【中文名称】 佐芬普利拉
【英文名称】 Zofenoprilat
【适应证】
1. 高血压：轻至中度原发性高血压。
2. 急性心肌梗死：急性心肌梗死发生后24h内、血流动力学稳定、有或无心力衰竭症状、体征，且未接受溶栓疗法的患者治疗。
【用法用量】本品于餐前、就餐时及餐后均可服用。剂量应根据患者的治疗反应及时调整。
【药理作用】 本品为首个含有巯基的长效ACE抑制剂，由于本品含有巯基，因此使之具有亲脂性和抗氧化特性，本品可水解为活性物佐芬普利拉。

【研究进展】已取临床批件。
【作用特点】
本品由Enarini(意大利)公司开发。2001年1月8日首次在意大利等多个国家上市。本品为首个含有巯基的长效ACE抑制剂，由于本品含有巯基因此具有亲脂性和抗氧化特性。作用机制主要是抑制肾素－血管紧张素系统，其巯基与血管紧张素转化酶体中的锌成配位结合外，还有6个部位与血管紧张素转换酶牢固结合，使血管紧张素转换酶不再有能力与其他底物结合，从而阻断血管紧张素I转化为血管紧张素II，使整体循环中和局部组织中的血管紧张素II减少，血浆肾素活性增高，醛固酮降低；抑制缓激肽（BK）降解，增强了缓激肽作用，局部血管缓激肽水平增高；激活前列腺素系统，刺激细胞膜磷脂降解，释放出花生四烯酸并进一步代谢为PGI2、PGE2等，从而发挥强有力的扩血管效应，并能抑制血小板的聚集和黏附。这也是ACEI在低肾素状态下发挥ACE抑制作用的基础。

本品可水解为活性物佐芬普利拉。口服后快速且完全地吸收，几乎完全转化为佐芬普利拉，给药后1．5h，血液中的佐芬普利拉浓度达到峰值，单剂10~80mg剂量给药的药动学呈线性。15~60mg给药3周末见有药物蓄积。胃肠道有食物存在会影响药物的吸收速率但吸收程度不受影响。佐芬普利拉的AUC几乎保持不变。本品静注给药，76％随尿排泄，16％随粪便排泄。而本品口服69％随尿排泄，26％随粪便排泄。提示，本品经肝肾双重代谢途径消除。

临床前安全性试验显示，本品口服与其他ACE抑制剂类似。高于推荐剂量时，可出现红细胞参数降低，血清尿素氮增加，心脏质量减轻，肾小管旁细胞增生。猴口服本品1年的毒性研究显示，P450酶未见明显改变。小鼠和大鼠试验显示，本品无致畸性。仅在小鼠试验中显示本品引起睾丸萎缩，但其临床意义尚不明了。高血压患者接受本品可同时降低坐位和立位血压，同时不引起心率的增加。患者在血压达到最佳目标值时应继续再用药几周，此后疗效可维持较长一段时间。急性心肌梗死发病后24h内给药可使患者的死亡率降低34％，并可明显降低心脏事件发生后6周内的心衰发病率。进一步可使12个月死亡率降低29％。
一项有1500例患者参与的临床研究显示，对于原发性高血压和急性心肌梗死，本品疗效优于其他ACE抑制剂。SMILE-II临床研究在1024例未接受溶栓治疗的急性心肌梗死患者中评价了本品与赖诺普利的耐受性和有效性。研究为期6周。结果，严重低血压发生率两组类似(10.9％对11.7％)。对于急性心肌梗死患者，在出现症状的24h内给药可降低发生严重充血性心衰和死亡的危险性，与安慰剂相比可降低34％。为期12个月的SMILE研究显示，死亡危险性降低29％。4项研究评价了本品治疗原发性高血压的耐受性和疗效。3项针对降低舒张压的疗效对照研究显示，本品1日30-60mg与阿替洛尔(atenolol)1日50-100mgl氨氯地平1日5-10mg和依那普利20-40mg疗效相当。报道的与本品有关的不良反应为某些轻度的和一过性反应，很少出现因不良反应而停药的。
【规格】7.5(含佐芬普利7.2mg)

Composición

Zofenil 15 mg
Cada comprimido recubierto contiene:
Zofenopril cálcico . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .. .15.00 mg
equivalentes a 14.3 mg de Zofenopril (DCI)
Lactosa monohidrato . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .34.70 mg
Otros excipientes, c.s.

Zofenil 30 mg
Cada comprimido recubierto contiene:
Zofenopril cálcico . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .30.00 mg
equivalentes a 28.7 mg de Zofenopril (DCI)
Lactosa monohidrato . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .69.40 mg
Otros excipientes, c.s.

Propiedades:

Zofenil contiene como principio activo al zofenopril cálcico, que pertenece a la familia de los medicamentos llamados inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina (IECA).

