存。
注射用塞替派 (1)5mg。(2)10mg。
贮法：遮光、密闭、在冷处保存。
生产厂家中文参考译名: 免疫公司
生产厂家英文名: Immunex Corporation
该药品相关信息网址:
原产地国家批准上市年份: 0000/00/00
原产地英文商品名: Thioplex
中文参考商品译名: 塞替派粉针剂
原产地英文药品名: thiotepa
中文参考药品译名: 塞替派
临床试验期: 完成
英文适应病症1: Adenocarcinoma of th
中文适应病症参考翻译1: 乳腺癌
英文适应病症2: Adenocarcinoma
中文适应病症参考翻译2: 腺癌
英文适应病症3: cancer
中文适应病症参考翻译3: 癌症