Indicaciones:

Zofenil está indicado para el tratamiento de la hipertensión leve a moderada.
También se utiliza para el tratamiento del infarto agudo de miocardio, iniciado dentro de las primeras 24 horas, en pacientes con o sin signos y síntomas de insuficiencia cardíaca, que no hayan recibido terapia con trombolíticos.

Posología:

El médico le indicará la dosis que debe tomar cada día y la duración del tratamiento.
Zofenil se toma por vía oral. Puede tomarse antes, durante o después de las comidas. El comprimido se debe tomar con la ayuda de una cantidad suficiente de agua u otro líquido.

Hipertensión:

Normalmente, la dosis inicial es de 15 mg de zofenopril cálcico una vez al día.
Los efectos antihipertensivos a largo plazo se consiguen usualmente con 30 mg de zofenopril cálcico una vez al día.
Si Ud.lo necesitara el médico puede prescribirle una dosis de 60 mg de zofenopril cálcico.
Si Ud. es hipertenso y padece una enfermedad leve o moderada de hígado y/o riñón, su médico empezará su tratamiento con la mitad de la dosis de zofenopril cálcico.
En algunos pacientes que estén tomando otros medicamentos para la presión arterial, puede ser necesario iniciar el tratamiento con 7.5 mg de zofenopril cálcico.
La dosis debe ser ajustada en base a los requerimientos individuales. Su médico le ajustará gradualmente la dosis hasta encontrar la más adecuada para Ud.
La dosis máxima son 60 mg de zofenopril cálcico al día, administrados en una dosis única o divididos en dos dosis.

Infarto agudo de miocardio:

El tratamiento con Zofenil debe empezar dentro de las siguientes 24 horas después del
inicio de los síntomas, y debe ser continuado durante las seis semanas siguientes.
La dosis recomendada es la siguiente:
- 7.5 mg de zofenopril cálcico dos veces al día durante el 1er y 2o día de tratamiento.
- 15 mg de zofenopril cálcico dos veces al día durante el 3o y 4o día de tratamiento.
- A partir del 5o día en adelante, la dosis debe incrementarse a 30 mg de zofenopril cálcico dos veces al día.
Para la terapia de mantenimiento, su médico le ajustará a Ud.la dosis en función de sus requerimientos individuales.
Si estima que la acción de Zofenopril cálcico 15 mg es demasiado fuerte o débil, comuníqueselo a su médico o farmacéutico.

Precauciones:

No tome Zofenil si:
- Ud.ha sufrido previamente alguna reacción alérgica al zofenopril cálcico o a cualquier otro IECA.
- Ud.tiene historial de angioedema asociado con un tratamiento previo con un IECA, o si sufre de edema angioneurótico hereditario o idiopático.
- Ud.padece alguna enfermedad grave del hígado.
- Ud.está embarazada o si está dando el pecho.
- Ud.es una mujer en edad fértil y no utiliza un método anticonceptivo eficaz.
- Ud.sufre estrechamiento de las arterias que van a los riñones (estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis unilateral de la arteria renal en pacientes con un único riñón).

Advertencias:

Tenga especial cuidado con Zofenil:
- Si Ud.padece alguna enfermedad del riñón y/o del hígado.
- Si Ud.padece estenosis aórtica o cardiomiopatía hipertrófica.
- Si Ud.está siendo sometido a aféresis LDL o si está siendo dializado.
- Si Ud.está siendo sometido a un tratamiento de desensibilización a picaduras de insectos o sufre alguna mientras está en tratamiento con Zofenopril cálcico.
- Si Ud.va a ser sometido a alguna intervención quirúrgica que requiera anestesia.
- Si Ud.padece psoriasis.
- Zofenopril cálcico puede causar una repentina caída de la tensión arterial, especialmente después de la primera dosis. Si se marea, avise a su médico y acuéstese hasta que pase esta sensación. La aparición de hipotensión después de la primera dosis no impide que, más adelante, su médico pueda ajustar la dosis hasta un nivel que le
vaya bien.

Embarazo:

Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar este medicamento.

ADVERTENCIA:

Si se administran durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, los inhibidores de la enzima de conversión de angiotensina (grupo al que pertenece este producto) pueden causar daño y muerte fetal. Si se detecta embarazo durante el tratamiento, la administración de este medicamento debe ser suspendida lo antes posible.
Zofenil no debe emplearse durante el embarazo o en mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo eficaz. Si Ud.descubre que está embarazada, o desea quedarse embarazada después de iniciar un tratamiento con Zofenil, deje de tomar el medicamento e informe inmediatamente a su médico.

Lactancia:

Zofenil no debe tomarse si se está dando el pecho, ya que puede afectar al bebé.

Uso en niños:

Zofenil no se debe administrar a los niños, ya que se desconoce el efecto del medicamento en ellos.

Uso en ancianos:

Se debe tener especial cuidado cuando se administra Zofenil a pacientes con infarto agudo de miocardio mayores de 75 años.

Si Ud.tiene un infarto agudo de miocardio:No debería tomar Zofenil si:
- padece de alteraciones en el hígado o en el riñón,
- tiene la tensión arterial baja (<100 mm Hg) o se encuentra en un estado de shock cardiogénico estable (colapso circulatorio como resultado de problemas cardíacos),
- su sistema cardiovascular no está estabilizado.

Conducción y uso de máquinas:

Este medicamento puede producir en algunos pacientes vértigo, somnolencia o
cansancio como efectos secundarios.
Si nota alguno de estos síntomas, absténgase de conducir un vehículo, utilizar máquinas o realizar cualquier actividad que requiera concentración.

Interacciones:

Las bebidas alcohólicas incrementan el efecto de este medicamento.

Informe Ud.siempre a su médico, dentista o farmacéutico si está tomando otros medicamentos o quiere hacerlo, tanto si se los ha recetado su médico como si Ud.los ha adquirido sin receta. Algunos medicamentos no pueden tomarse al mismo tiempo, mientras que para otros es necesario algún cambio específico (por ejemplo, un ajuste de la dosis).

Es especialmente importante que avise a su médico si toma uno de los siguientes fármacos:

- Otros medicamentos para la tensión arterial elevada, por ejemplo, diuréticos.
- Litio
- Alopurinol
- Medicamentos inductores del sueño o para el tratamiento de enfermedades mentales
- Cimetidina
- Ciclosporina u otros medicamentos inmunosupresores
- Corticosteroides sistémicos o procainamida
- Insulina u otros medicamentos para disminuir el azúcar en sangre
Otros medicamentos a tener en cuenta si Ud.toma Zofenopril cálcico son:
- Antiinflamatorios no esteroideos
- Antiácidos

Si tiene cualquier duda sobre tomar otros medicamentos con Zofenil, consúlteselo a su médico.

Sobredosis: Si accidentalmente Ud.o alguien cercano a Ud.ha tomado más Zofenil del que debiera, consulte inmediatamente a su médico, o acuda al hospital más cercano. Recuerde llevar con Ud.el resto de los comprimidos y el estuche para que el médico vea qué es lo que se ha tomado.

Puede producirse un descenso acusado de la tensión arterial, shock, adormecimiento, latido del corazón anormalmente lento, alteraciones de los electrolitos y problemas de los riñones.

Si olvidó tomar una dosis de Zofenil:Si un día Ud.ha olvidado tomar el medicamento, continúe tomándolo con normalidad al día siguiente. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.

Efectos adversos:

Como todos los medicamentos, Zofenil puede tener efectos adversos.

La mayoría de efectos adversos asociados con los IECA son reversibles y desaparecen al finalizar el tratamiento.

Pueden ocurrir las siguientes reacciones adversas: descenso de la tensión arterial tras el inicio del tratamiento o el aumento de la dosis, somnolencia, sensación de debilidad, visión alterada, función renal reducida y tos.

Otras reacciones adversas ocasionales son: palpitaciones, náuseas, dolor abdominal, indigestión, vómitos, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, dolor de cabeza, cansancio y vértigo. También pueden producirse reacciones alér-gicas como erupción cutánea y alopecia.

Otras reacciones observadas con menor frecuencia incluyen edema periférico, dolor en el pecho, dolor muscular y calambres, cambios de humor y sudoración aumentada.
En un número reducido de pacientes se ha descrito descensos en el hematocrito y células sanguíneas. Las siguientes reacciones también pueden ocurrir aunque son muy raras: angioedema (hinchazón y picor) en la cara y las vías respiratorias altas, sinusitis, rinitis (goteo nasal o nariz congestionada), glositis (inflamación de la lengua), bronquitis,
broncoespasmo, ictericia, hepatitis, pancreatitis, obstrucción intestinal, alteraciones del sueño, escalofríos, pitidos en los oídos y cambios en el sabor de las cosas.
Si se observa cualquier otra reacción adversa no descrita en este prospecto, consulte con su médico o farmacéutico.

Condiciones de conservación y almacenamiento:

No se precisan condiciones especiales de conservación.
Conservar en el envase original y guarde el prospecto dentro del estuche, ya que puede necesitar volver a leer la información.
No utilizar Zofenil después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Presentaciones

Zofenil 15 mg: Envase con 28 comprimidos recubiertos.
Zofenil 30 mg: Envases con 14 y 28 comprimidos recubiertos.

Venta bajo receta médica

Los medicamentos deben mantenerse fuera del alcance de los niños